Nicola Sacchi - Auteur du livre: Drogues et dopage dans le sport -
introduction
Parmi les dernières découvertes dans le domaine pharmaceutique, les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (5PDE) utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile jouent un rôle de premier plan.
Mécanisme d'action des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
Le phénomène d'érection est dû à un relâchement des muscles lisses des corps caverneux du pénis, suivi d'une vasodilatation artérielle. La constriction parallèle des vaisseaux veineux provoque une stagnation du sang après l'érection.
La relaxation des muscles lisses des corps caverneux est un phénomène véhiculé par l’oxyde nitrique (NO). Il active l'enzyme guanylate cyclase qui catalyse la transformation de guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (GMPc) qui stimule la relaxation musculaire. Le GMPc est dégradé par une phosphodiestérase dont au moins six isoenzymes sont connues. Dans les corps caverneux, la phosphodiesterase impliquée est la phosphodiesterase de type 5 (5PDE).
Effets secondaires
Bien entendu, la consommation de ces substances peut avoir plusieurs effets secondaires. Le principal risque est lié au fait que la vasodilatation peut conduire à une hypotension, avec des déséquilibres cardiovasculaires possibles. Le traitement de la dysfonction érectile était donc associé à des événements cardiovasculaires graves tels que l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine moyenne, la mort subite cardiaque, les arythmies ventriculaires, les accidents cérébrovasculaires, les attaques ischémiques transitoires et les changements de pression.
En outre, le sildénafil semble inhiber la stimulation cardiaque bêta-adrénergique; En fait, alors que les effets du sildénafil au niveau cardiaque étaient minimes pendant les périodes de repos, en cas de stimulation bêta ou de surcharge de pression, le sildénafil diminuait les réponses cardiaques induites par la dobutamine et les effets systoliques résultant de la stimulation bêta. Il faut ajouter que ces effets sont certainement aggravés par une condition cardiovasculaire non optimale.
Parmi les effets indésirables, il convient également de rappeler qu'il peut exister des troubles tels que vomissements, diarrhée, dyspepsie, bouffées de chaleur, en plus des changements de pression déjà mentionnés.
Ingrédients actifs et noms commerciaux
Parmi les molécules mentionnées, le progéniteur et le premier à être commercialisé était le sildénafil (Viagra); après sa mise sur le marché, sont nés deux autres médicaments de la même classe, à savoir le tadalafil (Cialis) et le vardénafil (Levitra). Parmi les trois composés, le Viagra est celui qui a la plus courte durée d'action (6/8 heures) mais plus fort, tandis que les autres ont une activité beaucoup plus longue (Cialis sur 24 heures) mais moins intense. De plus, l'avanafil (Stendra) a également été introduit sur le marché. Ce médicament se distingue des autres inhibiteurs de la PDE5 par un début d'action rapide, environ 15 minutes, mais également par une durée d'action plus courte.
Utilisation dans l'hypertension pulmonaire et dans le sport
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 ont récemment démontré leur efficacité dans le traitement d'une autre maladie vasculaire: l'hypertension artérielle pulmonaire. Cette affection est causée par une forte constriction des vaisseaux sanguins dans les poumons, ce qui réduit la capacité du système respiratoire à apporter de l'oxygène à l'organisme. En raison de l'action vasodilatatrice, le sildénafil et d'autres substances de cette classe dilatent l'artère et les autres vaisseaux pulmonaires, entraînant une baisse de la pression artérielle dans les poumons et augmentant la disponibilité en oxygène . Tout ceci permet également à la molécule en question d’apporter des avantages considérables en termes de rendement énergétique sous contrainte: les avantages éventuels pour l’utilisateur se traduisent par une amélioration de la capacité de faire de l’exercice aérobique .
Des études spéciales menées à haute altitude ont également montré comment le sildénafil entraînait une augmentation significative de la saturation en oxygène du sang au cours de l'activité physique. En outre, une augmentation de la charge de travail maximale et de la capacité cardiaque maximale a été mise en évidence. En pratique, il a été démontré que le sildénafil améliorait considérablement les capacités physiques dans des conditions hypoxiques en raison de l’altitude.
À la lumière de ces découvertes, certains sportifs utilisent le sildénafil pour améliorer les performances aérobiques dans les sports de longue durée.
Il existe encore peu d'informations sur la capacité de ces substances à influer positivement sur les performances physiques; Cependant, bien que toutes les études ne soient pas en mesure de démontrer les avantages réels pour les athlètes en endurance, la pratique consistant à utiliser des inhibiteurs de 5PDE avant la performance dans les sports d'endurance est de plus en plus courante. Les capacités vasodilatatrices de ces substances, notamment au niveau pulmonaire, peuvent améliorer l'aptitude à oxygéner les muscles. pour cette raison, de plus en plus d'athlètes pratiquant des sports d'endurance utilisent ces produits.
Pour confirmer cette pratique chez les sportifs, une étude italienne publiée en 2014 [Loraschi et al.] Examine cette pratique chez les cyclistes. Cette étude, par le biais d’un questionnaire anonyme, a montré que, sur un échantillon de cyclistes, plusieurs d’entre eux ont admis avoir utilisé le Sildénafil avant une compétition.
bibliographie
Barnett CF, Machado RF. Le sildénafil dans le traitement de l'hypertension pulmonaire. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA et al., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, N Szabo, Jones JH. L’effet de l’administration de citrate de sildénafil sur certains paramètres physiologiques. Equine Vet J. 2010 novembre; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, GP Emerenziani, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. L'inhibiteur de phosphodiesterase à action prolongée, Tadalafil, n'influence pas les athlètes, VO2max, aérobic et les seuils anaérobies en normoxie. Int J Sports Med. 2008 Février; 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, J Kressler, M Stoutenberg, BA Roos, Friedlander AL. Le sildénafil a peu d’influence sur l’hémodynamique cardiovasculaire ou la performance de la course contre la montre de 6 km chez des hommes et des femmes entraînés à une altitude élevée simulée. Haut Alt Med Biol. Automne 2011; 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M., complément alimentaire, connaissances sur l’usage de drogues et le dopage chez les jeunes cyclistes italiens d’élite. Clinique J Sport Med. 2014 Mai; 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV et Singh V. Sildenafil améliorent la marche de six minutes dans le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique: essai randomisé, à double insu, contrôlé par placebo. Indian J Chest Dis Allied Skiing, 2011 avril-juin; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, et al. Effet de l'inhibition de la phosphodiestérase-5 sur la capacité à l'effort et l'état clinique dans l'insuffisance cardiaque avec fraction d'éjection préservée: un essai clinique randomisé. JAMA. 27 mars 2013: 1268-77.
Sacchi N. Drogues et dopage dans le sport. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil pour l'hypertension pulmonaire: amélioration dose-dépendante de la performance physique. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
