CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® est un médicament à base de célécoxib

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Anti-inflammatoires et antirhumatismaux non stéroïdiens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® est un anti-inflammatoire non stéroïdien sélectif utilisé dans le traitement symptomatique des états inflammatoires sur une base rhumatismale, tels que l'arthrose, la spondylarthrite ankylosante et la polyarthrite rhumatoïde.

Mécanisme d'action CELEBREX ® Celecoxib

Le célécoxib, l'ingrédient actif de CELEBREX ®, est un anti-inflammatoire non stéroïdien capable d'inhiber sélectivement l'isoforme 2 des cyclooxygénases.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement absorbé par la muqueuse gastro-entérique, atteignant les concentrations plasmatiques maximales en environ 2-3 heures, pour être ensuite distribué dans les différents tissus, grâce à la liaison aux protéines plasmatiques.

Après une demi-vie d'environ 8 à 12 heures et un métabolisme hépatique intense soutenu par le cytochrome CYP2C9, le célécoxib, sous forme de catabolites inactifs, est éliminé principalement par voie rénale.

Du point de vue pharmacodynamique, le célécoxib, obtenu à partir de pyrazoles par une série de variations chimiques, est capable de lier sélectivement la poche spécifique de la cyclooxygénase 2 en exerçant une action inhibitrice directe exclusivement sur ces enzymes.

Cette activité se traduit par un équilibre de l'activité biologique du principe actif, capable de bloquer la voie chimique conduisant à la formation de prostanoïdes impliqués dans la genèse de l'inflammation, de la douleur et de l'œdème, sans affecter l'activité normale du la cyclooxygénase exprimée de manière constitutive (COX1) surtout dans la muqueuse gastro-entérique, importante dans la protection de la muqueuse gastrique, dans la régulation de l'homéostasie rénale et dans le contrôle du rythme veille-sommeil.

D'un point de vue thérapeutique, les mécanismes moléculaires ci-dessus conduisent à une bonne activité anti-inflammatoire et anti-œdème, ainsi qu'à une activité gastro-lesive modeste.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. LE CÉLÉCOXIB DANS LES MALADIES RHUMATIQUES

Médicaments. 24 décembre 2011; 71 (18): 2457-89.

Célécoxib: examen de son utilisation pour le soulagement des symptômes dans le traitement de l’arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante.

Revue très intéressante évaluant l'efficacité du célécoxib dans le traitement de la douleur inflammatoire présente dans des maladies telles que la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose et la spondylarthrite ankylosante. Plus précisément, ce principe actif doit être considéré comme une approche thérapeutique de première intention chez les patients atteints ou prédisposés au développement de maladies du système gastro-intestinal.

2 .IL CELECOXIB EN MATIÈRE DE DOULEUR POSTOPÉRATOIRE

Base de données Cochrane Syst Rev. 2012 14 mars; 3: CD004233.

Célécoxib oral à dose unique pour le traitement de la douleur postopératoire aiguë chez l’adulte.

Étude montrant que la dose unique de 400 mg de célécoxib par voie orale peut être efficace pour réduire la douleur après une intervention chirurgicale majeure, en réduisant les effets indésirables couramment associés aux traitements classiques par AINS non sélectifs.

3. CÉLÉCOXIB DANS LA PRÉVENTION DES ADÉNOMS COLORECTAUX

Cancer Prev Res (Phila). 2009 avril; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 mars.

Analyse quinquennale d'efficacité et de sécurité du produit Adenoma Prevention with CelecoxibTrial.

Essai clinique très intéressant qui démontre, après cinq ans d’expérimentation, l’efficacité de l’apport quotidien de 400 mg de célécoxib dans la prévention de la formation d’adénomes colorectaux, malgré l’augmentation du risque cardiovasculaire documentée chez les patients présentant une maladie athérosclérotique préexistante.

Méthode d'utilisation et dosage

CELEBREX ®

Capsules opaques de 200 mg de célécoxib.

Le schéma posologique normal pour le traitement des maladies inflammatoires sur une base rhumatismale implique la prise de 200 mg de célécoxib par jour, de préférence divisés en deux moments distincts.

Si le dosage ci-dessus s'avère inefficace, après consultation de votre médecin, vous pouvez augmenter la quantité totale de célécoxib à 400 mg par jour, toujours divisée en deux hypothèses différentes.

Une adaptation supplémentaire des doses standard est à prévoir chez les patients âgés atteints d'insuffisance hépatique ou rénale.

Avertissements CELEBREX ® Celecoxib

Le traitement par CELEBREX ®, étant donné les effets secondaires potentiels, devra être surveillé par votre médecin, qui devra à son tour surveiller périodiquement le degré de fonctionnement des fonctions hépatique, rénale et cardiovasculaire.

Le traitement par célécoxib doit également être compris comme traitement à court terme, utile pour surmonter les symptômes douloureux observés au cours des affections articulaires inflammatoires, en évitant de prolonger le médicament sur quelques jours, en raison de la plus grande incidence d'effets secondaires.

CELEBREX ® doit être administré avec un soin particulier chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales, cardiovasculaires, hépatiques et rénales en raison de la sensibilité accrue de celles-ci aux effets indésirables typiques du traitement par AINS sélectifs.

Les mêmes soins doivent être réservés à tous les patients atopiques, compte tenu du pouvoir allergique important du célécoxib.

L'éventualité d'effets secondaires devrait alarmer le patient qui, après avoir consulté son médecin, pourrait envisager de suspendre le traitement sur place.

CELEBREX ® contient du lactose, il n'est donc pas recommandé chez les patients souffrant d'intolérance au lactose, de déficit en enzyme lactase ou de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Étant donné que le célécoxib peut provoquer des vertiges, des vertiges et une somnolence, il est conseillé d'éviter de conduire ou d'utiliser des machines après avoir pris CELEBREX ®.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'utilisation de CELEBREX ® pendant la grossesse est contre-indiquée en raison de l'absence d'essais cliniques significatifs permettant de caractériser le profil d'innocuité du célécoxib pour la santé fœtale et des résultats de nombreuses études expérimentales démontrant la toxicité de cette substance active pour le corps. le fœtus.

Les contre-indications s'étendent également à la période d'allaitement subséquente, compte tenu de la capacité du célécoxib à s'accumuler dans le lait maternel en quantités cliniquement pertinentes.

interactions

Connu comme le métabolisme hépatique du célécoxib, qui comprend les enzymes cytochromes et en particulier le CYP2C9, il est possible de décrire une série de principes actifs dont l'hypothèse contextuelle pourrait modifier les caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques normales du célécoxib.

Plus précisément, l'administration simultanée de:

Les anticoagulants oraux pourraient augmenter considérablement le risque de diathèse hémorragique;
Les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes de l'angiotensine II, la cyclosporine et le tacrolimus peuvent améliorer les propriétés néfro et hépatotoxiques du célécoxib;
Le fluconazole et d'autres inhibiteurs actifs ou inducteurs du CYP2C9 peuvent modifier les propriétés pharmacocinétiques normales du célécoxib.

Pour la même raison, il conviendrait d'examiner l'activité inhibitrice du célécoxib vis-à-vis de l'enzyme susmentionnée, impliquée dans le métabolisme d'autres principes actifs tels que les antidépresseurs, les neuroleptiques et les antiarythmiques, dont la consommation pourrait modifier de manière significative le profil thérapeutique des médicaments susmentionnés.

Contre-indications CELEBREX ® Celecoxib

L'utilisation de CELEBREX ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, insuffisance hépatique et rénale, maladie chronique de l'intestin, ulcère peptique, insuffisance cardiaque congestive, cardiomyopathie, ischémie et maladie artérielle, centrale et vasculopathie. périphériques.

Effets secondaires - effets secondaires

De nombreux essais cliniques et une surveillance minutieuse après la commercialisation ont montré que le traitement par CELEBREX ® peut présenter de nombreux effets indésirables, malgré la sélectivité de l’action du célécoxib, en particulier chez les patients particulièrement prédisposés.

Sinusite, infections des voies respiratoires et urinaires, insomnie, douleurs abdominales, flatulence, constipation et diarrhée, symptômes pseudo-grippaux, hypertension, palpitations, maladies cardiovasculaires, hépatite et néphrotoxicité, réactions allergiques cutanées et respiratoires, troubles visuels et visuels. l'ouïe sont les principaux effets indésirables décrits après la prise de CELEBREX ®, dont l'incidence et la sévérité semblent néanmoins liées aux doses de médicament utilisées.