ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® est un médicament à base de célécoxib

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Anti-inflammatoires et antirhumatismaux non stéroïdiens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® est indiqué dans le traitement symptomatique des états inflammatoires communs, présents dans les maladies rhumatismales telles que l’arthrose, la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante.

Mécanisme d'action d'ARTILOG ® Celecoxib

De nombreuses études ont permis de caractériser avec précision les événements moléculaires conduisant à la synthèse des médiateurs chimiques impliqués dans la genèse du processus inflammatoire.

Certaines enzymes appelées cyclooxygénases, présentes dans le corps humain sous diverses isoformes, sont capables de catalyser la réaction garantissant la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines. .

Plus précisément, il a été possible de différencier la cyclooxygénase 1 (COX1), exprimée de manière constitutive dans tous les tissus et en particulier dans le tissu gastro-entérique et capable de médier la synthèse de prostanoïdes à activité protectrice du mucus, des Cyloxigénases 2 (COX 2) induites à partir d'événements inflammatoires et impliqués dans la synthèse de médiateurs chimiques ayant une activité pro-inflammatoire, édémigénique, pyrogène et algique.

Pendant de nombreuses années, l'activité des deux isoformes a été modulée en amont, de manière indifférenciée, obtenant à la fois l'arrêt des processus inflammatoires et une inhibition de la production de médiateurs chimiques ayant une activité protectrice contre la muqueuse, s'associant ainsi à L’utilisation d’anti-inflammatoires non stéroïdiens non sélectifs augmente le risque de réactions indésirables des muqueuses.

Cependant, la recherche pharmaceutique a permis, grâce à une série de modifications chimiques apportées aux pyrazoles, d’obtenir des principes actifs, tels que le célécoxib, capables d’inhiber sélectivement la COX 2, en réalisant ainsi un important effet anti-inflammatoire sans nuire à la santé des patients. muqueuse gastro-entérique.

Cependant, cette inhibition sélective est associée à un risque accru d’événements cardiovasculaires, essentiellement dû au manque d’inhibition de la production de TXA2, thromboxane avec activité vasoconstrictive et pro-agrégante, bien que principalement chez les patients prédisposés.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. LE CELECOXIB EN MATIÈRE DE DOULEUR POSTOPÉRATOIRE

J Craniofac Surg. 2012 mars; 23 (2): 526-9.

L'effet analgésique préventif de faibles doses de célécoxib est supérieur à celui de faibles doses d'anti-inflammatoires non stéroïdiens traditionnels.

Étude importante qui démontre l'efficacité analgésique supérieure du célécoxib dans le contrôle de la douleur postopératoire après une intervention chirurgicale majeure par rapport aux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens classiques.

2 .CELECOXIB ET RADIOTHERAPIE

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13 mars 2012

Le célécoxib améliore l'effet radiosensibilisant de la 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) dans les lignées cellulaires du cancer du poumon humain.

Intéressant travail expérimental démontrant comment le célécoxib peut augmenter la spécificité et l'efficacité de la radiothérapie contre les cellules cancéreuses du poumon humain. Cela pourrait ouvrir la voie à de nouvelles approches thérapeutiques réservées aux patients atteints de cancer.

3. LE CELECOXIB DANS LA DISTORTION DE LA CHEVILLE

J Int Med Res. 2009 novembre-décembre; 37 (6): 1937-51.

Efficacité et sécurité du célécoxib dans le traitement de la douleur aiguë due à une entorse de la cheville chez une population d'Amérique latine et du Moyen-Orient.

Une étude mexicaine montrant comment un traitement avec 400 mg de célécoxib, en phase de chargement, suivie d'un maintien hebdomadaire de 200 mg peut être efficace pour réduire la douleur après une entorse grave de la cheville.

Méthode d'utilisation et dosage

ARTILOG ®

Capsules opaques de 200 mg de célécoxib.

La dose standard efficace pour le traitement des états inflammatoires associés aux maladies rhumatismales est celle de 200 mg de célécoxib répartis à deux moments différents de la journée.

Dans les cas particulièrement sévères, dans lesquels la dose susmentionnée n'est pas suffisante pour garantir un effet thérapeutique appréciable, la posologie pourrait être augmentée, sous indication médicale, à 400 mg par jour, toujours divisée en deux doses différentes.

Un ajustement des dosages normalement utilisés doit être fourni chez les patients âgés atteints d'insuffisance hépatique ou rénale.

Avertissements ARTILOG ® Celecoxib

À la lumière des résultats de nombreuses études montrant que l'incidence et la gravité des effets indésirables liés au célécoxib sont proportionnelles à la posologie utilisée et à la durée du traitement, ARTILOG ® doit être pris à la dose efficace la plus faible et au temps le plus court possible.

Des précautions particulières doivent être recommandées aux patients souffrant d'affections gastro-intestinales, cardiovasculaires, hépatiques et rénales en raison de la sensibilité accrue de celles-ci aux effets secondaires typiques du traitement par AINS sélectifs.

Les mêmes soins doivent être réservés à tous les patients atopiques, compte tenu du pouvoir allergique important du célécoxib.

Si le traitement standard est inefficace ou est associé à l'apparition d'effets indésirables, le patient doit immédiatement contacter son médecin, avec lequel il peut souhaiter arrêter le traitement.

ARTILOG ® contient du lactose. Il n'est donc pas recommandé chez les patients souffrant d'intolérance au lactose, de déficit en enzyme lactase ou de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Étant donné que le célécoxib peut provoquer des vertiges, des vertiges et une somnolence, il est conseillé d'éviter de conduire ou d'utiliser des machines après avoir pris ARTILOG ®.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Compte tenu de l'absence d'essais cliniques significatifs et des effets potentiellement toxiques du célécoxib sur la santé du fœtus, comme cela a été observé dans de nombreuses études expérimentales, la prise d'ARTILOG ® pendant la grossesse est contre-indiquée.

Cette contre-indication s'étend également à la période ultérieure d'allaitement, compte tenu de la tendance de cet ingrédient actif à s'accumuler dans le lait maternel.

interactions

Le métabolisme hépatique auquel est soumis le célécoxib, qui considère comme protagonistes des enzymes cytochromes particulièrement actives, telles que le CYP2C9, expose ARTILOG ® au risque d’interactions médicamenteuses importantes, tant pour les éventuels effets indésirables que pour les variations thérapeutiques.

Une attention particulière doit donc être accordée à l'utilisation concomitante de célécoxib et:

les anticoagulants oraux, compte tenu des importantes variations de l'homéostasie de la coagulation;
Inhibiteurs de l'ECA, antagonistes de l'angiotensine II, cyclosporine et tacrolimus en cas d'insuffisance rénale accrue;
Fluconazole et autres inhibiteurs actifs ou inducteurs du CYP2C9 en raison de variations pharmacocinétiques et thérapeutiques imprévisibles.

Pour la même raison, il conviendrait d'examiner l'activité inhibitrice du célécoxib contre l'enzyme susmentionnée, impliquée dans le métabolisme d'autres substances actives telles que les antidépresseurs, les neuroleptiques et les antiarythmiques.

Contre-indications ARTILOG ® Celecoxib

L'utilisation d'ARTILOG ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, d'insuffisance hépatique et rénale, de maladies inflammatoires chroniques de l'intestin, d'ulcère peptique, d'insuffisance cardiaque congestive, de cardiomyopathie, d'ischémie et de maladies artérielles et de vasculopathies. périphériques.

Effets secondaires - effets secondaires

Bien que l'action inhibitrice sélective du célécoxib permette de réduire considérablement l'action néfaste de la muqueuse gastro-entérique, normalement décrite pour les anti-inflammatoires non stéroïdiens non sélectifs, la prise d'ARTILOG ® n'est pas sans effets secondaires potentiels.

Sinusite, infections des voies urinaires et respiratoires, insomnie, douleurs abdominales, flatulence, constipation et diarrhée, symptômes pseudo-grippaux, hypertension, palpitations, maladies cardiovasculaires, hépato et néphrotoxicité, réactions allergiques de nature à la fois cutanée, sont survenus avec une certaine fréquence. que respiratoire.

La gravité et la fréquence des symptômes ci-dessus sont inévitablement liées à la durée du traitement et aux doses de médicament utilisées.