Dans cette classe de médicaments sont distingués:
- warfarine
- dicoumarol
- phencoumarone
- phenindione
- Phytonadione (Vit. K1)
warfarine
Médicament antithrombotique à base de coumarine, également utilisé comme rodenticide, naturellement présent sous forme de bishydroxychumarine et synthétisé sous forme de dicumarol.
La warfarine à usage clinique consiste en un mélange racémique caractérisé par des parties égales de deux énantiomorphes. Le levogiro S-warfarine est quatre fois plus puissant que le dextrorotor R-warfarine.
Les anticoagulants à base de coumarine bloquent la gamma-carboxylation de certains résidus glutamiques de prothrombine et des facteurs VII, IX et X, ainsi que de la protéine anticoagulante endogène C.
phencoumarone
Un anticoagulant analogue à la coumarine, similaire à la walfarine et au dicumarol.
Les antagonistes de la vitamine K en dehors de la walfarine sont rarement utilisés en raison de leurs propriétés pharmacologiques moins favorables ou de leur toxicité accrue. La phénprocoumone a une longue demi-vie (6 jours). En Italie, il n’est présent dans aucune spécialité.
Interactions cliniquement prouvées des anticoagulants oraux
Les anticoagulants oraux présentent un métabolisme inductible, avec possibilité d'inhibition du métabolisme.
Ils montrent la possibilité d'une forte liaison aux protéines plasmatiques.
L'effet anticoagulant est modifié par des médicaments modifiant la synthèse ou le catabolisme des facteurs de coagulation.
Médicaments pouvant augmenter l'effet anticoagulant:
- amiodarone
- quinidine
- cimétidine
- ciprofloxacine
- clofibrate
- chloramphénicol
- danazol
- disulfirame
- D-thyroxine
- Erythromycin
- AINS
- phénylbutazone
- fluconazole
- gemfibrozil
- lovastatine
- métronidazole
- miconazole
- Hormones thyroïdiennes
- Propafenone
- salicylates
- Stéroïdes anabolisants
- sulfamides
- sulfinpyrazone
- Triméthoprime-sulfaméthoxazole
Médicaments pouvant diminuer l'effet anticoagulant
- aminoglutéthimide
- barbituriques
- carbamazépine
- cholestyramine
- phénytoïne
- glutéthimide
- nafcilline
- primidone
- rifampine
Effets des anticoagulants à base de coumarine sur d'autres médicaments
- phénytoïne
- Hypoglycémiants oraux
