ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ®, un médicament à base de chlorhydrate de pioglitazone.

GROUPE THERAPEUTIQUE: Hypoglycémiants oraux - Tiazolidinediones

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Instructions ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® est un médicament indiqué dans le traitement du diabète de type II, en cas d'échec des mesures thérapeutiques non pharmacologiques telles qu'une alimentation équilibrée et un mode de vie correct.

La pioglitazone pourrait également être utilisée en association avec la metformine ou la sulfonylurée, dans le cas où la monothérapie seule ne pourrait pas permettre un bon contrôle glycémique.

Dans les cas graves, ACTOS ® peut également être utilisé efficacement en association avec l’insuline.

Mécanisme d'action ACTOS ® - Pioglitazone

La pioglitazone contenue dans ACTOS ® est un médicament appartenant à la catégorie pharmaceutique des thiazolidinediones, en raison de son activité hypoglycémique importante.

Pris par voie orale, il est rapidement absorbé au niveau intestinal, avec une biodisponibilité de 80% et les concentrations plasmatiques maximales atteintes au bout de 2 heures environ.

Après environ 5 à 6 heures, la pioglitazone subit un métabolisme hépatique important, soutenu par les enzymes appartenant à la catégorie des cytochromes, avec élimination ultérieure de ses métabolites à la fois dans l'urine et dans les fèces.

L'efficacité hypoglycémique de ce composé est essentiellement due à la capacité d'atteindre les tissus et organes sensibles à l'insuline tels que les tissus adipeux, musculaire et hépatique, améliorant ainsi l'activité périphérique de l'insuline et contribuant ainsi à l'effet hypoglycémique.

D'un point de vue moléculaire, cette action est garantie par la capacité de la pioglitazone à activer les récepteurs gamma-PPAR, impliqués dans la modulation de la transcription de divers gènes utiles pour réguler le métabolisme du glucose et des lipides et pour réduire l'activation du processus inflammatoire.

En d'autres termes, l'activation de tous ces mécanismes intracellulaires entraîne la possibilité de réduire la glycémie en augmentant la disponibilité de glucose périphérique et tissulaire et en réduisant le processus inflammatoire, très actif au niveau vasculaire, responsable de certaines des conséquences les plus importantes de la pathologie diabétique. .

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. EFFICACITÉ DE LA PIOGLITAZONE DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II

Étude réalisée sur environ 2116 patients atteints de diabète de type II et accompagnée d'un profil lipidémique altéré. L'administration de pioglitazone chez des patients ne répondant pas à la metformine ou aux sulfonylurées a permis une réduction de l'hémoglobine glyquée de 1, 5%, de 21% de triglycérides et de 15% de cholestérol LDL. Ces résultats importants confirment l’importance du traitement par la pioglitazone sur la santé endocrinienne non seulement du patient diabétique.

2. LE ROLE DE PROTECTION DU PIOGLITAZONE

La pioglitazone a également été testée par plusieurs laboratoires pour son rôle protecteur contre les pathologies oxydatives. Plus précisément, plusieurs études montrent comment l'administration de ce principe actif peut réduire de manière significative les dommages causés par les infarctus, les lésions cérébrales, les accidents cérébrovasculaires et les agents oxydants en prenant une action protectrice importante, à la fois vasculaire et nerveuse. Cette action, probablement associée à la capacité de moduler la production de cytokines inflammatoires tout en renforçant la capacité antioxydante de l'organisme, nous permet de considérer la pioglitazone en tant que médicament actif dans la pathologie diabétique, non seulement pour le contrôle de la glycémie, mais également pour la prévention des conséquences vasculaires. et nerveux.

3. PHARMACIE GÉNÉRALE OU ORIGINALE?

Le choix du médicament générique ou original est souvent l’une des questions les plus importantes posées à la fois par le médecin et le patient diabétique. Dans ce cas, l’étude montre que la pioglitazone, sous sa forme originale et sous sa forme générique, peut maintenir les mêmes effets et sécurité, garantissant une réduction de la glycémie, de l’hémoglobine glycosylée et du cholestérol LDL. Dans les deux groupes, un œdème et une migraine ont été observés.

Méthode d'utilisation et dosage

ACTOS ® 30 mg comprimés de Pioglitazone:

Il est recommandé de prendre 15 ou 30 mg de pioglitazone par jour en une seule administration, quelle que soit la prise de nourriture.

Une adaptation de la posologie peut être nécessaire chez les patients âgés ou un traitement concomitant par d'autres agents hypoglycémiques.

Avertissements ACTOS ® - Pioglitazone

Le traitement par ACTOS ® doit être accompagné d'une surveillance périodique de différents paramètres de la chimie du sang, tels que:

Glycémie: pour moduler le traitement pharmacologique de manière correcte;
Transaminase: pour surveiller la fonction hépatique et éventuellement interrompre le traitement lorsque les niveaux d’ALT dépassent 3 fois la limite supérieure;
Hémoglobine: pour surveiller tout déclin induit par la pioglitazone.

Une surveillance médicale attentive et constante est nécessaire chez les patients présentant un risque de développer des pathologies cardiaques ou des facteurs prédisposants, des hépatopathies et des fractures osseuses.

Les comprimés ACTOS ® contiennent du lactose, susceptible d'entraîner l'apparition de maladies gastro-intestinales chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en enzyme lactase ou une malabsorption du glucose / galactose.

Il est également nécessaire de rappeler que la thérapie combinée avec des sulfonylurées ou de l'insuline augmente objectivement le risque d'hypoglycémie, ce qui pourrait réduire les capacités de perception du patient et rendre dangereuse l'utilisation de machines et la conduite de véhicules motorisés.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Des études menées sur des modèles animaux ont montré que l'utilisation de femmes enceintes pouvait considérablement réduire la croissance du fœtus, probablement en réduisant la disponibilité fœtale de glucose.

À la lumière de ces données et compte tenu de l'absence d'études cliniques dans la littérature, ACTOS ® est contre-indiqué pendant la grossesse.

De plus, la présence de l'ingrédient actif dans le lait maternel en limite l'utilisation, même pendant la période de lactation suivante.

interactions

Bien que le médicament soit métabolisé au niveau hépatique par des enzymes appartenant à la famille des cytochromes, le nombre d'interactions potentiellement dangereuses du point de vue pharmacocinétique a été limité.

En particulier, le traitement concomitant avec le gemfibrozil ou la rifampicine a nécessité un ajustement supplémentaire de la posologie de la pioglitazone afin de maintenir ses propriétés thérapeutiques inchangées.

Contre-indications d'ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une acidose céto-diabétique, une hypersensibilité à la substance active ou à ses excipients, des antécédents de maladies cardiaques dans le passé, pendant la grossesse et l’allaitement.

Effets secondaires - effets secondaires

Le traitement par la pioglitazone s'est souvent accompagné de l'apparition de nombreux effets indésirables, dont certains sont cliniquement pertinents.

Plus précisément, des troubles visuels, des infections des voies respiratoires, un gain de poids, une hypoesthésie, une anémie, une atralgie, une hématurie, des vertiges et des œdèmes ont été fréquemment détectés, concentrés surtout dans la période de traitement initial.

Des réactions cliniquement plus graves mais heureusement moins fréquentes ont affecté le système cardiovasculaire avec l'apparition d'une insuffisance cardiaque.

Lorsque ACTOS ® a été administré en association à l'insuline, une chute glycémique importante a été observée, induisant une hypoglycémie chez les patients prédisposés ou mal compensés.