AULIN ® nimésulide

AULIN ® est un médicament à base de nimésulide

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Anti-inflammatoires et anti-rhumatismaux non stéroïdiens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications AULIN ® Nimesulide

AULIN ® est indiqué dans le traitement symptomatique à court terme des douleurs inflammatoires ou gynécologiques aiguës, telles que celles présentes dans le cas de la dysménorrhée.

Mécanisme d'action AULIN ® nimésulide

Le nimésulide, principe actif d’AULIN ®, est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui, en raison de ses propriétés chimiques particulières, et en particulier du groupe fonctionnel sulfoanilidique, est le précurseur de la sous-classe des sulfamides.

Ce principe actif non acide, absorbé par les os, atteint le milieu gastrique où il est transformé en forme protonée. Il devient plus liposoluble en franchissant très facilement les membranes cellulaires et en maintenant ainsi une biodisponibilité supérieure à 50% de la dose totale prise.

Après avoir atteint le pic plasmatique après environ 2 heures et s’être lié aux protéines plasmatiques, le nimésulide est distribué entre les divers organes et systèmes où il exerce son action thérapeutique.

En effet, différentes études ont montré comment ce principe actif peut principalement avoir un effet inhibiteur sur la COX2 en garantissant:

Inhibition de la synthèse de prostaglandines telles que la PGE2, à action pro-inflammatoire, algogénique et pyrogène;
Une action antioxydante sensible, empêchant la libération d'agents oxydants par les neutrophiles et détoxifiant l'organisme de l'action pathogène de l'anion superoxyde;
Une protection des tissus cartilagineux et de la matrice extracellulaire en inhibant certaines enzymes protéolytiques connues sous le nom de métalloprotéases.

Tous les mécanismes d'action moléculaires susmentionnés permettent au nimésulide d'agir en tant qu'anti-inflammatoire et analgésique, tout en préservant l'action protectrice de certaines prostaglandines sur la santé de la muqueuse gastrique.

À la fin de son activité, au bout de 3 à 5 heures environ, il est métabolisé au niveau hépatique par le système cytochrome du CYP2C9, puis éliminé sous forme de métabolite inactif, principalement par l’urine.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1.LA NIMESULIDE EN TANT QU'AGENT D'ANTICAN

Eur J Med Chem. 2012 janvier; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 novembre.

Étude expérimentale évaluant l'efficacité d'inhibiteurs de la COX2, tels que le nimésulide, dans le traitement des maladies néoplasiques. Plus précisément, il a été démontré que cet ingrédient actif réduisait la croissance des cellules cancéreuses du sein, le rendant sûr et tolérable du point de vue pharmacocinétique.

2. LE NIMESULIDE DANS LA PROTECTION DES DOMMAGES NEURONAUX

J Neurotrauma. 1er mai 2012, 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 mars.

Étude expérimentale très intéressante démontrant comment la prise simultanée de nimésulide et de sulfate de magnésium peut réduire les dommages neuronaux induits par des événements ischémiques transitoires.

3. MÉLANGE ASSOCIÉ À L'UTILISATION DE NIMESULIDE

Rapport de cas rapportant un effet secondaire important associé au traitement par nimésulide chez un patient de 50 ans atteint de spondylarthrite ankylosante. Dans ce cas, l'hémorragie rétropéritonéale menaçait de compromettre gravement la fonction rénale.

Méthode d'utilisation et dosage

AULIN ®

Comprimés de nimésulide à 100 mg;

Granulé pour suspension orale de 50 ou 100 mg de nimésulide;

Censé utiliser 200 mg de nimésulide par voie rectale.

Pour le traitement de la douleur aiguë, chez l'adulte, il est généralement recommandé de prendre un comprimé ou un sachet de 100 mg de nimésulide, deux fois par jour, de préférence après les repas, ou un suppositoire de 200 mg deux fois par jour. .

Votre médecin pourrait revoir la posologie en fonction de la gravité de la maladie, de l’efficacité thérapeutique et surtout de la présence contextuelle de maladies touchant le foie et les reins.

Avertissements AULIN ® Nimesulide

Le traitement par AULIN ® doit être compris comme un traitement symptomatique à court terme, utile pour surmonter les états douloureux aigus.

Pour cette raison, et dans la mesure où l'incidence des effets indésirables est proportionnelle à la durée du traitement, il serait souhaitable de limiter l'ingestion de nimésulide le plus tôt possible.

Les patients présentant des troubles hépatiques, rénaux ou gastro-intestinaux doivent faire l'objet d'une prudence particulière. Ils doivent consulter leur médecin avant de se lancer dans AULIN et accepter de contrôler périodiquement l'efficacité et la sécurité du traitement.

Si des effets indésirables se produisent, le patient doit immédiatement contacter son médecin, en prenant en considération la possibilité de suspendre immédiatement le traitement en place.

AULIN ® en comprimés contient du lactose. Par conséquent, sa consommation n'est pas recommandée chez les patients souffrant d'intolérance au lactose, de déficit en enzyme lactase et de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Les granulés pour suspension orale AULIN ® contiennent au lieu de saccharose, il est donc mal indiqué chez les patients présentant un syndrome héréditaire d’intolérance au fructose, une malabsorption du glucose / galactose et un déficit en saccharose-isomaltase.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Compte tenu de la capacité du nimésulide à réduire de manière significative la production de prostaglandines, molécules utiles au bon développement des foetus et des embryons, l’utilisation d’AULIN ® est contre-indiquée pendant la grossesse.

En fait, différentes études montrent que l'administration d'AINS peut augmenter considérablement le risque de malformations du système respiratoire et cardiovasculaire du fœtus, tout en augmentant le risque de saignement et de complications au moment de l'accouchement.

interactions

Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le nimésulide peut interagir avec différents principes actifs capables de faire varier les caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques ainsi que le profil d'innocuité associé.

Pour cette raison, le patient doit accorder une attention particulière à l'hypothèse contextuelle de:

Les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes de l'angiotensine II, le méthotrexate et la cyclosporine, qui peuvent augmenter la toxicité rénale du nimésulide;
Acide valproïque, fénofibrate, salicylate, tolbutamide capable de rivaliser avec le nimésulide pour la liaison au site actif, réduisant ainsi son efficacité thérapeutique;
Ingrédients actifs capables de modifier la motilité gastrique, entraînant ainsi des variations importantes dans l'absorption du médicament;
Antibiotiques et substrats des enzymes cytochromes, pour altération des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques;
AINS et opioïdes, compte tenu de l’effet analgésique accru de leur interaction;
Les anticoagulants, compte tenu du risque accru de saignement associé à l'utilisation simultanée d'AINS.

Contre AULIN ® nimésulide

L'utilisation d'AULIN ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, d'insuffisance hépatique et rénale, d'ulcères gastriques et de troubles gastro-intestinaux et d'insuffisance cardiaque sévère.

Effets secondaires - effets secondaires

Bien que le nimésulide présente une activité inhibitrice dirigée principalement vers la COX2, réduisant le risque de réactions indésirables à l'appareil gastro-intestinal, il est utile de rappeler comment le traitement par AULIN ® peut déterminer l'apparition de:

Réactions dermatologiques allergiques telles que éruptions cutanées, prurit, urticaire et œdème;
Réactions hématologiques telles que anémie, neutrophilie, thrombocytopénie, granulocytopénie;
Réactions centrales telles que somnolence, maux de tête, insomnie et vertiges;
Réactions cardiovasculaires telles que la tachycardie et l'hypertension;
Réactions gastro-entériques telles que douleurs épigastriques, nausées, vomissements, diarrhée et gastralgie;
Réactions métaboliques telles que l'hyperkaliémie;
Réactions respiratoires allergiques telles que l'asthme, la dyspnée et le bronchospasme;
Troubles urogénitaux tels que dysurie, oligurie et hématurie isolée;
Altérations de la fonction hépatique.

Dans la plupart des cas, toutefois, ces effets indésirables ont affecté des patients prédisposés ou soumis à un traitement inadéquat et prolongé au fil du temps.