généralité
Normalement, le terme "antispasmodiques" - ou spasmolytique, si vous préférez - désigne tous les médicaments utilisés dans le traitement des spasmes du muscle lisse, en particulier du muscle lisse du tractus gastro-intestinal.
Les principes actifs appartenant à la catégorie des antispasmodiques sont différents. Ces principes actifs agissent sur différents sites et avec différents mécanismes d’action, qui seront brièvement décrits ci-dessous.
Antispasmodiques antimuscariniques
Comme on peut facilement le déduire de leur nom propre, les médicaments antispasmodiques antispasmodiques exercent leur activité par antagonisation des récepteurs muscariniques de l’acétylcholine, présents au niveau du tractus gastro-intestinal.
L'activation de ces récepteurs provoque en effet l'excitation, puis la contraction des cellules du muscle lisse gastro-intestinal.
Les substances actives telles que l' octatropine (Valpinax®) et la scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) appartiennent à cette catégorie d'antispasmodiques.
En outre, des ingrédients actifs tels que la rocivérine (Rilaten®) et le bromure de cimétropium (Alginor®) peuvent également être inclus dans ce groupe. En effet, ces molécules sont capables d'exercer une action antagoniste compétitive contre les récepteurs muscariniques situés au niveau du muscle lisse gastro-intestinal.
Les effets indésirables typiques de cette classe d’antispasmodiques sont les suivants: bouche sèche, mydriase, constipation et somnolence. Dans de rares cas, une tachycardie peut également survenir.
Inhibiteurs antispasmodiques des phosphodiesterases
La papaverine et les substances apparentées à la papaverine appartiennent à cette classe d'antispasmodiques. En fait, cet alcaloïde particulier est capable d'inhiber l'enzyme phosphodiestérase au niveau gastro-intestinal, par le biais d'un mécanisme d'action qui n'a pas encore été complètement identifié. Cette inhibition entraîne une augmentation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (connue plus simplement sous le nom d'AMP cyclique), ce qui a pour conséquence la libération de muscle lisse gastroentérique.
Pour le traitement de ce type de troubles, la papavérine est généralement trouvée dans les préparations pharmaceutiques en association avec des extraits de Belladonna (Antispasmin Colica®), une plante riche en atropine, un alcaloïde bien connu ayant une activité antimuscarinique.
Les principaux effets indésirables pouvant découler de l’utilisation de la papavérine sont les suivants: nausée, vomissements, constipation, difficulté à uriner, troubles de la vue et vertiges.
Parmi les principes actifs à activité antispasmodique dotés d'un mécanisme d'action analogues à ceux du papavérino, nous rappelons le rocivérina qui, comme indiqué, est également capable d'exercer un effet antimuscarinique.
Inhibiteurs antispasmodiques de la COMT
Les COMT - ou les Catécol-O-Méthyl Transférases - sont des enzymes particulières pour la dégradation de catécholamines telles que l'adrénaline et la noradrénaline.
Ces molécules sont capables de stimuler les récepteurs adrénergiques présents dans le tractus gastro-intestinal, favorisant ainsi la relaxation du muscle lisse.
Par conséquent, grâce à l'inhibition des enzymes responsables du métabolisme de ces catécholamines, les antispasmodiques en question sont capables d'augmenter, même indirectement, le signal adrénergique, entraînant ainsi un relâchement du muscle lisse gastro-intestinal.
La floroglucine (Spasmex®) appartient à ce groupe d’antispasmodiques. Cet ingrédient actif est particulièrement bien toléré. À tel point que les effets secondaires de son utilisation rapportés à ce jour ne concernent que l’apparition - toutefois, dans de rares cas - de réactions allergiques pouvant survenir sur la peau.
