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Médicaments anticholinergiques

Général et classification

Les médicaments anticholinergiques sont des substances actives exerçant une activité de type antagoniste vis-à-vis des récepteurs de l’acétylcholine.

En fonction du district au niveau duquel ils agissent et du type de récepteur cholinergique avec lequel ils interagissent, les médicaments anticholinergiques sont capables de médier différents processus physiologiques.

À cet égard, les anticholinergiques peuvent être subdivisés en deux grands groupes, tels que:

  • Antagonistes muscariniques (puisqu'ils agissent au niveau des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine);
  • Antagonistes nicotiniques (car ils interagissent avec les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine).

Antagonistes muscariniques

Comme mentionné, les antagonistes muscariniques - ou les antimuscariniques, si vous préférez - sont des médicaments anticholinergiques qui exercent leur activité en interagissant avec les récepteurs de l’acétylcholine muscarinique.

Fondamentalement, il existe cinq types différents de récepteurs muscariniques:

  • M1, principalement présent dans les glandes, le cerveau et les ganglions sympathiques;
  • M2, situé notamment dans le muscle lisse, le coeur et le cerveau;
  • M3, principalement présent dans les muscles lisses (tels que gastro-intestinaux), dans le cerveau et les glandes;
  • M4 ; présent dans le cerveau;
  • M5 ; principalement situé au niveau des yeux et du cerveau.

Le progéniteur de ce type de médicaments anticholinergiques est l’atropine, une molécule capable d’antagoniser de manière non sélective les cinq types de récepteurs muscariniques présents dans notre corps.

Cependant, il existe sur le marché des médicaments antimuscariniques formulés de manière à exercer leur action de manière sélective, uniquement en ce qui concerne certains types de récepteurs.

Les substances actives telles que la scopolamine, l' ipratropium, le tiotropium, la solifénacine, la darifénacine, l' oxybutynine et le trihexyphénidyle appartiennent à la classe des médicaments antimuscariniques.

Applications et usages thérapeutiques

Selon le type de récepteur muscarinique avec lequel les médicaments anticholinergiques interagissent, différentes réponses biologiques peuvent être obtenues.

En général, on peut dire que les réponses aux antagonistes muscariniques incluent:

  • Diminution de la contractilité des muscles lisses du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires (cette action est notamment réalisée par les antagonistes des récepteurs de type M3);
  • Bronchodilatation (due à l'antagonisation des récepteurs M3 présents au niveau bronchique);
  • Réduction de la sécrétion gastrique et des sécrétions glandulaires, y compris les sécrétions salivaires et mucociliaires;
  • Dilatation des pupilles (mydriase).

Les agents antimuscariniques peuvent donc être utilisés dans le traitement de diverses maladies et troubles, tels que:

  • Spasmes gastro-intestinaux;
  • Vessie hyperactive;
  • Nausées et vomissements (principalement causés par le mal des transports);
  • Tremblements, raideur musculaire et sialorrhée caractérisant la maladie de Parkinson et le parkinsonisme;
  • Symptômes associés à des maladies telles que l'asthme ou la bronchite chronique (bronchoconstriction).

L'action midriatica des antimuscariniques, en revanche, est exploitée dans le domaine oculaire lors de la réalisation d'examens ophtalmiques et d'examens médicaux.

Effets secondaires

Naturellement, le type d’effets secondaires et leur intensité peuvent varier considérablement d’un individu à l’autre, également en fonction du type de principe actif utilisé, de la manière dont le médicament est administré et de la sensibilité que chaque patient présente. contre le même médicament.

Dans tous les cas, les principaux effets indésirables liés à l’utilisation - en particulier prolongée - d’antagonistes muscariniques sont:

  • Bouche sèche;
  • Mydriase (effet indésirable qui, comme mentionné, est parfois utilisé dans l'œil);
  • Difficulté de la miction (effet indésirable qui, dans certains cas, s’est avéré utile dans la lutte contre les symptômes de la vessie hyperactive);
  • Vision floue;
  • photophobie;
  • constipation;
  • somnolence;
  • confusion;
  • Tachycardie (effet secondaire plutôt rare).

Antagonistes nicotiniques

Les antagonistes nicotiniques sont des anticholinergiques agissant sur les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine.

Les ingrédients actifs appartenant à cette classe de médicaments anticholinergiques sont principalement utilisés comme relaxants musculaires. Par conséquent, ces médicaments sont principalement utilisés pour faciliter les interventions chirurgicales ou lors de l'exécution de certains types d'examens endoscopiques.

Classification et mécanisme d'action

Les anticholinergiques antagonistes des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine exercent une activité de blocage neuromusculaire; pour cette raison, ils sont souvent appelés relaxants musculaires à action périphérique.

En effet, les anticholinergiques en question se lient aux récepteurs nicotiniques présents au niveau de la plaque neuromusculaire, entraînant ainsi une diminution du signal de l'acétylcholine et, par conséquent, un relâchement des muscles.

Plus précisément, ces médicaments peuvent être divisés en:

  • Myorelaxants périphériques dépolarisants périphériques, groupe auquel appartient la succinylcholine ;
  • Relaxants des muscles périphériques non dépolarisants, groupe auquel appartiennent des ingrédients actifs tels que l' atracurium, le rocuronium et le vécuronium .

Effets secondaires

Dans ce cas également, le type d’effets indésirables et l’intensité de leur survenue peuvent varier d’un patient à l’autre, en fonction du type de principe actif choisi et de la sensibilité de chaque individu à l’égard du médicament. employé.

Cependant, bon nombre de ces médicaments anticholinergiques peuvent provoquer des effets indésirables tels que:

  • bronchospasme;
  • l'asthme;
  • hypotension;
  • Troubles cardiovasculaires;
  • éruptions cutanées;
  • démangeaisons;
  • Urticaire.

Toutefois, pour des informations plus détaillées sur les utilisations, le mécanisme d’action et les effets indésirables de ce type de médicaments anticholinergiques, veuillez vous reporter à la lecture de l’article dédié déjà sur ce site: les relaxants musculaires.