CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® est un médicament à base d'estradiol

GROUPE THERAPEUTIQUE: Oestrogènes naturels

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® est couramment utilisé comme traitement de substitution des œstrogènes chez la femme ménopausée pendant plus d'un an et comme outil thérapeutique et préventif pour l'ostéoporose post-ménopausique.

Mécanisme d'action CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® est un médicament à base de 17-bêta-estradiol, une hormone qui, bien qu’elle soit obtenue par synthèse, est structurellement et fonctionnellement identique à celle qui est endogène.

La formulation en patchs permet l’absorption transdermique de l’estradiol, ce qui entraîne une plus grande biodisponibilité systémique, en l’absence de métabolisme de premier passage.

Une fois cette action effectuée, cette hormone est métabolisée en métabolites inactifs ou totalement inactifs provenant de plusieurs organes, y compris naturellement du foie, puis éliminée par les voies biliaires.

Cette hormone, normalement produite par les ovaires et versée dans une circulation liée à des protéines connues sous le nom de protéines de liaison aux hormones sexuelles, agit sur les organes et tissus cibles grâce aux récepteurs nucléaires des hormones stéroïdiennes permettant:

Maturation et maintien des caractères sexuels secondaires féminins;
Régénération et prolifération de l'endomètre avec les composants cellulaires connexes;
Maintien de la santé des os, modulant les processus de rééducation / ostéodéposition.

La production "cyclique" normale de cette hormone qui accompagne la femme tout au long de sa période fertile, disparaît avec la ménopause, conduisant à l'apparition d'une symptomatologie complexe, caractérisée par des symptômes neurologiques tels que dépression, troubles du sommeil, bouffées de chaleur de la chaleur, syndrome urologique avec atrophie vaginale, manifestations pathologiques à long terme telles que l'ostéoporose et les affections cardiologiques.

Il est donc évident que le traitement substitutif peut affecter de manière significative l’amélioration des symptômes décrits et la prévention des pathologies sévèrement invalidantes.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. NIVEAUX DE LIPIDES DE CLIMARA ET DE PLASMA

L'administration transdermique d'estradiol aide à prévenir les accidents cardiovasculaires chez les femmes ménopausées, en augmentant les concentrations de HDL et d'oxyde nitrique.

2. CLIMARA ET QUALITE DE VIE

En dépit des nombreux effets secondaires observés avec l’œstrogénothérapie substitutive, qui limitent considérablement son utilisation clinique, l’administration transdermique d’œstradiol, en plus d’être particulièrement efficace, améliorant la qualité de vie des femmes sous traitement, semble présenter un profil de risque comparé à une thérapie orale.

3. PATCHS TRANSDERMIQUES ET POINTS D'APPLICATION

Étude évaluant l'absorption et la biodisponibilité de l'estradiol après l'hypothèse transdermique. L'étude montre que le domaine le plus approprié pour l'application du patch est celui des fesses, compte tenu de la biodisponibilité de l'ingrédient actif, beaucoup plus grande que celle observée sur l'abdomen.

Méthode d'utilisation et dosage

Patch transdermique d'estradiol CLIMARA ® à 3, 8 mg (CLIMARA 50) ou 25 mg d'estradiol (CLIMARA 100):

la thérapie de substitution doit toujours être débutée avec l'application de timbres avec une dose inférieure et, uniquement après avoir évalué l'efficacité et la tolérabilité de la thérapie, prévoir un éventuel ajustement de la posologie.

L'application du patch, qui a une durée hebdomadaire, pourrait suivre des schémas posologiques continus ou cycliques en fonction des besoins du patient et de l'évaluation médicale, en modifiant toujours le point d'application, en préservant la région de la peau au niveau du sein.

Les dosages, les méthodes et les schémas d'utilisation doivent obligatoirement être formulés par le médecin après une évaluation minutieuse de l'état de santé du patient et de son tableau clinique.

Avertissements CLIMARA ® - Estradiol

Les nombreux et graves effets secondaires de la thérapie de remplacement des œstrogènes imposent une très grande scrupule dans l’évaluation du rapport coûts-bénéfices, ne recommandant la thérapie que dans les cas où la symptomatologie climatérique affecte de manière significative la qualité de vie du patient.

Le début du processus thérapeutique doit être précédé d'un examen médical approfondi pour évaluer toutes les conditions à risque telles que l'endométriose, le risque de maladies thromboemboliques ou d'œstrogènes dépendantes, l'hypertension, les maladies du foie, le diabète, la migraine, des maladies auto-immunes pouvant dangerosité de la thérapie.

De la même manière, toute la durée du traitement doit obligatoirement être supervisée par du personnel médical et contrôlée périodiquement.

Il est également utile de rappeler que l’œstrogénothérapie augmente le risque de développer un carcinome du sein, un cancer de l’endomètre, un cancer du sein, une maladie coronarienne et un accident vasculaire cérébral.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Bien que les études épidémiologiques ne montrent aucun effet tératogène ni mutagène particulier sur le fœtus, CLIMARA ® est contre-indiqué pendant une exposition accidentelle aux œstrogènes, tant pendant la grossesse que pendant la période d'allaitement.

interactions

Malgré la possibilité d’interactions cliniquement significatives avec l’hormonothérapie à faible dose, en particulier lorsqu’elles utilisent des patchs, qui minimisent l’effet du premier passage, il est nécessaire de rappeler comment les enzymes hépatiques (classe du cytochrome p450) métabolisme de l’estradiol peut être facilement induit ou inhibé par de nombreux principes actifs.

L'altération de l'activité normale de ces enzymes pourrait affecter l'efficacité de l'hormonothérapie, en accentuant ou en réduisant ses effets thérapeutiques et collatéraux potentiels.

Parmi les principaux inducteurs, il est possible de rappeler les anticonvulsivants et les agents anti-infectieux, tandis que les inhibiteurs comprennent le ritonavir et le nelfinavir, qui semblent toutefois augmenter leur activité lorsqu'ils sont pris avec des stéroïdes.

Contre-indications CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement, chez les patients atteints de carcinome estonodépendant, de cancer du sein, de thrombophlébite aiguë, de maladie embolique thrombotique récente,

antécédents d'embolie thrombique, d'hépatopathies, de porphyrie, d'hyperplasie endométriale non traitée, de pertes vaginales non diagnostiquées et bien sûr d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients.

Effets secondaires - effets secondaires

La phase initiale du traitement par CLIMARA ® s'accompagne souvent de nombreuses manifestations de différents organes et systèmes, qui ont heureusement tendance à régresser facilement avec le temps ou avec l'arrêt du traitement.

Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants: variations pondérales, augmentation de la taille et de la tension mammaire, modification de la fonction hépatique, modification de la tolérance au glucose, migraine, palpitations, malaise général, vertiges, dépression, modification de la libido, hyperplasie de l'endomètre., incontinence urinaire, cystite, hypercholestérolémie, dyspnée et rhinite.

D'autre part, les effets secondaires du traitement hormonal substitutif à long terme semblent être plus significatifs, caractérisés par une légère augmentation du risque de cancer du sein, comme l'a souligné l'étude Women's Health Initiative, du risque de développement d'un cancer de l'endomètre chez les femmes non hystérectomisées et de pathologies. vasculaire.