Le citalopram est un antidépresseur appartenant à la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). En réalité, le citalopram est un racème, c’est-à-dire qu’il consiste en un mélange des énantiomères S-citalopram et R-citalopram.
(R, S) - Citalopram - Structure chimique
Il a été découvert par le chimiste pharmaceutique Lundbeck dans le but d'inventer un nouvel antidépresseur capable d'inhiber la recapture de la noradrénaline. Lundbeck a été capable de synthétiser deux nouvelles molécules (le talopram et le tasulopram), mais n'a pas poursuivi les essais en raison des nombreuses tentatives de suicide enregistrées au cours des essais cliniques. Cependant, Lundbeck n’a pas abandonné et - en modifiant la structure chimique du talopram - a réussi à synthétiser le citalopram.
Le Citalopram est entré sur le marché américain en 1996 et est considéré comme le plus sélectif des ISRS. Il a donc moins d'effets secondaires que les autres antidépresseurs.
indications
Pour ce que vous utilisez
L'utilisation du citalopram est indiquée dans le traitement de:
- Dépression majeure (ou endogène) et prévention des rechutes ou des récidives;
- Troubles anxieux avec attaques de panique, avec ou sans agoraphobie.
De plus, le citalopram peut être utilisé comme médicament non indiqué sur l'étiquette pour le traitement de l'anxiété, de la dysthymie, du trouble dysphorique prémenstruel et du trouble obsessionnel-compulsif. Le terme "non conforme" désigne l'utilisation de médicaments connus et utilisés depuis un certain temps, pour lesquels les preuves scientifiques suggèrent leur utilisation dans des situations cliniques non explicitement rapportées sur la notice du médicament lui-même.
avertissements
La dépression est associée à un risque accru d'idées suicidaires, d'automutilation et de suicide. L'amélioration de l'état dépressif peut ne pas se produire immédiatement après la prise de citalopram. Par conséquent, une surveillance attentive du patient est nécessaire jusqu'à la survenue d'une rémission significative.
Le citalopram ne doit pas être administré aux enfants et aux adolescents de moins de 18 ans car, dans cette catégorie de patients, le médicament peut favoriser l'apparition de comportements suicidaires, d'agression, d'hostilité et de colère.
L’utilisation du citalopram doit être interrompue si les patients entrent en phase maniaque.
L'utilisation de citalopram chez les patients atteints d'épilepsie instable doit être évitée. Chez les patients atteints d'épilepsie contrôlée, le médicament peut être utilisé, mais uniquement sous surveillance médicale étroite.
L'utilisation de citalopram chez les patients diabétiques peut modifier le taux de glycémie. Il peut donc être nécessaire d’ajuster la dose d’insuline et / ou d’hypoglycémiants oraux administrés.
L'administration concomitante de citalopram et la thérapie électroconvulsive (TEC) doivent être effectuées avec prudence.
Le traitement par le citalopram de patients psychotiques peut entraîner une augmentation des symptômes psychotiques.
Le traitement par le citalopram chez les patients présentant un trouble panique peut entraîner une augmentation des symptômes d'anxiété, en particulier au début du traitement. Cet effet paradoxal, en général, est atténué avec la poursuite du traitement.
L'administration de citalopram doit être effectuée avec prudence chez les patients bradycardiques, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque non compensée et chez les patients ayant récemment subi un infarctus aigu du myocarde.
Une attention particulière devrait être portée à l'administration de citalopram chez les patients atteints de glaucome à angle fermé ou ayant des antécédents de glaucome.
L’arrêt brutal du traitement n’est pas recommandé en raison des effets indésirables éventuels.
L'ingestion de citalopram pouvant altérer le jugement et la réactivité, il est déconseillé de conduire ou d'utiliser des machines.
interactions
L'administration concomitante de citalopram et d'inhibiteurs de la monoamine oxydase ( IMAO ) doit être évitée en raison des effets indésirables graves qui peuvent survenir, notamment du syndrome de la sérotonine.
L'utilisation concomitante de citalopram et de sélégiline (un inhibiteur sélectif de la MAO-B) doit être évitée.
L’administration de citalopram avec des médicaments qui prolongent l’intervalle QT (le temps requis pour que le myocarde ventriculaire se dépolarise et se repolarise) doit être évitée. Parmi ces médicaments, nous mentionnons:
- Antiarythmiques ;
- Antidépresseurs tricycliques ( TCA );
- Les antipsychotiques, tels que les dérivés de phénothiazine, l'halopéridol et le pimozide;
- Agents antimicrobiens, tels que la sparfloxacine, la moxifloxacine, l’érythromycine et l’halofantrine (un antipaludique);
- Antihistaminiques, tels que l'astémizole et la mizolastine.
Il faut être prudent lors de l'administration de citalopram et de médicaments augmentant le signal de la sérotonine (tels que le lithium et le tryptophane ) en raison de l'augmentation de l'effet sérotoninergique établi.
L'utilisation concomitante de citalopram et d'agonistes de la sérotonine, tels que les triptans (médicaments utilisés pour traiter la migraine) et le tramadol (un analgésique de type opioïde) n'est pas recommandée.
L'utilisation concomitante de citalopram et de préparations à base de millepertuis (ou d'hypericum, une plante aux propriétés antidépressives) doit être évitée, dans la mesure où elle peut augmenter le risque d'apparition d'effets secondaires.
L’administration concomitante de citalopram et de médicaments anticoagulants ou pouvant affecter l’activité des plaquettes, comme par exemple - les AINS (médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens), l’acide acétylsalicylique, la ticlopidine (un antiplatelet) plaquettes) et le dipyridamole (un médicament utilisé pour prévenir la thromboembolie).
Il faut être prudent lors de l'administration concomitante de citalopram et de médicaments induisant une hypokaliémie et / ou une hypomagnésémie (respectivement, une diminution du débit sanguin de potassium et de magnésium).
Étant donné que le citalopram abaisse le seuil convulsif, il convient de faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de médicaments abaissant également le seuil convulsif, notamment les neuroleptiques, le tramadol, la méfloquine (un antipaludique) et le bupropion (un antidépresseur).
La cimétidine (un médicament utilisé pour traiter l'ulcère gastrique) peut augmenter la concentration plasmatique de citalopram; par conséquent, la prudence s'impose en cas d'administration simultanée.
L'association du citalopram au moclobémide (un autre antidépresseur) n'est pas recommandée en raison des interactions qui peuvent en résulter.
La combinaison de citalopram et d' alcool doit être évitée.
Effets secondaires
Le citalopram - comme tout autre médicament - peut induire divers effets secondaires. Le type d'effets indésirables et l'intensité de ceux-ci varient d'un patient à l'autre, en fonction de la sensibilité individuelle au médicament.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par le citalopram sont les suivants:
Troubles du sang et du système lymphatique
Le traitement au citalopram peut affecter le système lymphatique sanguin (le système responsable de la synthèse des cellules sanguines). En particulier, le citalopram peut provoquer une thrombocytopénie, c'est-à-dire une réduction du nombre de plaquettes dans le sang, ce qui entraîne une susceptibilité accrue aux saignements et / ou aux hémorragies anormaux.
Troubles endocriniens
Le citalopram peut déclencher le syndrome de production inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH). Ce syndrome pourrait être attribué à l'apparition d'une hyponatrémie, c'est-à-dire une diminution du taux de sodium dans le sang.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Une diminution de l'appétit et du poids corporel après un traitement au citalopram est très fréquente. Cependant, même si cela est rare, le citalopram peut également favoriser une augmentation de l'appétit et du poids corporel.
Le médicament peut également provoquer une hypokaliémie, à savoir une diminution des taux de potassium dans le sang. Cette diminution pourrait donner lieu à des problèmes cardiaques.
Troubles psychiatriques
Le traitement par le citalopram peut entraîner plusieurs effets indésirables psychiatriques, notamment:
- agitation;
- L'anxiété;
- nervosité;
- Diminution de la libido;
- État confusionnel;
- Troubles de l'activité de rêve;
- agressivité;
- dépersonnalisation;
- hallucinations;
- Mania;
- Attaques de panique;
- agitation;
- Idéation et comportement suicidaire.
Troubles du système nerveux
Citalopram peut provoquer somnolence, maux de tête, insomnie, tremblements, paresthésie, vertiges et troubles de l’attention. Le médicament peut également provoquer des convulsions, des troubles extrapyramidaux (symptômes ressemblant à ceux de Parkinson), une dyskinésie et des troubles du mouvement.
Troubles oculaires
Après la prise de citalopram, une mydriase (dilatation de la pupille) et des troubles visuels peuvent se produire.
Troubles de l'oreille
L'utilisation du citalopram peut causer des acouphènes, c'est-à-dire un trouble caractérisé par la perception de bruits tels que bruissement, bourdonnement, sifflement, etc.
Maladies cardiovasculaires
Le traitement par le citalopram peut entraîner une bradycardie, une tachycardie, des arythmies ventriculaires et un allongement de l'intervalle QT.
Sur le plan vasculaire, le citalopram peut provoquer une hypotension orthostatique, c'est-à-dire une baisse brutale de la pression artérielle suivant le passage de la position assise ou allongée à la position debout.
Troubles gastro-intestinaux
Le citalopram peut provoquer des nausées, des vomissements, une diarrhée ou une constipation, une bouche sèche et même des saignements gastro-intestinaux et rectaux.
Troubles hépatobiliaires
Le traitement par le citalopram peut entraîner une insuffisance des tests de la fonction hépatique et favoriser l'apparition de l'hépatite.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Le citalopram peut provoquer des réactions cutanées, de l'urticaire, des démangeaisons, une augmentation de la transpiration, une alopécie, des ecchymoses et un œdème de Quincke. En outre, le médicament peut provoquer une photosensibilité et des réactions violettes (apparition de taches sur la peau, les organes et les muqueuses en raison de la rupture capillaire).
Maladies du sein et du système reproducteur
Chez l’homme, le traitement par le citalopram peut provoquer impuissance, troubles de l’éjaculation, incapacité à éjaculer, priapisme (érection longue et douloureuse non accompagnée d’excitation sexuelle) et galactorrhée (sécrétion de lait des mamelons).
Chez la femme, le traitement par le citalopram peut provoquer une ménorragie (perte de sang excessive pendant le cycle menstruel) et une métrorragie (saignement utérin anormal - abondant et prolongé - qui se produit entre deux cycles menstruels consécutifs).
Syndrome sérotoninergique
Le traitement par le citalopram peut provoquer un syndrome sérotoninergique, en particulier s’il est utilisé en association avec d’autres médicaments qui augmentent le signal de la sérotonine.
Ce syndrome est caractérisé par un excès d'activité sérotoninergique dans le système nerveux central. Il peut également être défini comme un empoisonnement à la sérotonine . Le syndrome peut se manifester sous des formes légères, modérées ou graves.
Les principaux symptômes pouvant survenir sont les suivants:
- tachycardie;
- frissons;
- Transpiration accrue;
- Maux de tête;
- mydriase;
- tremblements;
- Myoclonie (contraction brève et involontaire d'un muscle ou d'un groupe de muscles);
- spasmes;
- Réflexions accentuées;
- Accentuation des bruits intestinaux (borborigmi);
- diarrhée;
- Hypertension artérielle;
- fièvre;
- Rhabdomyolyse (rupture des cellules du muscle squelettique et libération consécutive des substances présentes dans la musculature dans le sang);
- convulsions;
- Insuffisance rénale.
Si le syndrome se présente sous une forme grave, la fréquence cardiaque et la pression artérielle augmentent de manière marquée et le patient peut entrer en état de choc.
Fractures osseuses
Une augmentation du risque de fractures osseuses a été rapportée pendant le traitement par le citalopram, principalement chez les patients de plus de 50 ans.
Symptômes suspects
Après l'arrêt brutal du traitement par le citalopram, des symptômes de sevrage peuvent apparaître. Ces symptômes sont: vertiges, troubles sensoriels, agitation, anxiété, nausées, vomissements, tremblements, confusion, palpitations, maux de tête, diarrhée, instabilité émotionnelle et troubles de la vue.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par le citalopram sont:
- Réactions allergiques chez les personnes sensibles;
- La fatigue;
- myalgie;
- arthralgie;
- Rétention urinaire;
- œdème;
- Fièvre.
dose excessive
En cas de surdosage au citalopram, il n’existe aucun antidote. Par conséquent, le traitement n’est que symptomatique et complémentaire. Les symptômes pouvant apparaître sont la fatigue, la faiblesse, la sédation, les nausées, les tremblements et la tachycardie. En cas de surdosage plus grave, des convulsions et une rhabdomyolyse peuvent également survenir.
En cas de surdosage, il peut être utile d’utiliser du charbon actif, des laxatifs osmotiques et un lavage gastrique. Dans tous les cas, si vous pensez avoir pris trop de médicaments, contactez immédiatement un médecin et / ou contactez l'hôpital le plus proche.
Mécanisme d'action
Le citalopram est un inhibiteur hautement sélectif de la recapture de la sérotonine.
La sérotonine (5-HT) est un neurotransmetteur produit dans le nerf présynaptique et libéré à la suite de certains stimuli.
Une fois dans l’espace synaptique (espace entre la terminaison présynaptique et postsynaptique), le 5-HT interagit avec ses récepteurs sur le nerf postsynaptique se terminant pour remplir sa fonction biologique. Ensuite, la sérotonine se lie au récepteur désigné pour sa réabsorption (SERT) et est rapportée dans la terminaison présynaptique.
Le citalopram est capable de se lier au SERT au lieu de la sérotonine, qui reste donc dans l’espace synaptique pendant une période prolongée. Le séjour prolongé dans l'espace synaptique fait que la sérotonine continue à interagir avec ses récepteurs postsynaptiques. De cette manière, il y a une augmentation du signal sérotoninergique avec une amélioration conséquente des pathologies psychiatriques traitées.
Mode d'emploi - Posologie
Le citalopram est disponible pour l'administration orale et se présente sous la forme de comprimés et de gouttes orales.
La posologie doit être établie par le médecin sur une base individuelle en fonction de la pathologie à traiter et en fonction de l'état du patient et de la situation clinique.
En règle générale, les patients âgés et ceux dont la fonction hépatique et / ou rénale est réduite nécessitent une diminution de la dose administrée.
Les dosages de citalopram habituellement utilisés sont indiqués ci-dessous.
Dépression endogène
La dose de citalopram - généralement utilisée chez l'adulte - est de 20 mg de médicament par jour, jusqu'à 40 mg. L'effet antidépresseur apparaît dans les 2 à 4 semaines suivant le début du traitement.
Troubles anxieux avec attaques de panique, avec ou sans agoraphobie
Dans ce cas, la dose initiale recommandée de citalopram est de 10 mg par jour, jusqu'à 20 mg. Selon la réponse du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 40 mg. Pour ce type de pathologie, l'efficacité maximale est atteinte après environ trois mois de traitement.
Grossesse et allaitement
Le citalopram ne peut être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité réelle. Dans tous les cas, le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite après l'accouchement, surtout si la mère a pris le médicament au cours du troisième trimestre de la grossesse.
Après avoir pris du citalopram au cours des derniers stades de la grossesse, le nourrisson peut présenter des symptômes tels que troubles respiratoires, cyanose, apnée, convulsions, température instable, difficultés d'alimentation, vomissements, hypoglycémie, hypertonie, hypotonie, tremblements, nervosité, etc. irritabilité, léthargie, pleurs, somnolence et difficulté à dormir.
De plus, le citalopram peut favoriser l'apparition chez les nouveau-nés d'un syndrome grave appelé hypertension artérielle pulmonaire persistante, qui se manifeste par une augmentation du rythme respiratoire et une couleur de peau bleuâtre. Ces symptômes surviennent généralement dans les 24 heures suivant la naissance.
Le citalopram est excrété - bien que de manière minime - dans le lait maternel. Il est donc recommandé de faire preuve de prudence lors de l'allaitement.
Contre-indications
L'utilisation de citalopram est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue au citalopram;
- Chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
- Chez les patients atteints du syndrome du QT long congénital ou qui ont un allongement du QT;
- Chez les patients déjà traités avec IMAO.
