ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® est un médicament à base de chlorhydrate d'Ondansétron.

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antiémétiques - Antinausée - antagonistes de la sérotonine.

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications de ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® est utilisé chez les adultes et les enfants de plus de 2 ans pour contrôler les nausées et les vomissements provoqués par la chimiothérapie, la radiothérapie et la chirurgie.

Mécanisme d'action de ZOFRAN ® Ondansetrone

L'administration orale d'ondansétron est suivie d'une absorption gastro-intestinale rapide, qui garantit que les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 90 minutes après l'administration.

L'ingrédient actif subit un important métabolisme de premier passage au niveau hépatique, pour ensuite être distribué par le sang, lié à plus de 70% aux protéines plasmatiques.

La formulation de suppositoire garantit à la place un pic plasmatique maximum dans les 15 à 60 minutes, avec une biodisponibilité totale du médicament d’environ 60%.

Des études sur la pharmacocinétique de ZOFRAN ® ont montré que l’absorption peut se produire plus rapidement chez le sexe féminin, tandis que son élimination est plus lente, ce qui se produit principalement par voie biliaire après un métabolisme hépatique soutenu par les enzymes cytochromes.

L'action antiémétique garantie par ce médicament est essentiellement due à la capacité de l'ondansétron à agir au niveau des récepteurs de la sérotonine 5HT3, impliqués dans la genèse des vomissements.

Bien que l’activité biologique de ce principe actif n’ait pas encore été complètement caractérisée, on pense que le médicament peut agir de deux manières différentes: la première, qui entraîne l’inhibition des récepteurs sérotoninergiques du tractus gastro-intestinal responsables de la activation des voies afférentes vagales utiles dans l'apparition des nausées et des vomissements, la seconde étant exprimée par l'inhibition des récepteurs 5HT3i exprimée au niveau central.

Ce mode d'action particulier rend l'ondansétron particulièrement utile dans le traitement des nausées et des vomissements induits par la chimiothérapie et la radiothérapie, souvent caractérisé par une augmentation significative de la sécrétion de sérotonine au niveau gastro-intestinal.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. ONDANSETRON ET THÉRAPIE COMBINÉS À LA NAUSÉE POSTOPÉRATOIRE

Les nausées et les vomissements postopératoires font partie des symptômes couramment observés après une intervention chirurgicale et qui réduisent considérablement la qualité de vie des patients tout au long de la période d'hospitalisation. L’approche appropriée à ce problème devrait être une association thérapeutique incluant également des antagonistes des récepteurs de la sérotonine. Les données montrent comment la thérapie combinée peut être plus efficace et décisive que les monothérapies.

2. ONDANSETRON ET NOUVEAUX MEDICAMENTS

Malgré l’ondansétron, il est aujourd’hui le géniteur d’une importante famille de médicaments utilisés dans la prévention des nausées et des vomissements après une chimiothérapie. Sur la base de cet ingrédient actif, d’autres analogues importants se sont développés au fil du temps, qui, tout en réduisant le sentiment de nausée et en améliorant la qualité de vie des patients, conservent la même capacité antiémétique que leur prédécesseur, l’ondansétron.

3.ONDANSETRON EN URGENCE AVANT L'HÔPITAL

Bien que l’ondansétron soit connu aujourd’hui pour ses propriétés anti-émétiques, particulièrement évident chez les patients en chimiothérapie ou en chirurgie, cette étude montre que le principe actif susmentionné peut exercer un effet anti-émétique important même s’il est utilisé par les ambulanciers paramédicaux dans le traitement de nausée et vomissements indifférenciés.

Méthode d'utilisation et dosage

ZOFRAN ® ou des comprimés orodispersibles à 4 mg enrobés d'ondansétron; suppositoires de 16 mg d'ondansétron; 4 mg de sirop d'ondansétron; 2-7 mg / 2 ml de solutions injectables d’ondansétron:

le dosage habituellement utilisé dans la prévention des nausées et des vomissements est celui de 8 mg de principe actif, à prendre 2 heures avant le traitement chimiothérapeutique, radiothérapeutique ou chirurgical, quelle que soit la formulation.

Dans tous les cas, la formulation correcte du dosage, qui peut varier considérablement en fonction de l’ampleur du traitement, des caractéristiques physiques et physiologiques du patient et de son tableau pathologique, doit obligatoirement être établie par le médecin.

Avertissements ZOFRAN ® Ondansetron

La prise de ZOFRAN ® doit être évitée ou surveillée avec une prudence particulière chez les patients ayant présenté des réactions d'hypersensibilité à d'autres antagonistes des récepteurs 5HT3, ou une obstruction intestinale, compte tenu de la capacité de la substance active à ralentir le taux de transit intestinal.

Dans les différentes formulations, des sources de lactose, de sorbitol et de phénylalanine peuvent être présentes; par conséquent, les excipients doivent être surveillés de près afin d'éviter des réactions secondaires désagréables chez les patients atteints d'un déficit mal absorbé en galactose / glucose ou en lactase, d'une intolérance héréditaire au fructose et phénylcétonurie.

L'activité sédative possible du médicament pourrait réduire les capacités de perception du patient.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Malgré diverses études menées sur des modèles animaux, ils ont montré l'absence d'effets secondaires sur la santé du fœtus et de la mère, suite à l'adoption d'ondansétron pendant la grossesse, l'absence d'essais cliniques significatifs sur l'homme ne permet pas d'établir le profil d'innocuité. de ZOFRAN ® lorsqu’il est pris pendant la grossesse.

Par conséquent, il est conseillé d'éviter de prendre ce médicament pendant toute la durée de la grossesse et l'allaitement ultérieur, en raison de la présence de la substance active dans le lait maternel.

interactions

À l'heure actuelle, il n'existe aucune preuve pharmacocinétique expérimentale particulièrement significative liée aux conséquences possibles d'interactions médicamenteuses entre l'ondansétron et d'autres principes actifs.

Le métabolisme hépatique du principe actif, soutenu par différentes enzymes, permet même en présence d'inhibiteurs spécifiques, de maintenir ce processus actif, sans répercussions sérieuses sur les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du principe actif.

Contre-indications ZOFRAN ® Ondansétron

ZOFRAN ® est contre-indiqué chez les patientes présentant une hypersensibilité connue à l’un de ses composants, en cas de phénylcétonurie, en raison de la présence de sources de phénylalanine, et pendant la grossesse et l’allaitement.

Effets secondaires - effets secondaires

Les données expérimentales et la surveillance post-commercialisation ont mis en évidence la présence de certains effets indésirables fréquents après la prise de ZOFRAN ®, tels que maux de tête, sensation de chaleur, bouffées vasomotrices, constipation et sensation de brûlure au site d'injection.

Les réactions extra-pyramidales, les arythmies, l'hypotension, l'augmentation des transaminases et la bradycardie ont été plus rares.