La découverte du premier antibiotique a été attribuée au bactériologiste anglais Alexander Fleming en 1928. Cependant, sans trop pécher par patriotisme, nous pouvons dire que Fleming a été en quelque sorte précédé par les érudits italiens Bartolomeo Gosio et Vincenzo Tiberio.
En 1892, Tiberius remarqua que l'eau de son puits était généralement potable, mais après le nettoyage du puits et l'élimination des moisissures verdâtres largement réparties sur les murs, elle provoqua des entérocolites désagréables. Ensuite, lorsque les moisissures ont été reformées, l’eau est redevenue potable.
En 1895, Tiberius publia ses recherches in vitro et in vivo sur le pouvoir bactéricide des extraits aqueux obtenus à partir de ces moisissures, concluant que ces extraits avaient une action préventive et thérapeutique.
En 1896, l’hygiéniste italien Bartolomeo Gosio (1863-1944) découvrit qu’une substance produite par une moisissure du genre Penicillium inhibait la croissance des bactéries et pouvait donc être utilisée en thérapie. Gosio a été le premier à isoler un antibiotique à l'état cristallin d'un pénicillion. Cette substance, connue aujourd'hui sous le nom d'acide mycophénolique, n'est pas utilisée en thérapie en raison de sa toxicité.
Quelques années plus tard, en 1928, le bactériologiste anglais Alexander Fleming (1881-1955) observait un phénomène singulier dans un milieu de culture où des staphylocoques avaient été ensemencés. En fait, à l'intérieur de la plaque, une spore de la moisissure commune Penicillium rubrum (classée plus tard sous le nom de P. notatum ) avait été accidentellement répandue, ce qui avait créé autour de lui un halo dans lequel avaient été inhibées et dissoutes les staphylocoques. Fleming a estimé que la moisissure en question produisait un antibiotique naturel capable d’obstruer ou d’empêcher le développement du staphylocoque ( Staphylococcus aureus ) et lui a donné le nom de pénicilline .
Après la découverte de Fleming, il a fallu plus de dix ans, grâce aux études de Ernst Chain et Howard Walter Florey, pour parvenir à concentrer et à purifier le principe actif. Le prix Nobel de médecine a été reconnu aux trois universitaires en 1945.
La pénicilline a été largement utilisée par une industrie pharmaceutique américaine en 1943 et largement au cours des dernières années de la Seconde Guerre mondiale. À partir de ce moment, la science met à la disposition de nombreux antibiotiques: en 1944, la streptomycine est mise au point, particulièrement efficace contre la tuberculose; en 1947, ce fut le tour du chloramphénicol, efficace contre la fièvre typhoïde; en 1948, l'auréomycine a été lancée, efficace contre la pneumonie et d'autres infections; néomycine en 1949 et en 1950, la tétramycine, un autre antibiotique à large spectre.
