AVANDIA ®, un médicament à base de rosiglitazone.
GROUPE THERAPEUTIQUE: Hypoglycémiants oraux - Tiazolidinediones
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est un médicament hypoglycémique utilisé dans le traitement du diabète de type II, qui n'est pas suffisamment compensé par des mesures thérapeutiques non pharmacologiques telles que le régime alimentaire et l'activité physique.
Ce médicament peut également être utilisé avec succès en association à la metformine et à des sulfonylurées, lorsque ces dernières à la dose maximale tolérée sont inefficaces.
Mécanisme d'action AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est un médicament à base de rosiglitazone, ingrédient actif appartenant à la famille des thiazolidinediones, capable d’agir au niveau des tissus périphériques insulino-dépendants, améliorant la sensibilité à l’insuline et renforçant l’effet hypoglycémiant important.
L'effet thérapeutique de la rosiglitazone est essentiellement associé à la capacité d'agir en tant qu'agoniste sélectif des récepteurs gamma-PPAR, fondamental du point de vue biologique, en tant qu'intervenant dans la modulation de l'expression de gènes actifs sur le métabolisme du glucose, des lipides et de l'inflammatoire, et exprimé précisément au niveau des principaux tissus périphériques sensibles à l'insuline.
Du point de vue pharmacocinétique, la prise orale de rosiglitazone est antérieure à l’absorption intestinale avec une biodisponibilité de 99%, une biotransformation hépatique et une élimination subséquente des métabolites inactifs.
Des études cliniques montrent comment l’effet hypoglycémique peut être réalisé à la fois dans les conditions basales et post-prandiales, garantissant en quelques semaines de traitement une réduction notable des concentrations en hémoglobine glycosylée, un marqueur important du contrôle glycémique.
Etudes réalisées et efficacité clinique
1. ROSIGLITAZONE, RETRAIT DU MARCHÉ
En 2010, l'EMEA a suspendu la commercialisation de la rosiglitazone dans toute l'Europe en raison de l'augmentation significative du risque cardiovasculaire, notamment de l'ischémie myocardique, chez les patients traités avec cette substance active.
2. RISQUE ROSIGLITAZONE ET CARDIOVASCULAIRE
La relecture de 42 essais cliniques différents évaluant l'efficacité et les effets indésirables de la rosiglitazone a montré que le traitement par cet ingrédient actif était associé à une augmentation de 43% du risque d'infarctus du myocarde et à 64% des décès dus à des maladies cardiovasculaires.
3. ROSIGLITAZONE, DÉBAT OUVERT
Bien que l'EMEA soit parvenue à la conclusion de suspendre la commercialisation des produits à base de rosiglitazone, le débat sur les effets secondaires potentiels et le risque réel reste ouvert. Un exemple significatif provient de cette étude récente, qui montre comment les patients diabétiques de deuxième degré traités par la rosiglitazone présentent une diminution de l'épaisseur de la plaque d'athérome carotidien, avec une amélioration significative du contrôle glycémique, de la sensibilité à l'insuline et de l'action fibrinolytique.
Méthode d'utilisation et dosage
AVANDIA ® à 4 mg, comprimés de rosiglitazone:
la posologie la plus utilisée était de 4 mg par jour, éventuellement augmentée à 8 mg / jour, en cas d'échec thérapeutique, à prendre avec un verre d'eau indépendamment des repas.
Il est important de noter qu'en cas de thérapie combinée, il est essentiel de commencer le traitement avec les doses efficaces minimales.
Avertissements AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® a été retiré du commerce en 2010, compte tenu des risques élevés qui ne justifient pas les avantages potentiels de l'utilisation de ce médicament.
En effet, les altérations importantes de l'équilibre hydroélectrolytique induites par la rosiglitazone accentuent considérablement l'apparition de signes, symptômes ou épisodes déclenchant des maladies cardiaques importantes telles qu'une insuffisance myocardique ou une ischémie.
De plus, le risque de pathologies osseuses, de modifications significatives de la fonction hépatique et d'hypoglycémie nécessitait une surveillance continue du schéma hématochimique, fonctionnel et métabolique, afin de surveiller périodiquement l'état de santé du patient.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
La capacité de la rosiglitazone à traverser le filtre placentaire et à se retrouver dans le lait maternel, modifiant les équilibres évolutifs et métaboliques normaux du fœtus et du nourrisson, pousse les experts du secteur à fortement contre-indiquer l'utilisation de cet ingrédient actif dans le traitement du diabète de grossesse.
interactions
Les propriétés pharmacocinétiques de la rosiglitazone peuvent être sensiblement modifiées par l'utilisation concomitante de gemfibrozil, de rifamipicine et d'autres modulateurs de l'enzyme hépatique responsable de son métabolisme du CYP2C8, tels que la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et le Hypericum Perforatum.
Il est nécessaire de rappeler que la bithérapie ou la trithérapie, avec d'autres médicaments hypoglycémiques, pourrait accentuer de manière significative les effets hypoglycémiques de la rosiglitazone.
Contre-indications AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est contre-indiqué en cas d’hypersensibilité connue au principe actif ou à l’un de ses excipients, insuffisance cardiaque et épisodes d’association, syndrome coronarien aigu, dysfonctionnement hépatique et rénal, acidose céto-diabétique et pré-coma diabétique.
L'utilisation d'AVANDIA ® est fortement déconseillée, même pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires - effets secondaires
Le traitement par la rosiglitazone a fait l’objet de dizaines d’études cliniques compte tenu des nombreux effets indésirables potentiels, ce qui rend son utilisation particulièrement dangereuse.
En fait, outre les effets secondaires courants, également décrits pour d'autres médicaments hypoglycémiques, comme risque d'hypoglycémie, de changements métaboliques et nutritionnels, d'altérations du tableau hématologique, de troubles gastro-intestinaux et d'altérations de l'équilibre hydroélectrolytique, le traitement par AVANDIA ® patient à haut risque de maladie cardiaque tel que l'insuffisance cardiaque et l'ischémie.
En fait, cette dernière condition semble être responsable du retrait du marché de tous les médicaments à base de rosiglitazone, étant donné le faible ratio AVANTAGES / RISQUES.
notes
LA MÉDICAMENT AVANDIA A ÉTÉ RETIRÉ DU MARCHÉ EUROPÉEN.
