COLVER ® est un médicament à base de carvédilol
GROUPE THERAPEUTIQUE: Beta-bloquants
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Instructions COLVER ® Carvedilol
COLVER ® est indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et de l'angine de poitrine.
Les effets hypotenseurs de COLVER ® peuvent être augmentés en association avec des antihypertenseurs, tels que les diurétiques.
Mécanisme d'action COLVER ® Carvedilol
Le carvedilol contenu dans COLVER ®, pris par voie orale, est absorbé très rapidement au niveau gastro-entérique, atteignant les concentrations plasmatiques maximales déjà une heure après l’ingestion. Malgré le bon profil d'absorption, la biodisponibilité de ce principe actif ne dépasse jamais 25% de la dose totale absorbée, en raison de la présence d'un métabolisme de premier passage très évident.
En raison de sa nature lipophile, le médicament dans la circulation sanguine est lié aux protéines plasmatiques, qui agissent en tant que transporteurs.
Le carvedilol agit comme un bêta-bloquant non sélectif. En fait, l’effet hypotenseur important est également dû à l’action inhibitrice exercée sur les récepteurs alpha 1 adrénergiques, exprimée à la surface des fibrocellules musculaires lisses des petits vaisseaux (responsables de la vasodilatation périphérique); de plus, le carvedilol exerce une activité bêta-bloquante sur les récepteurs adrénergiques cardiaques, nécessaire pour réduire le travail du cœur en modulant la charge pré et post-ventriculaire.
Les études attribuent au carvédilol une action antioxydante exercée par la détoxification des radicaux libres de l'oxygène et probablement impliquée dans la protection vasculaire.
Après une demi-vie significativement plus longue (6/10 heures) que ses dérivés bêta-bloquants, la substance active est principalement éliminée par les matières fécales, après la glucuroconjugaison hépatique.
Etudes réalisées et efficacité clinique
ÉTUDE COPERNIQUE: L'UTILISATION DE CARVEDILOL DANS L'INSUFFISANCE CARDIAQUE
Cette importante étude, menée sur environ 2 300 patients, a montré comment l'administration de carvedilol à des patients atteints d'insuffisance cardiaque légère ou modérée pouvait réduire de 27% le risque de décès et d'hospitalisation lié à des événements cardiovasculaires par rapport au groupe contrôle un bon 31% pour l'insuffisance cardiaque. Ces données montrent comment le carvédilol peut avoir un effet protecteur sur la santé cardiaque, empêchant l'aggravation de l'insuffisance cardiaque.
2. LES EFFETS ANTIOXYDANTS DE CARVEDILOL
Contrairement aux bêta-bloquants cardiosélectifs utilisés dans le traitement des maladies cardiovasculaires, le carvédilol semble posséder une forte action antioxydante. Des études récentes montrent comment cette substance active peut intervenir à la fois dans la désintoxication des radicaux libres d'oxygène et dans la suppression de la production de ces espèces réactives, assurant ainsi une amélioration de l'état clinique du patient.
3.CARVEDILOL DANS LE SYNDROME MÉTABOLIQUE
L'implication directe du carvédilol dans de nombreuses voies métaboliques a incité les chercheurs à étudier les effets de cette substance active chez les patients atteints du syndrome métabolique. Les données, quelque peu encourageantes, ont montré que, contrairement aux autres bêta-bloquants, l’administration de carvédilol pouvait entraîner une baisse de la pression artérielle tout en maintenant inchangés les paramètres biochimiques et métaboliques, réduisant ainsi le risque cardiovasculaire.
Méthode d'utilisation et dosage
COLVER ® Comprimés à 6, 25 / 25 mg de carvédilol: le traitement standard de l'hypertension consiste à administrer 12, 5 mg de carvédilol au cours des deux premiers jours, suivis de la dose d'entretien de 25 mg par jour en une dose unique. En cas de réponse thérapeutique réduite, il est possible d’augmenter la dose jusqu’à 50 mg maximum, éventuellement lors de deux administrations quotidiennes différentes; alternativement, il est possible d'associer COLVER ® à un antihypertenseur d'une autre nature.
Le même protocole thérapeutique devrait également être utilisé pour le traitement de l'angine de poitrine, tandis qu'en cas d'insuffisance cardiaque, il convient de formuler la posologie en fonction de la gravité de la maladie.
Un ajustement de la dose, plus précisément une réduction de la dose, est approprié dans le cas de patients sous thérapie numérique, diurétiques et inhibiteurs de l'ECA, afin de permettre ultérieurement une augmentation de la dose sur la base des effets thérapeutiques observés et dans tous les cas non avant semaines (temps nécessaire pour maximiser les effets).
DANS TOUS LES CAS, AVANT L’ASSOMPLATION DE COLVER ® CAREDILYLOL - IL EST NÉCESSAIRE DE PRESCRIPTION ET DE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN.
Avertissements COLVER ® Carvedilol
Les mises en garde et les précautions nécessaires pour minimiser les effets secondaires du carvédilol sont nombreuses et justifiées par les nombreuses réactions biologiques dans lesquelles cet ingrédient actif est impliqué.
Par exemple, les patients diabétiques qui suivent un traitement hypoglycémique doivent surveiller en permanence leur glycémie pour éviter que l'action du carvédilol sur le métabolisme du glucose ne provoque une décompensation glycémique, tandis que les patients présentant une cardiopathie ischémique, des vasculopathies, ainsi qu'une insuffisance cardiaque traitée, doivent surveiller paramètres de la fonction rénale, afin de réduire le risque d'insuffisance rénale.
La capacité ventilatoire doit être surveillée par un médecin pendant le traitement par le carvédilol chez les patients présentant un bronchospasme et des difficultés respiratoires. En cas d'aggravation de cette fonction, il est nécessaire de suspendre le traitement par une phase de réduction progressive du dosage utilisé.
En cas d'intervention chirurgicale, il est conseillé d'avertir l'anesthésiste en temps utile, afin d'éviter l'utilisation d'anesthésiques à activité inotrope négative marquée et de réduire ainsi les effets secondaires, tels que la bradycardie grave et l'hypotension.
Chez les patients hypersensibles, le carvedilol, comme tous les autres bêta-bloquants, pourrait augmenter le phénomène de sensibilisation aux allergènes, entraînant un risque de réactions anaphylactiques.
Le phéochromocytome, l’angor de Prinzmetal et d’autres conditions pathologiques particulières peuvent entraîner une augmentation des effets secondaires du carvédilol.
La présence de certains effets indésirables, tels que maux de tête et vertiges, pourrait réduire les capacités perceptives normales du patient, ce qui rendrait dangereux l'utilisation de machines et la conduite de véhicules motorisés.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
Bien que la littérature n'aborde pas d'études sur l'utilisation du carvédilol pendant la grossesse, les effets hémodynamiques (réduction de la perfusion placentaire) et métaboliques (hypoglycémie) associés à l'utilisation de COLVER ® pourraient nuire au fœtus et compromettre une croissance normale. Compte tenu de la présence de la substance active dans le lait maternel, il n'est pas recommandé de prendre ce médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
interactions
Le carvédilol, en raison de son important effet antihypertenseur, pourrait facilement interagir avec d’autres médicaments à effet hypotenseur, tels que les diurétiques ou les antagonistes du calcium, déterminant le renforcement de cette activité. Dans ce cas, il est conseillé d'ajuster la posologie afin d'optimiser l'efficacité thérapeutique et de réduire au minimum l'apparition d'effets secondaires.
Chez les patients insuffisants cardiaques et recevant un traitement à la digoxine, l'administration concomitante de carvédilol peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de digoxine, nécessitant une surveillance du taux de digoxine.
De plus, étant donné l’effet masquant des symptômes typiques de l’hypoglycémie, il peut être nécessaire d’ajuster la dose des agents hypoglycémiques utilisés.
L'administration concomitante d'inhibiteurs de l'oxydase de la rifampicine et d'une fonction mixte peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de carvédilol, entraînant des effets biologiques imprévisibles.
Le carvedilol pourrait éventuellement interagir avec des anesthésiques ayant une activité inotrope négative, ce qui augmenterait ses effets et augmenterait les risques pour la santé du patient.
Contre-indications COLVER ® Carvedilol
COLVER ® est contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque grave ou insuffisamment traitée, en cas de bronchopneumopathie avec bronchospasmes, de fonction hépatique anormale, d'asthme, de choc cardiogénique, de bradycardie sévère, d'hypotension marquée et en cas d'hypersensibilité à l'un des ses composants.
Effets secondaires - effets secondaires
Les effets indésirables décrits pour COLVER ® semblent être généralement transitoires et cliniquement non significatifs. Parmi les effets indésirables les plus fréquents, il est possible de décrire: vertiges, bradycardie, œdème, nausées, diarrhée, vomissements, altérations de la vision, maux de tête et hyperglycémie.
Chez les patients prédisposés, l'apparition d'asthme, de dyspnée, d'hypercholestérolémie, de thrombocytopénie, de changements de l'humeur, d'une fonction cardiaque réduite et de réactions cutanées en cas d'hypersensibilité a également été observée.
Malgré les nombreux effets secondaires décrits, il n’a fallu suspendre le traitement que dans quelques cas.
notes
COLVER ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
L'utilisation de COLVER ® chez les athlètes, en l'absence de nécessité thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et aux symptômes connexes (tremblements des membres, augmentation de la pression artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.), est une pratique DOPANT.
