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bupropion

Le bupropion (également appelé amfébutanone) est un antidépresseur atypique dont la structure est très similaire à celle de l'amphétamine, un puissant stimulant du système nerveux central.

Bupropion - Structure chimique

Cependant, malgré la similitude avec l'amphétamine, le bupropion a une activité pharmacologique complètement différente.

indications

Pour ce que vous utilisez

Le bupropion est indiqué dans le traitement du trouble dépressif majeur.

avertissements

La dépression augmente le risque de pensées suicidaires, d'automutilation et de tentatives de suicide. Ces symptômes ne disparaissent pas immédiatement après la prise de bupropion car le médicament met un certain temps à manifester son efficacité thérapeutique (généralement deux semaines, mais parfois même plus longtemps). Il est donc nécessaire de surveiller les patients jusqu'à ce qu'une rémission significative se produise.

Le bupropion ne doit pas être utilisé pour le traitement de la dépression chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

L'administration de bupropion doit être effectuée avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique et / ou rénale préexistante.

Le bupropion abaisse le seuil convulsif. Par conséquent, son administration doit être effectuée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou prenant d'autres médicaments abaissant le seuil convulsif, notamment les antipsychotiques, les antipaludéens, les antihistaminiques et les sédatifs., produits stimulants ou anorexigènes. Même les patients qui ont subi des traumatismes crâniens, qui consomment de l'alcool ou souffrent de diabète traité à l'insuline ou à des agents hypoglycémiques sont exposés à un risque de convulsions.

L'administration de bupropion chez des patients hypertendus peut entraîner une aggravation de l'hypertension.

interactions

Le métabolisme du bupropion peut être réduit par l'administration concomitante d' ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), notamment:

  • paroxétine;
  • fluvoxamine;
  • sertraline;
  • norfluoxetine;
  • fluoxétine;
  • Vanlafaxina;
  • Citalopram.

Étant donné que le bupropion inhibe sélectivement le recaptage de la dopamine, un traitement concomitant par des agonistes ou des antagonistes de la dopamine doit être évité.

La co-administration de bupropion et d' IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase) doit être évitée en raison des effets indésirables pouvant découler d'une telle association.

L'utilisation concomitante de bupropion et des médicaments suivants peut augmenter le risque de convulsions:

  • La théophylline, utilisée dans le traitement de l'asthme;
  • Autres antidépresseurs;
  • Le tramadol, un analgésique opioïde;
  • ; sédatifs
  • La méfloquine ou la chloroquine, médicaments utilisés pour traiter le paludisme;
  • Médicaments pour le contrôle du poids ou de l'appétit;
  • stéroïdes;
  • Les quinolones, médicaments à action antibiotique;
  • antihistaminiques;
  • Médicaments de traitement du diabète.

Il peut y avoir une augmentation des effets secondaires induits par le bupropion lorsqu’il est administré simultanément avec des médicaments, tels que:

  • Médicaments pour le traitement de la maladie de Parkinson (comme la lévodopa, l'amantadine ou l'orphénadrine);
  • Médicaments utilisés pour le traitement de l'épilepsie, tels que, par exemple, la carbamazépine, la phénytoïne et le valproate;
  • Un antitumoral, tel que le cyclophosphamide et l'ifosfamide;
  • Les médicaments bloquant le, tels que le métoprolol;
  • Des agents antiplaquettaires plaquettaires, tels que la ticlopidine et le clopidogrel;
  • Antiarythmiques, tels que le flecainide;
  • Patches à la nicotine pour cesser de fumer;
  • Les médicaments pour le traitement du VIH, tels que le ritonavir.

Le bupropion peut réduire l'efficacité thérapeutique du tamoxifène (un médicament anticancéreux).

L'association de bupropion et d' alcool doit être évitée.

Effets secondaires

Le bupropion peut induire divers effets secondaires pouvant survenir différemment et avec une intensité différente chez chaque patient. Cela se produit en raison de la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament.

Vous trouverez ci-dessous les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par bupropion.

Troubles du système nerveux

Le traitement au bupropion peut provoquer des maux de tête, des tremblements, des vertiges, des troubles de la concentration, des symptômes de type parkinsonien, un manque de coordination, une réduction de la mémoire, une paresthésie et une syncope.

Troubles psychiatriques

Le bupropion peut causer divers troubles psychiatriques, notamment:

  • L'insomnie;
  • agitation;
  • L'anxiété;
  • la dépression;
  • agressivité;
  • hostilité;
  • irritabilité;
  • hallucinations;
  • Rêves et cauchemars anormaux;
  • dépersonnalisation;
  • Delirium;
  • psychoses;
  • Paranoia;
  • Idéation et comportement suicidaire.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Le traitement au bupropion peut favoriser l'apparition de l'anorexie et la perte de poids. En outre, le médicament peut modifier le taux de glucose dans le sang.

Maladies cardiovasculaires

Un traitement au bupropion peut provoquer une tachycardie et des palpitations.

Sur le plan vasculaire, toutefois, le médicament peut entraîner une augmentation, même grave, de la pression artérielle, de la vasodilatation, des rougeurs et de l'hypotension orthostatique, c'est-à-dire une chute brutale de la pression artérielle entre la position assise ou allongée et la position debout.

Troubles gastro-intestinaux

La prise de bupropion peut provoquer des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, une constipation et une bouche sèche.

Troubles hépatobiliaires

Le traitement au bupropion peut favoriser l'apparition de l'hépatite, de la jaunisse et de la modification des valeurs des enzymes hépatiques dans le sang.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Après un traitement au bupropion, des éruptions cutanées, un éruption cutanée, un prurit, le syndrome de Stevens-Johnson (une variante de l'érythème polymorphe) et une transpiration accrue peuvent survenir. En outre, chez les patients atteints de psoriasis, une exacerbation de la même chose pourrait se produire.

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir après l'administration de bupropion sont:

  • Réactions allergiques chez les personnes sensibles et - dans certains cas - choc anaphylactique;
  • Œdème de Quincke;
  • fièvre;
  • dyspnée;
  • bronchospasme;
  • Arthralgie et myalgie;
  • Contractions musculaires;
  • asthénie;
  • Douleur à la poitrine;
  • Altération du sens du goût;
  • Troubles de la vision;
  • Tinnitus.

dose excessive

Les symptômes de surdosage de bupropion sont une exacerbation des effets secondaires, mais des cas de perte de conscience ont également été rapportés. La mort est rarement survenue à la suite d'une overdose.

Aucun antidote spécifique n'est connu, le traitement n'est donc que symptomatique. L'utilisation de charbon actif peut être utile. Cependant, si vous prenez trop de médicaments, vous devez vous rendre immédiatement dans un centre hospitalier.

Mécanisme d'action

Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture de la dopamine (DA) au niveau présynaptique et exerce une légère action contre la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la noradrénaline (NA).

La dopamine, la sérotonine et la noradrénaline sont des neurotransmetteurs synthétisés dans des terminaisons nerveuses présynaptiques spécifiques et libérés en fonction de certains stimuli. Une fois dans l'espace synaptique (l'espace entre la terminaison nerveuse présynaptique et postsynaptique), ceux-ci interagissent avec leurs propres récepteurs postsynaptiques pour mener à bien leur action biologique. Après cela, ils sont réenregistrés par des transporteurs spécifiques et déclarés dans la terminaison présynaptique.

Le bupropion inhibe principalement la recapture de la dopamine, ce qui lui permet de rester dans l’espace synaptique pendant une période prolongée. La dopamine interagit donc plus longtemps avec ses propres récepteurs postsynaptiques, ce qui entraîne une augmentation du signal dopaminergique.

Mode d'emploi - Posologie

Le bupropion est disponible pour l'administration orale sous forme de comprimés. Parce que le médicament peut causer des troubles du sommeil, il est déconseillé de prendre les comprimés avant d'aller se coucher.

La posologie du bupropion doit être établie par le médecin sur une base individuelle.

Dans tous les cas, la dose habituelle de médicament est de 150 mg de substance active, à prendre une fois par jour. La dose est augmentée jusqu'à 300 mg.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, une réduction de la dose de bupropion administrée peut être nécessaire.

Bien qu'aucun cas de symptômes de sevrage n'ait été signalé, l'arrêt brutal du traitement n'est pas recommandé; au lieu de cela, une réduction progressive de la dose est recommandée.

Grossesse et allaitement

Certaines études ont signalé un risque accru de malformations cardiovasculaires chez les nouveau-nés dont la mère avait pris du bupropion pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre de la grossesse. Par conséquent, le bupropion ne doit pas être administré aux femmes enceintes, sauf si le médecin estime que cela est absolument nécessaire.

Le bupropion et ses métabolites étant excrétés dans le lait maternel, le médicament ne doit pas être utilisé par les mères qui allaitent.

Contre-indications

L'utilisation de bupropion est contre-indiquée dans les cas suivants:

  • Hypersensibilité connue au bupropion;
  • Chez les patients atteints de maladies convulsives ou ayant des antécédents de crises convulsives;
  • Chez les patients prenant d'autres médicaments à base de bupropion;
  • Chez les patients atteints de tumeurs impliquant le système nerveux central;
  • Chez les patients atteints de cirrhose grave du foie;
  • Chez les patients qui souffrent ou ont souffert de boulimie ou d’anorexie mentale;
  • Chez les patients déjà traités par IMAO.

Bupropion et fumer

Pour en savoir plus: Bupropion pour arrêter de fumer

Le bupropion est un médicament utilisé non seulement pour traiter la dépression majeure, mais également pour le traitement du tabagisme.

En fait, en plus d’inhiber le recaptage de la dopamine (un mécanisme responsable de l’action antidépressive), le médicament a également une action antagoniste contre les récepteurs nicotiniques déjà à des concentrations thérapeutiques.

Le bupropion - grâce à son mécanisme d’action - est capable de réduire le désir de nicotine chez les patients, tout en réduisant l’inconfort et les symptômes induits par l’abstinence. En outre, le médicament est capable de réduire le risque de rechute.

En règle générale, la dose initiale recommandée de bupropion est de 150 mg par jour, pouvant être augmentée jusqu'à un maximum de 300 mg.