ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM ® est un médicament à base d'estradiol emhydrate

GROUPE THERAPEUTIQUE: Oestrogènes naturels

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM ® est utilisé comme traitement hormonal substitutif chez les femmes ménopausées, à la fois pour le contrôle de la symptomatologie post-climatérique et pour la prévention de maladies associées à cette affection, telles que l'ostéoporose.

Mécanisme d'action ESTROFEM ® - Estradiol

L'estradiol contenu dans ESTROFEM ® est un œstrogène naturel, de structure chimique identique à celle du myon endogène, fabriqué en laboratoire.

L'utilisation dans le domaine clinique est due aux effets importants sur l'état de santé de la femme, utiles pour soulager la symptomatologie induite par une carence en œstrogènes, typique de la période post-ménopausique.

Les bouffées de chaleur, les troubles neurologiques tels que l’anxiété, les crises de panique, la difficulté à s’endormir, l’atrophie vaginale et l’instabilité vasomotrice sont les principales manifestations de la période post-climatérique, souvent accompagnées de manifestations cliniques plus sévères telles que la prise de poids et l’ostéoporose.

ESTROFEM ® à prendre par voie orale garantit que l’estradiol présent sous forme micronisée est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration plasmatique maximale au bout de 4 à 6 heures environ.

Après une demi-vie d'environ 14-16 heures, il est métabolisé au niveau hépatique, éliminé par la bile et réabsorbé par le cercle entérohépatique, avec des modifications structurelles ultérieures conduisant à l'obtention de métabolites inactifs pouvant être éliminés principalement par l'urine.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. THÉRAPIE OSTROGÉNIQUE ET VALEURS DE L'OMOCISTEIN

Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, SD Sezer, Küçük M, Serter M.

L'homocystéine est un facteur prédictif important du risque de développer des maladies cardiovasculaires dans le sang. Malheureusement, le traitement hormonal substitutif ne s'est pas révélé efficace pour réduire les concentrations de ce marqueur, préservant ainsi les femmes du risque susmentionné.

2. ESTRADIOLO ET SCHIZOFRENIA

Étude visant à clarifier le mécanisme moléculaire à la base des effets protecteurs des hormones sexuelles contre la schizophrénie. Plus précisément, il semble que le traitement à l’œstradiol puisse moduler une partie de l’activité cérébrale, par l’activation de récepteurs spécifiques tels que la 5-HT.

3. THÉRAPIE OSTROGÉNIQUE ET LIPOPROTÉINES

Le taux plasmatique de lipoprotéines est un facteur de risque indépendant pour le développement de maladies coronaires prématurées. La ménopause induit souvent une augmentation significative qui peut être efficacement contrecarrée par un traitement hormonal substitutif, comme le montre cette étude, dans laquelle une diminution de 8, 12 mg / dL a été observée au cours d'une année de traitement.

Méthode d'utilisation et dosage

ESTROFEM ® sous forme de comprimés enrobés de 2 mg d'estradiol hydraté :

thérapie orale utilise dans les premières étapes du traitement de la dose minimale utile pour assurer l'effet thérapeutique.

Le médecin ne pourra ajuster la posologie qu'après une évaluation minutieuse de l'efficacité biologique et de la présence d'effets secondaires.

Un suivi médical est essentiel à toutes les étapes du traitement, de la définition du dosage à la suspension éventuelle du traitement.

ESTROFEM ® étant un produit exclusivement à base d'estradiol, ne doit pas être utilisé seul chez la femme non hystérectomisée, mais associé à un progestatif, afin de réduire les effets indésirables importants au niveau utérin.

Avertissements ESTROFEM ® - Estradiol

Le traitement hormonal substitutif avec des œstrogènes oraux doit être surveillé de près par le personnel médical pendant les phases initiales de définition du dosage et pendant la période d'entretien ultérieure.

En fait, les effets secondaires potentiels décrits au cours du traitement peuvent être plus fréquents chez les patients présentant des prédispositions particulières telles que l'endométriose, des antécédents ou une familiarité avec les maladies thromboemboliques ou œstrogénodépendantes, l'hypertension, l'hépatopathie, le diabète, la migraine et les maladies auto-immunes, pour lesquels ce serait particulièrement important. subir des examens périodiques.

Il est également utile de rappeler que l’œstrogénothérapie augmente le risque de développer un carcinome du sein, un cancer de l’endomètre, un cancer du sein, une maladie coronarienne et un accident vasculaire cérébral.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Le traitement par ESTROFEM ® est également contre-indiqué pendant la grossesse et la période de lactation suivante, bien que différentes études montrent l’absence d’effets tératogènes et mutagènes sur le fœtus accidentellement exposé à l’œstrogène.

interactions

L'administration orale d'estradiol, suivie d'un métabolisme de premier passage, expose le médicament à des interactions médicamenteuses potentielles, susceptibles d'altérer l'efficacité normale du traitement.

Ces variations en termes de concentration et d'efficacité du traitement de substitution sont dues à la forte susceptibilité des enzymes hépatiques liées au métabolisme de l'estradiol aux inducteurs ou aux inhibiteurs de leur activité.

Des ingrédients actifs tels que le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine, la rifampicine, la rifabutine, le ritonavir et le nelfinavir, modifiant la fonctionnalité des enzymes du cytochrome P450, peuvent modifier les concentrations plasmatiques d'estradiol, entraînant une réduction de l'efficacité et des modifications significatives des saignements utérins.

Contre-indications ESTROFEM ® - Estradiol

L'utilisation d'ESTROFEM ® est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement, chez les patients atteints de carcinomes estorgéno-dépendants, de carcinome du sein, de thrombophlébite aiguë, de maladie embolique thrombotique récente, d'antécédents d'embolie thrombus, d'hépatopathie, de porphyrie, d'hyperplasie endométriale non traitée, pertes vaginales non diagnostiquées et bien sûr en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients.

Effets secondaires - effets secondaires

La thérapie orale à l'estradiol expose le patient à de nombreux effets secondaires, tant aigus que chroniques et progressifs.

Nausées, vomissements, douleurs abdominales, changements de poids, augmentation de la taille et des seins, fonction hépatique anormale, modifications de la tolérance au glucose, migraine, palpitations, malaise général, vertiges, dépression, modifications de la libido, hyperplasie de l'endomètre, incontinence urinaire, cystite, hypercholestérolémie, dyspnée et rhinite sont les effets indésirables les plus fréquemment rencontrés aux stades initiaux du traitement et ont heureusement tendance à régresser spontanément au cours des mois suivants.

Cependant, la plupart des efforts portent sur l’évaluation des risques réels induits par le traitement de substitution par l’œstradiol en relation avec le développement de carcinomes mammaires et endométriaux ainsi que de maladies coronariennes et cardiovasculaires.