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La nitroglycérine en tant que médicament

généralité

La nitroglycérine, également appelée trinitroglycérine ou glycéryltrinitrate, est un principe actif appartenant au groupe des nitrates organiques. Du point de vue chimique, la nitroglycérine est un triester nitrique de glycérine.

Cet ingrédient actif est utilisé en thérapie pour le traitement de diverses maladies cardiaques et pour le traitement de la douleur causée par des fissures anales chroniques. La nitroglycérine est disponible sous la forme de diverses formulations pharmaceutiques appropriées pour différentes voies d'administration (transdermique, sublinguale, intraveineuse, rectale). La décision d'utiliser une forme pharmaceutique plutôt qu'une autre appartient au médecin et varie considérablement en fonction de la pathologie à traiter.

curiosité

La nitroglycérine est un composé chimique extrêmement instable et explosif. Il a été découvert par le chimiste et médecin italien Ascanio Sobrero en 1846. La capacité à exploser facilement par chauffage rapide et amorçage signifiait que cette molécule était utilisée pour la production de nombreux explosifs, notamment de la dynamite.

Cependant, dans les formulations pharmaceutiques, la dilution de la nitroglycérine avec différents excipients élimine ce problème d’instabilité qui rend le composé explosif. Par conséquent, les médicaments contenant cette substance active peuvent être utilisés en toute sécurité.

Indications thérapeutiques

À quoi sert la nitroglycérine?

Les indications thérapeutiques de la nitroglycérine peuvent varier en fonction de la forme pharmaceutique dans laquelle elle se trouve, donc en fonction de la voie d'administration par laquelle le médicament est pris.

En détail, l'utilisation de la nitroglycérine est indiquée dans les cas suivants:

  • Traitement préventif de l'angine de poitrine, tant en monothérapie qu'en association avec d'autres médicaments anti-angineux (timbre transdermique et spray sublingual);
  • Traitement des crises d’angine de poitrine (aérosols sublinguaux, comprimés et solution pour perfusion);
  • Insuffisance ventriculaire gauche aiguë, consécutive ou non à un infarctus du myocarde (solution pour perfusion);
  • Crise hypertensive (solution pour perfusion);
  • Œdème pulmonaire aigu et pré-œdème pulmonaire (solution pour perfusion);
  • Traitement de la douleur causée par des fissures anales (pommade rectale).

avertissements

Ce que vous devez savoir avant de prendre la nitroglycérine

La nitroglycérine ne doit être administrée que sous le contrôle strict du médecin.

La nitroglycérine doit être utilisée avec prudence en présence de:

  • Insuffisance rénale;
  • Insuffisance hépatique sévère;
  • hypothyroïdisme;
  • hypothermie;
  • États de malnutrition;
  • Traumatismes crâniens;
  • Hémorragie cérébrale.

L'administration de nitroglycérine pouvant provoquer une hypotension et de graves maux de tête, la posologie idéale pour chaque patient doit être atteinte progressivement. De plus, comme la nitroglycérine peut provoquer une baisse de la pression artérielle même à faible dose, il convient d’éviter les changements brusques de position après la prise (par exemple, évitez le passage brusque de la position debout à la position debout).

La nitroglycérine doit également être utilisée avec prudence chez les personnes allergiques aux autres dérivés nitrés, dans la mesure où des cas de tolérance croisée sont connus.

La prise de nitroglycérine peut entraîner des effets indésirables pouvant réduire la capacité de réaction. Il est donc déconseillé de conduire et d'utiliser des machines, en particulier au cours de la première période de traitement.

Interactions pharmacologiques

Quels médicaments et quels aliments ou boissons peuvent nuire à l'activité de la nitroglycérine?

L’utilisation concomitante de nitroglycérine et des médicaments suivants peut augmenter l’effet hypotenseur exercé par la nitroglycérine:

  • Antidépresseurs tricycliques;
  • Médicaments utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile (inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5);
  • antihypertenseur;
  • diurétiques;
  • ; tranquillisants
  • Autres dérivés nitrés.

De plus, en raison des interactions médicamenteuses possibles, vous devez informer votre médecin si vous prenez l'un des médicaments suivants:

  • acétylcystéine;
  • héparine;
  • altéplase;
  • dihydroergotamine;
  • Acide acétylsalicylique et autres AINS (médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens).

Cependant, il est conseillé d’informer votre médecin si vous prenez - ou avez été pris récemment - des médicaments ou des substances de toute nature, y compris des médicaments sans ordonnance, des produits à base de plantes et des produits à base de plantes.

Enfin, pendant le traitement à la nitroglycérine, il est nécessaire de réduire au minimum ou, mieux encore, d' éliminer complètement la consommation d' alcool .

Effets secondaires

Quels effets indésirables peuvent provoquer la nitroglycérine?

Comme tous les médicaments, la nitroglycérine peut provoquer plusieurs effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas. Le type et l'intensité avec lesquels les effets indésirables peuvent survenir peuvent en fait varier d'un individu à l'autre en fonction du type de forme pharmaceutique et de la voie d'administration utilisée, en fonction de la dose de médicament prise et de la sensibilité de chaque personne. au même ingrédient actif.

Cependant, voici les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la nitroglycérine.

Troubles du système nerveux

La nitroglycérine peut causer de graves maux de tête, des vertiges, une somnolence et une confusion mentale.

Troubles cardiovasculaires

La nitroglycérine peut provoquer des troubles cardiovasculaires tels que:

  • Hypotension et hypotension orthostatique;
  • Tachycardie réflexe;
  • palpitations;
  • syncopes;
  • Bouffées de chaleur;
  • Paradoxe de la bradycardie.

Troubles gastro-intestinaux

La prise de nitroglycérine peut favoriser l'apparition de nausées, de vomissements et de pyrosis (ce dernier effet indésirable se produisant rarement).

En cas d'administration rectale, une diarrhée peut également survenir.

Troubles cutanés et sous-cutanés

Après l’administration de nitroglycérine, il peut se produire ce qui suit:

  • Éruption cutanée;
  • Erythème;
  • Brûlure et irritation au site d'application ou à l'injection (en général, ces effets secondaires se produisent uniquement lors de l'utilisation de timbres transdermiques, d'une solution pour perfusion ou d'une pommade rectale).

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement à la nitroglycérine sont:

  • Réactions allergiques, même graves;
  • Sensation de faiblesse;
  • Vision floue;
  • Transpiration accentuée;
  • cyanose;
  • Méthémoglobinémie.

dose excessive

La prise de doses excessivement élevées de nitroglycérine peut entraîner des symptômes tels que:

  • Baisse sévère de la pression artérielle;
  • palpitations;
  • Tachycardie réflexe;
  • nausée;
  • vomissements;
  • Rougeur de la peau;
  • Sueurs froides;
  • Céphalée persistante et pulsante;
  • vertiges;
  • Troubles de la vision;
  • Augmentation de la pression intracrânienne;
  • convulsions;
  • Collapse (syncope);
  • Arrêt cardiaque;
  • Méthémoglobinémie.

Enfin, dans les cas les plus graves de surdosage, un décès peut également survenir.

Par conséquent, compte tenu de la gravité de la symptomatologie, en cas de surdosage soupçonné ou confirmé de nitroglycérine, l'administration du médicament doit être immédiatement arrêtée (retirer le patch, arrêter la perfusion, etc.) et contacter immédiatement le médecin et les soins de santé. Le patient devra donc subir tous les traitements appropriés pour contrer les symptômes graves induits par le surdosage.

Mécanisme d'action

Comment fonctionne la nitroglycérine?

La nitroglycérine est une substance active à action vasodilatatrice, elle est donc capable de détendre les muscles lisses vasculaires . En effet, la nitroglycérine, une fois administrée, libère de l’oxyde nitrique ( NO ), un puissant vasodilatateur qui est également produit par le corps au niveau endothélial.

En particulier, l'effet dilatateur veineux de la nitroglycérine l'emporte sur celui des artères, favorisant ainsi la réduction de la précharge cardiaque. De plus, le principe actif induit également une légère diminution des résistances artériolaires coronaires et périphériques.

Tous ces effets signifient qu'il y a une économie de travail cardiaque et une diminution de la consommation d'oxygène par le myocarde.

Grâce à ce mécanisme d'action, la nitroglycérine est donc en mesure de contrecarrer et de prévenir l'apparition d'attaques d'angine de poitrine.

De la même manière, lorsque la nitroglycérine est administrée au niveau rectal, il se produit une vasodilatation qui entraîne un relâchement du sphincter anal interne et une réduction de la douleur associée aux fissures anales.

Méthode d'utilisation et posologie

Comme mentionné précédemment, la nitroglycérine est disponible sous différentes formes pharmaceutiques pouvant être administrées par différentes voies et pouvant être utilisées pour traiter divers troubles et maladies.

Patchs transdermiques

Les patchs transdermiques à base de nitroglycérine sont utilisés pour le traitement préventif de l’angine de poitrine. Ils sont disponibles aux dosages suivants: 2, 5 mg / 24 heures; 5 mg / 24 heures; 10 mg / 24 heures; 15 mg / 24 heures.

Habituellement, le traitement commence par l'application d'un timbre transdermique contenant 2, 5 à 5 mg de nitroglycérine, qui devra être remplacé au bout de 24 heures. Par la suite, la dose thérapeutique peut être augmentée jusqu'à 10-15 mg de nitroglycérine par jour au maximum.

Note

Pour éviter l'apparition de tachyphylaxie (tolérance à court terme), les timbres à base de nitroglycérine doivent rester appliqués sur la peau pendant au plus 12 à 16 heures, afin de laisser un intervalle de temps "libre" d'au moins 8 minutes entre le traitement et le médicament. 12 heures ( administration intermittente ). Après cela, un nouveau correctif peut être appliqué aussi longtemps que 24 heures se sont écoulées depuis l'application précédente. Dans tous les cas, il est conseillé de suivre les indications du médecin et les indications figurant sur la notice du médicament à utiliser.

Les patchs doivent être appliqués de préférence sur la poitrine et jamais sur les extrémités des bras ou des jambes, sur les peaux blessées ou irritées et sur les cicatrices. Toutefois, pour plus d'informations sur l'utilisation et l'application correcte des timbres transdermiques contenant de la nitroglycérine, veuillez vous reporter à la notice du médicament prescrit par votre médecin.

Spray sublingual

La nitroglycérine sous forme de spray sublingual est principalement utilisée pour le traitement préventif à court terme de l'angine de poitrine et pour le traitement des crises d'angine de poitrine.

Pour prévenir une attaque d'angine de poitrine, la dose recommandée est de 300 microgrammes de nitroglycérine à prendre au moins 2 à 3 minutes avant la circonstance pouvant favoriser l'apparition de l'attaque, telle que, par exemple, un effort physique important, un changement important de la sensibilité. température, etc. (pour connaître les autres conditions pouvant favoriser l'apparition de l'attaque, demandez conseil à votre médecin).

Pour le traitement de la crise d'angine de poitrine, il est recommandé d'administrer 300 microgrammes de nitroglycérine. Si la crise ne se résout pas, il est recommandé de répéter l'administration une ou deux fois à intervalles de 2 à 3 minutes environ.

Bien sûr, comme il s’agit d’un spray sublingual, le médicament doit être administré sous la langue. Toutefois, dans ce cas également, pour plus d'informations sur l'utilisation correcte du spray sublingual à base de nitroglycérine, reportez-vous à la lecture de la notice d'emballage du médicament prescrit par le médecin.

comprimés

Les comprimés de nitroglycérine sont utilisés pour le traitement de l’angine de poitrine aiguë. Habituellement, ces comprimés contiennent 300 microgrammes de substance active.

En cas d'attaque aiguë, la dose recommandée est d'un comprimé. Cela doit être écrasé avec les dents et ensuite fondu sous la langue.

Si l'attaque persiste, nous vous recommandons de prendre un autre comprimé après quelques minutes.

Solution pour perfusion

La nitroglycérine peut être administrée par voie parentérale dans le traitement des crises d'angine de poitrine, dans le traitement de l'insuffisance ventriculaire gauche aiguë suite ou après un infarctus aigu du myocarde, dans le traitement de l'œdème pulmonaire aigu et du pré-œdème pulmonaire et en cas de crise hypertensive.

La posologie doit être établie par le médecin sur une base individuelle pour chaque patient. Dans tous les cas, la posologie est de 0, 5 à 6 mg / heure à administrer par perfusion intraveineuse continue.

Pommade rectale

La nitroglycérine sous forme d'onguent rectal est utilisée pour traiter la douleur induite par les fissures anales.

Dans ces cas, la dose de nitroglycérine recommandée est d'environ 1, 5 mg de nitroglycérine. La pommade doit être appliquée sur le canal anal avec le doigt toutes les 12 heures. Pour plus d'informations sur les modalités d'application, il est conseillé de demander l'avis du médecin et de lire attentivement la notice du médicament prescrit.

Grossesse et allaitement

La nitroglycérine peut-elle être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement?

Comme il n’existe aucune étude permettant de déterminer l’innocuité de la nitroglycérine chez la femme enceinte ou allaitant, l’utilisation du médicament chez cette catégorie de patients est généralement contre-indiquée.

Cependant, la décision d'administrer de la nitroglycérine aux femmes enceintes et aux mères allaitantes appartient exclusivement au médecin.

Contre-indications

Quand la nitroglycérine ne doit pas être utilisée

La nitroglycérine est contre-indiquée dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité connue à la même nitroglycérine ou à d’autres nitrates;
  • Insuffisance circulatoire aiguë;
  • En cas d'hypotension grave (pression maximale inférieure à 90 mmHg);
  • Anémie sévère;
  • Œdème pulmonaire toxique;
  • Traumatisme crânien;
  • Hypovolémie sévère (diminution du volume de sang circulant);
  • Pression endocrânienne et / ou endooculaire élevée;
  • En présence d'une cardiomyopathie hypertrophique occlusive;
  • En cas de sténose aortique, de sténose mitrale ou de péricardite constrictive;
  • En cas d'utilisation concomitante de sildénafil ou d'autres médicaments utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile;
  • Pendant la grossesse
  • Pendant la lactation