Qu'est-ce que Tredaptive?
Tredaptive est un médicament contenant deux principes actifs: l'acide nicotinique (également connu sous le nom de niacine ou de vitamine B3) et le laropiprant. Il est disponible sous forme de comprimés à libération modifiée. Le terme "libération modifiée" désigne le fait que les deux ingrédients actifs sont libérés du comprimé à des vitesses différentes en quelques heures.
À quoi sert Tredaptive?
Tredaptive est utilisé en complément du régime alimentaire et de l'exercice physique chez les patients présentant une dyslipidémie (taux de graisse dans le sang excessivement élevés), en particulier avec une "dyslipidémie mixte" et une "hypercholestérolémie primaire". Les patients atteints de dyslipidémie mixte combinée présentent des taux élevés de cholestérol LDL (dit «mauvais») et de triglycérides (un type de graisse) et de faibles taux de cholestérol HDL («bon») dans le sang. L'hypercholestérolémie primaire fait référence à l'état dans lequel les taux de cholestérol dans le sang sont élevés; "primaire" signifie le fait que l'hypercholestérolémie n'est pas due à une cause spécifique.
Tredaptive est généralement administré avec une statine (le médicament standard pour réduire le cholestérol) dans les cas où la statine seule n’est pas suffisamment efficace. Tredaptive est utilisé seul chez les patients qui ne peuvent pas prendre de statines.
Le médicament ne peut être obtenu que sur ordonnance.
Comment Tredaptive est-il utilisé?
La dose initiale de Tredaptive est d'un comprimé une fois par jour pendant quatre semaines, après quoi la dose est administrée à deux comprimés par jour. Le comprimé doit être pris oralement avec des aliments, le soir ou avant d'aller au lit, et doit être avalé entier, c'est-à-dire sans le diviser, sans le briser, en l'écrasant ou en le mâchant. L'utilisation de Tredaptive n'est pas recommandée chez les jeunes de moins de 18 ans en raison d'un manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité pour ce groupe. Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients présentant des problèmes rénaux et ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes hépatiques.
Comment Tredaptive agit-il?
Les deux principes actifs de Tredaptive, l'acide nicotinique et le laropiprant, ont des modes d'action différents.
L'acide nicotinique est une substance naturelle utilisée comme vitamine à faible dose. A fortes doses, il réduit les taux de graisse dans le sang selon un mécanisme encore mal connu. Les premières utilisations de l'acide nicotinique en tant que médicament pour modifier les taux de graisse dans le sang
remonte au milieu des années 50, mais il a été utilisé de manière limitée en raison des effets secondaires, notamment des rougeurs de la peau.
On pense que les rougeurs causées par l'acide nicotinique sont dues à la libération d'une substance appelée "prostaglandine D2" (PGD2) par les cellules de la peau qui provoque la dilatation des vaisseaux sanguins de la peau. Le laropiprant bloque les récepteurs auxquels PGD2 se lie normalement. Avec les récepteurs bloqués, PGD2 est incapable de dilater les vaisseaux cutanés, ce qui réduit la fréquence et l'intensité des rougeurs.
Le comprimé Tredaptive est composé d’une couche de laropiprant et d’une couche d’acide nicotinique. Après ingestion, le laropiprant est libéré dans le sang, ce qui bloque les récepteurs PGD2. L'acide nicotinique est libéré plus lentement que l'autre couche et sa fonction est de modifier les graisses.
Quelles études ont été menées sur Tredaptive?
Les effets de Tredaptive ont été analysés sur des modèles expérimentaux avant d’être étudiés chez l’homme.
Tredaptive a fait l'objet de quatre études principales portant sur des patients présentant une hypercholestérolémie ou une dyslipidémie mixte.
Deux études ont examiné l'efficacité de Tredaptive dans la modification des taux de graisse dans le sang. La première étude comparait l'efficacité de Tredaptive à celle de l'acide nicotinique seul ou d'un placebo (traitement fictif) dans la réduction des taux de cholestérol LDL chez un total de 1613 patients. L'étude a également examiné les symptômes de la rougeur à l'aide d'un questionnaire spécialement préparé.
La deuxième étude a comparé l'association de Tredaptive à la simvastatine (une statine) par rapport à Tredaptive seul ou à la simvastatine seule chez 1 398 patients. Le principal critère d'évaluation de l'efficacité était l'évolution du taux de cholestérol LDL dans le sang après 12 semaines.
Les troisième et quatrième études ont examiné l'efficacité du laropiprant dans la réduction des rougeurs causées par l'acide nicotinique chez un total de 2349 patients traités par l'acide trédaptif ou l'acide nicotinique. La rougeur a été mesurée par un questionnaire sur les symptômes de la rougeur.
Quel est le bénéfice démontré par Tredaptive au cours des études?
Tredaptive était efficace pour réduire les taux de cholestérol LDL dans le sang. Dans la première étude, les taux de cholestérol LDL ont été réduits de 19% chez les patients traités par Tredaptive, par rapport à 1% chez les patients traités par placebo. La deuxième étude a montré que les taux de cholestérol LDL étaient encore réduits si Tredaptive était pris en association avec la simvastatine (réduction de 48%), par rapport à Tredaptive (réduction de 17%) ou à la simvastatine (réduction de 37%) pris seul.
L'ajout de laropiprant à l'acide nicotinique a permis de réduire les symptômes de rougeur induits par l'acide nicotinique. Dans les première et troisième études, moins de cas de rougeur modérée, sévère ou extrême ont été rapportés chez les patients traités par Tredaptive par rapport aux patients traités par l'acide nicotinique seul. Dans la quatrième étude, la rougeur est apparue pendant moins de jours chez les patients traités par Tredaptive que chez les patients traités uniquement avec de l'acide nicotinique.
Quel est le risque associé à l'utilisation de Tredaptive?
Les effets indésirables les plus couramment observés sous Tredaptive (chez plus d'un patient sur 10) sont les rougeurs. Pour une liste complète des effets indésirables observés sous Tredaptive, voir la notice.
Tredaptive ne doit pas être utilisé chez les patients pouvant présenter une hypersensibilité (allergie) à l'acide nicotinique, au laropiprant ou à l'un des autres composants. Il ne doit pas non plus être utilisé chez les patients présentant des problèmes de foie, des ulcères actifs de l'estomac ou des saignements artériels.
Pourquoi Tredaptive a-t-il été approuvé?
Le comité des médicaments à usage humain (CHMP) a estimé que les bénéfices de Tredaptive sont supérieurs à ceux du traitement de la dyslipidémie, en particulier chez les patients présentant une dyslipidémie mixte, en association avec une hypercholestérolémie primaire, et a recommandé la libération de autorisation de mise sur le marché pour Tredaptive.
Plus d'informations sur Tredaptive:
La Commission européenne a délivré une autorisation de mise sur le marché valide dans toute l'Union européenne pour Tredaptive à Merck Sharp & Dohme Ltd. le 3 juillet 2008.
Pour la version EPAR complète de Tredaptive, cliquez ici.
Dernière mise à jour de ce résumé: 05-2008.
