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MALARONE ® - Atovaquone + chlorhydrate de proguanil

MALARONE ® est un médicament à base d’atovaquone + chlorhydrate de proguanil.

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antipaludéens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications MALARONE ® - Atovaquone + chlorhydrate de proguanil

MALARONE ® est indiqué, conformément aux directives de l'Organisation mondiale de la santé, pour la prophylaxie et le traitement des épisodes de paludisme causés par Plasmodium Falciparum.

Mécanisme d'action MALARONE ® - Atovaquone + chlorhydrate de proguanyl

MALARONE ® est un médicament largement utilisé dans la prévention et le traitement du paludisme soutenu par Plasmodium Falciparum, grâce à l’importante activité schizonticide soutenue par l’association de deux principes actifs différents dotés de mécanismes d’action complémentaires.

Plus précisément:

  • Le proguanil est un précurseur qui, pris par les os et absorbé au niveau gastro-entérique, est transformé en cyclo-uryl par le cytochrome p450, bloquant ainsi efficacement l'enzyme dihydrofolate réductase, ce qui compromet la synthèse des nucléotides et inhibe la prolifération d'éléments à haute prolifération tels que schizontes des hépatocytes.
  • L'atovaquonte est une naphtoquinone, avec une structure similaire à l'ubiquinone des protozoaires et donc capable de bloquer le transport des électrons le long de la membrane mitochondriale, bloquant ainsi les activités de synthèse du parasite.

De plus, l'association entre les deux médicaments semble déterminer l'émergence de propriétés émergentes, qui rendent la prophylaxie encore plus efficace, empêchant les schizontes hépatocytaires d'atteindre le cycle des érythrocytes.

Une fois son activité biologique terminée, après une demi-vie de plus de 10 heures, le proguanil et l'atovaquone sont éliminés principalement par les voies rénale et intestinale, respectivement.

Etudes réalisées et efficacité clinique

CAUSES D'INSUCCUS DE LA THÉRAPIE À L'ATOVAQUONE - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 mai; 11: 146.

Tout en rappelant l'efficacité antipaludique élevée de l'association atovaquone-proguanil, ce travail attribue les inconvénients potentiels du traitement et de la prophylaxie avec ces médicaments à l'apparition de nouveaux mécanismes de résistance plutôt qu'à un dosage erroné.

ATOVAQUONE - PROGUANIL EN THAÏLANDE

Malar J. 2008 28 janvier; 7: 23. doi: 10, 1186 / 1475-2875-7-23.

Une étude qui, après avoir évalué le profil pharmacogénomique de différents plasmodies, réaffirme l'efficacité de l'association atovaquone / proguanil dans le traitement du paludisme multirésistant en Thaïlande.

ATOVAQUONE / PROGUANIL AU JAPON

Parasitol Int, 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 mars.

Étude évaluant l'efficacité de plusieurs protocoles thérapeutiques dans le traitement du paludisme importé, en définissant celui fondé sur l'atovaquone et le proguanil comme le plus efficace et le plus sûr au moins sur le territoire japonais.

Méthode d'utilisation et dosage

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg comprimés et 100 mg de chlorhydrate de proguanil

Le médecin doit définir les protocoles préventifs et thérapeutiques à base de MALARONE ® conformément aux directives internationales établies par l'Organisation mondiale de la santé et tenant compte de l'état pathophysiologique du patient.

Il est clair que le schéma posologique variera considérablement en fonction de l'âge du patient, de la présence possible de maladies du foie et des reins et en fonction des objectifs différents, préventifs ou thérapeutiques.

Étant donné le profil d'absorption de l'atovaquone, il serait préférable de prendre MALARONE ® pendant les repas afin de garantir une absorption systémique maximale.

Avertissements MALARONE ® - Atovaquone + chlorhydrate de proguanil

Le protocole thérapeutique ou préventif associé à MALARONE ® doit être défini par le médecin, conformément à l’OMS, sur la base des caractéristiques physiopathologiques du patient, de sa zone géographique et de la présence de conditions pouvant compromettre la sécurité du patient. utilisation de la drogue.

Plus précisément, les patients souffrant de maladies hépatiques et rénales, compte tenu des caractéristiques pharmacocinétiques des deux principes actifs, doivent prendre MALARONE ® sous surveillance médicale stricte afin de limiter l'apparition d'effets secondaires désagréables.

Parallèlement à la chimioprophylaxie, il serait souhaitable de mettre en œuvre toutes les règles d'hygiène nécessaires pour limiter les risques de perforation, d'où la pénétration du protozoaire dans l'organisme de l'hôte.

L'utilisation de MALARONE ® à des fins thérapeutiques doit obligatoirement être surveillée par un médecin, qui évalue le degré de parasitémie et l'amélioration progressive de l'état clinique du patient.

Si la thérapie en place s'avère inefficace, il serait souhaitable d'évaluer différentes stratégies.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Compte tenu de l'activité biologique des principes actifs de MALARONE ® et de l'absence d'essais cliniques particulièrement importants visant à évaluer l'innocuité du médicament pour la santé fœtale, il serait préférable d'éviter l'utilisation de cette spécialité pendant la grossesse et l'allaitement. sauf si c'est strictement nécessaire.

Dans ce cas, une surveillance médicale spécialisée continue est requise.

interactions

Le patient sous thérapie avec MALARONE ® doit faire particulièrement attention, en demandant une consultation médicale, à l'hypothèse contextuelle de:

  • Médicaments à base de trisilicate de magnésium, compte tenu de la réduction de l'absorption systémique induite par le Proguanil;
  • Anticoagulants oraux, pour renforcer l'activité anticoagulante induite par le médicament;
  • Métaclopramide, tétracyclines, rifampicine et rifabutine capables de réduire l'absorption systémique de l'atovaquone.

Contre-indications MALARONE ® - Atovaquone + chlorhydrate de proguanil

L'utilisation de MALARONE ® est contre-indiqué chez les patients hypersensibles au principe actif ou à l'un de ses excipients, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave.

Effets secondaires - effets secondaires

L'utilisation de MALARONE ® peut entraîner l'apparition de maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, insomnie, fièvre, transaminases augmentées, stomatite et ulcères buccaux et, dans les cas les plus graves uniquement, de réactions indésirables d'hypersensibilité telles que l'œdème de Quincke, le bronchospasme, vascularite et anaphylaxie.

notes

MALARONE ® est un médicament délivré sur ordonnance.