BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® est un médicament à base de piroxicam bêta-cyclodextrine

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Anti-inflammatoires et anti-rhumatismaux non stéroïdiens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® est indiqué dans le traitement symptomatique de la douleur inflammatoire associée à des maladies rhumatismales telles que l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante, uniquement après avoir soigneusement évalué le rapport bénéfice / risque.

Mécanisme d'action BREXIN ® Piroxicam

Le Piroxicam, l'ingrédient actif de BREXIN ®, est le précurseur d'une série de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, communément appelée Oxicam, caractérisée par une efficacité thérapeutique importante utile notamment lors de maladies inflammatoires d'origine rhumatismale.

En inhibant sélectivement les cyclooxygénases inductibles (COX2), Piroxicam est capable de réduire la production de prostaglandines dotées d'une activité pro-inflammatoire, entraînant ainsi un rappel plus faible des cellules inflammatoires, une réduction de la stimulation de la douleur et un effet antipyrétique modeste.

La particularité de BREXIN ® est l'association de l'ingrédient actif susmentionné à la bêta-cyclodextrine, un oligosaccharide dérivé de l'amidon capable de conférer au composé une série de propriétés pharmacocinétiques avantageuses utiles pour améliorer de manière significative la biodisponibilité du piroxicam.

Plus précisément, après administration orale, le piroxicam conjugué est rapidement absorbé par la muqueuse gastro-entérique, grâce à l’augmentation de la solubilité dans l’eau, atteignant très rapidement le pic plasmatique maximal et garantissant par conséquent une activité deux à trois fois supérieure à celle du médicament. conjugué.

Ces propriétés pharmacocinétiques ont permis à l’ingrédient actif d’exercer une activité thérapeutique nettement plus efficace que celle d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens tout en maintenant inchangée la voie d’élimination.

La bêta-cyclodextrine, en revanche, sera éventuellement métabolisée dans le côlon par le miclofora bactérien en molécules de glucose et de maltose.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. LE PIROXICAM CONTRE LA DOULEUR POSTOPÉRATOIRE (accouchement par césarienne)

Acta Med Iran. 2010 mai-juin; 48 (3): 148-53.

Étude montrant que la prise intramusculaire de 20 mg de Piroxicam peut être efficace pour contrôler la douleur postopératoire après une césarienne, réduisant ainsi le besoin en opioïdes.

2. LE PIROXICAM DANS LE TRAITEMENT DE L’EMER AIGU

J. Assoc Physicians India. 2011 août; 59: 494-7.

Un travail intéressant qui démontre l'efficacité d'une nouvelle voie d'administration de Piroxicam, le traitement sublingual du contrôle de la douleur associée à la migraine sans aura, est également bien toléré et ne présente aucun effet indésirable cliniquement significatif.

3. LE ROLE DE PIROXICAM B-CICLODESTRINA DANS LA CHIRURGIE ENDOSCOPIQUE

Braz J. Med Biol Res., 2010 août; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 juillet.

Intéressant travail brésilien évaluant l'efficacité de Piroxicam Beta-Cyclodextrin dans le contrôle de la douleur associée à la chirurgie endoscopique, lors de la phase préopératoire. Ce traitement réduit la quantité d'opioïdes utilisés, limitant ainsi les effets secondaires possibles.

Méthode d'utilisation et dosage

BREXIN ®

Comprimés de 191, 2 mg de piroxicam bêta-cyclodextrine équivalant à 20 mg de piroxicam;

Comprimés effervescents de Piroxicam Beta-Cyclodextrin de 191, 2 mg équivalant à 20 mg de Piroxicam;

Granules pour suspension buvable à 191, 2 mg de piroxicam bêta-cyclodextrine, équivalant à 20 mg de piroxicam;

Suppositoires de 191, 2 mg de piroxicam bêta-cyclodextrine égaux à 20 mg de piroxicam;

Étant donné les nombreux effets indésirables affectant la muqueuse gastro-entérique associés au traitement par Piroxicam, le schéma posologique de BREXIN ® doit être formulé par un spécialiste du traitement des maladies rhumatismales, après avoir tenu compte de l'historique tableau clinique et le rapport coût / bénéfice qui découlerait de l'utilisation du médicament.

Afin de minimiser les effets indésirables possibles, il est recommandé de prendre BREXIN ® à la dose efficace la plus faible et pendant la période la plus courte possible.

Avertissements BREXIN ® Piroxicam

Compte tenu des nombreux effets indésirables liés au traitement par BREXIN ®, il serait souhaitable de prendre ce médicament sous surveillance médicale stricte.

En fait, une surveillance médicale serait utile à la fois pour définir le dosage efficace et pour contrôler l'efficacité et la sécurité du traitement mis en place.

Pour cette raison, afin de minimiser l'incidence et la gravité des nombreux effets indésirables, il serait souhaitable de prendre BREXIN ® à la dose la plus faible possible et le moins longtemps possible.

L'utilisation de Piroxicam doit être effectuée avec un soin particulier chez les patients atteints de maladies hépatiques, rénales, gastro-intestinales et cardiovasculaires, étant donné leur plus grande sensibilité aux effets indésirables du médicament.

Il serait donc conseillé de consulter immédiatement votre médecin après l'apparition de réactions indésirables et éventuellement de proposer de suspendre le traitement en place.

Les granulés pour suspension orale BREXIN ® contiennent de l'aspartame et du sorbitol, ce qui est contre-indiqué chez les patients atteints de phénylcétonurie et de problèmes héréditaires d'intolérance au fructose.

BREXIN ® en comprimés contient du lactose; son utilisation n'est donc pas recommandée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en enzyme lactase ou un syndrome de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'utilisation de BREXIN ® pendant la grossesse et au cours de la période d'allaitement au sein est strictement contre-indiquée, compte tenu de l'importance des prostaglandines dans le contrôle du développement correct de l'embryon et du fœtus.

Les malformations du système cardiovasculaire, urinaire et respiratoire du fœtus, ainsi que les avortements non désirés et les complications importantes au niveau de la naissance, sont les principales conséquences liées à l’utilisation non contrôlée de Piroxicam pendant la gestation et surtout au dernier trimestre.

interactions

Le piroxicam, comme d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, est également susceptible d’interagir avec d’autres principes actifs, potentiellement responsable de modifications de l’activité thérapeutique et du profil d’innocuité.

Pour cette raison, une attention particulière devrait être accordée à l'hypothèse contextuelle de:

Alcool, anticoagulants oraux et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine en raison du risque accru de saignement;
Les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes de l'angiotensine II, le méthotrexate et la ciclosporine, compte tenu de la capacité d'augmenter la toxicité rénale du piroxicam;
Principes actifs capables de modifier la motilité gastrique, charbon activé et cimétidine, capables de faire varier le profil d’absorption systémique du Piroxicam;
Les antibiotiques et les substrats des enzymes cytochromes, capables de modifier le profil pharmacocinétique de Piroxicam, renforçant les effets secondaires potentiels.
AINS, opioïdes et corticostéroïdes compte tenu de l’effet analgésique accru de leur interaction;
Lithium, en raison de la concentration accrue de ce médicament avec une augmentation significative de sa toxicité.

Contre-indications BREXIN ® Piroxicam

L'utilisation de BREXIN ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, insuffisance hépatique et rénale, ulcères gastriques et affections gastro-intestinales, insuffisance cardiaque grave et utilisation simultanée d'anticoagulants ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Effets secondaires - effets secondaires

Bien que l'action inhibitrice sélective de Piroxicam devrait avoir limité les effets secondaires du traitement anti-inflammatoire non stéroïdien, différents essais cliniques et une surveillance minutieuse après commercialisation ont montré que l'ingestion de cette substance active peut déterminer l'apparition de:

Réactions gastro-intestinales telles que nausées, vomissements, diarrhée, flatulences, méléna, hématémèse, saignements, entéropathies, gastrites et ulcères peptiques;
Heureusement, des réactions métaboliques rares telles que l'hyperkaliémie, l'hypoglycémie et l'hyperglycémie;
Jaunisse, hépatite et augmentation des transaminases;
Réactions hématologiques telles que réduction de l'hématocrite, anémie, leucopénie, thrombocytopénie;
Effets secondaires au centre avec somnolence, maux de tête, vertiges, dépression, nervosité et insomnie;
Hypertension, angine de poitrine et maladies cardiovasculaires associées;
Réactions dermatologiques hypersensibles telles que l'eczéma, l'urticaire, le prurit, les éruptions cutanées et, dans des cas plus graves, mais heureusement, une nécrolyse épidermique toxique très rare.

Les réactions ci-dessus, et en particulier les plus fréquentes, affectant la muqueuse gastro-intestinale, semblent avoir une incidence et une sévérité proportionnelles à la dose de Piroxicam administrée et à la durée du traitement.