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Clopidogrel: De quoi s'agit-il? De quoi avez-vous besoin? Mode d'utilisation, effets secondaires et contre-indications de I.Randi

généralité

Le clopidogrel est une substance active antiplaquettaire utilisée pour prévenir la formation de thrombi .

Clopidogrel - Structure chimique

Du point de vue chimique, le clopidogrel appartient à la famille des thiénopyridines . C'est un principe actif qui, pour exercer son action thérapeutique, doit être administré par voie orale . Toutefois, il convient de noter que le clopidogrel est capable d’inhiber l’agrégation plaquettaire uniquement après la transformation de son métabolite actif par les enzymes du cytochrome P450 (CYP450). En d'autres termes, le clopidogrel est un précurseur médicamenteux qui, pour pouvoir exercer son activité, doit être préalablement métabolisé par l'organisme.

Exemples de médicaments contenant du clopidogrel

  • Averelix®
  • Clopidogrel DOC Generici®
  • Clopidogrel Teva®
  • DuoPlavin®
  • Grepid®
  • Iscover
  • Nogreg®
  • Plavix®
  • Revlis®
  • Zopya®
  • Zyllt®

Indications thérapeutiques

Quand l'utilisation de Clopidogrel est-elle indiquée?

L'utilisation de clopidogrel est indiquée chez l'adulte pour prévenir la formation de caillots sanguins ( thrombi ) dans les cas suivants:

  • Durcissement des vaisseaux artériels (athérosclérose) entraînant une crise cardiaque, un accident vasculaire cérébral ou une maladie de l'artère oblitérante périphérique;
  • Épisode précédent d'angor instable ou d'infarctus du myocarde;
  • Présence de fibrillation auriculaire chez les patients qui ne peuvent pas prendre d'antagonistes de la vitamine K (anticoagulants oraux).

Saviez-vous que ...

Le clopidogrel peut être utilisé seul ou en association avec l’acide acétylsalicylique (un autre antiagrégant plaquettaire) dans les conditions susmentionnées. À cet égard, nous notons la présence sur le marché pharmaceutique de médicaments contenant les deux principes actifs susmentionnés.

avertissements

Avertissements et précautions pour l'utilisation de Clopidogrel

Avant de commencer un traitement par clopidogrel, il est nécessaire d’informer votre médecin si vous êtes dans l’une ou plusieurs des affections suivantes:

  • Vous êtes exposé à un risque élevé de saignement ou de saignement causé, par exemple, par:
    • Présence d'ulcères gastro-intestinaux;
    • Présence de maladies ou de troubles sanguins pouvant prédisposer au saignement;
    • Présence de blessures graves récentes;
    • Vous devez subir ou avoir subi une opération chirurgicale (y compris une chirurgie dentaire);
  • Un AVC ischémique est survenu au cours des sept derniers jours.
  • Vous souffrez de maladies hépatiques et / ou rénales;
  • Des réactions allergiques se sont développées suite à l'utilisation d'autres agents antiplaquettaires ou d'anticoagulants oraux.

En tout état de cause, par mesure de précaution, avant de prendre des médicaments à base de clopidogrel, il est toujours conseillé d'informer le médecin de son état de santé et de la présence possible de tout type de trouble ou de maladie.

En outre, le médecin doit être immédiatement contacté et informé si, pendant le traitement par le clopidogrel, vous êtes dans une ou plusieurs des situations suivantes:

  • Apparition de symptômes tels que contusions, fièvre et fatigue, pouvant s’agir d’un purpura thrombocytopénique thrombotique (effet secondaire possible du traitement par le clopidogrel);
  • Si vous êtes gravement blessé, le risque de saignement augmente;
  • Si vous devez subir une intervention chirurgicale de quelque nature que ce soit (même en ambulatoire).

Note

Le clopidogrel peut entraîner des effets indésirables pouvant altérer l'aptitude à conduire des véhicules et / ou à utiliser des machines, nous vous conseillons donc d'être prudent.

Interactions pharmacologiques

Interactions du clopidogrel avec d'autres médicaments

En raison des interactions médicamenteuses éventuelles, informez votre médecin avant de prendre du clopidogrel si vous prenez ou avez pris récemment des médicaments tels que:

  • Médicaments capables d'augmenter le risque de saignement et / ou de saignement, tels que:
    • Autres médicaments antiplaquettaires ;
    • Anticoagulants oraux ;
    • Héparine ou autres anticoagulants injectables ;
    • Les anti-inflammatoires non stéroïdiens ( AINS );
    • Médicaments inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ;
  • Médicaments inhibiteurs de la pompe à protons (par exemple, oméprazole, ésoméprazole, etc.);
  • Les médicaments antiviraux utilisés dans le traitement du VIH (par exemple, l’efavirenz);
  • Médicaments antitumoraux (par exemple, le paclitaxel);
  • Les antidiabétiques tels que le répaglinide;
  • Les médicaments antifongiques (tels que le fluconazole, le voriconazole, etc.);
  • Médicaments antiépileptiques tels que la carbamazépine;
  • Antidépresseurs de la monoamine oxydase de type A ( IMAO-A ) tels que le moclobémide.

Avant de commencer le traitement par le clopidogrel, vous devez quand même informer votre médecin si vous prenez - ou si vous avez été récemment pris - des médicaments ou des produits de toute nature, y compris des médicaments sur ordonnance, les médicaments en vente libre, les produits à base de plantes et phytothérapeutiques et les produits homéopathiques.

Effets secondaires

Effets secondaires causés par la prise de Clopidogrel

Comme toute autre substance active, le clopidogrel peut également entraîner des effets indésirables après la prise du médicament, même si tous les patients ne les ressentent pas ou ne les manifestent pas de la même manière. En fait, chaque individu réagit de manière subjective à la supposition du principe actif. Toutefois, les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par le clopidogrel seront énumérés ci-dessous.

Saignements et saignements

Le traitement par le clopidogrel peut provoquer des saignements et des saignements de différents organes et tissus. Plus en détail, nous pourrions voir apparaître:

  • Saignement intracrânien;
  • Saignements gastro-intestinaux;
  • Hémorragie rétropéritonéale;
  • Saignement intraoculaire;
  • ; saignements de nez
  • Hémoptysie et / ou hémorragie pulmonaire;
  • hématurie;
  • Saignements musculo-squelettiques;
  • Saignements de la peau.

Troubles du sang et du système lymphatique

Le traitement par le clopidogrel peut provoquer l’apparition de:

  • thrombocytopénie;
  • Leucopénie, neutropénie ou éosinophilie;
  • Purpura thrombocytopénique thrombotique;
  • Anémie aplastique.

Troubles cardiovasculaires

La prise de clopidogrel pourrait favoriser l’apparition de:

  • hématome;
  • hypotension;
  • vascularite;
  • Syndrome de Kounis.

Troubles du système nerveux

Le traitement au clopidogrel peut provoquer des vertiges, des maux de tête, une dysgueusie et une paresthésie.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Un traitement au clopidogrel pourrait provoquer:

  • Douleur abdominale;
  • dyspepsie;
  • La diarrhée ou la constipation;
  • flatulences;
  • Nausées et / ou vomissements;
  • gastrite;
  • Ulcère gastrique et ulcère duodénal;
  • Colite ulcéreuse ou lymphocytaire;
  • pancréatite;
  • Stomatite.

Troubles des poumons et des voies respiratoires

Le traitement au clopidogrel peut favoriser l’apparition d’un bronchospasme, d’une pneumonie interstitielle ou d’une pneumonie à éosinophiles.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Pendant le traitement par le clopidogrel, les événements suivants peuvent survenir:

  • démangeaisons;
  • Les éruptions cutanées;
  • Dermatite bulleuse;
  • urticaire;
  • eczéma;
  • Syndrome de Stevens-Johnson;
  • Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (AGEP).

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir après la prise de clopidogrel sont les suivants:

  • Réactions allergiques, même graves, chez les personnes sensibles;
  • vertiges;
  • gynécomastie;
  • glomérulonéphrite;
  • Augmentation de la créatinémie;
  • fièvre;
  • Arthralgie et / ou myalgie;
  • Insuffisance hépatique aiguë;
  • l'hépatite;
  • Modification des tests de la fonction hépatique;
  • Augmentation du temps de saignement.

dose excessive

La prise de doses excessives de clopidogrel peut favoriser l'apparition de saignements et de complications hémorragiques ultérieures. Par conséquent, en cas de surdosage en clopidogrel - constaté ou présumé -, vous devez immédiatement contacter votre médecin ou vous rendre à la salle d’urgence la plus proche en emportant l’emballage du médicament pris. À l'heure actuelle, il n'existe pas d'antidote spécifique en cas de surdosage de clopidogrel. Par conséquent, le traitement est généralement symptomatique et complémentaire.

Mécanisme d'action

Comment Clopidogrel agit-il?

Comme mentionné précédemment, le clopidogrel est un précurseur médicamenteux qui doit être converti en son métabolite actif pour pouvoir exercer son action thérapeutique. Cette conversion se produit après le métabolisme par les enzymes du cytochrome P450 (CYP450). Le métabolite actif du clopidogrel ainsi obtenu est capable d' inhiber de manière sélective et irréversible la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) au récepteur P2Y12 présent au niveau des plaquettes. Lorsque ce récepteur est activé par liaison avec le substrat endogène ADP, l'agrégation de plaquettes est en fait favorisée. Grâce à l'inhibition de la liaison entre l'ADP et le récepteur P2Y12, le métabolite actif du clopidogrel est donc capable d'exercer un effet antiplaquettaire.

Saviez-vous que ...

L'action antiplaquettaire étant due au métabolite actif du clopidogrel, dont la formation dépend de l'activité du CYP450, il est possible que tous les patients n'atteignent pas un niveau d'inhibition de l'agrégation plaquettaire adéquat. En fait, certaines enzymes contenues dans le cytochrome P450 sont polymorphes ou peuvent être inhibées par des substances, des produits naturels ou d’autres médicaments pris par le patient. Pour cette raison, il est toujours bon d'informer votre médecin des médicaments ou des produits naturels que vous prenez ou avez récemment engagés.

Méthode d'utilisation et posologie

Comment prendre Clopidogrel

Le clopidogrel est disponible sous forme de comprimés oraux . Ces comprimés doivent être avalés entiers à l’aide d’un peu d’eau, de préférence tous les jours à la même heure, pendant ou en dehors des repas.

En règle générale, la dose recommandée de clopidogrel est de 75 mg par jour.

En cas d’angor instable ou de crise cardiaque, la dose initiale peut être augmentée jusqu’à 300 mg de principe actif par jour, à prendre en une dose unique ou en quatre prises fractionnées de 75 mg chacune. Par la suite, la dose peut être réduite à 75 mg de clopidogrel par jour.

Cependant, la quantité exacte de clopidogrel que chaque patient devra prendre sera déterminée individuellement par le médecin. De plus, ce chiffre santé déterminera également la durée du traitement.

Note

Si vous oubliez de prendre une dose de clopidogrel au même moment de la journée, vous pouvez le prendre si pas plus de 12 heures se sont écoulées depuis l'heure habituelle du rendez-vous. Cependant, si plus de 12 heures se sont écoulées, la dose suivante doit être prise et une double dose ne doit PAS être prise pour compenser la dose oubliée.

Grossesse et allaitement

Clopidogrel peut-il être pris pendant la grossesse et l'allaitement?

L'utilisation de clopidogrel n'est pas recommandée pendant la gestation ni pendant l'allaitement. Par conséquent, si un traitement à base de la substance active susmentionnée est nécessaire, les femmes enceintes (confirmées ou suspectées) et les mères allaitantes doivent obligatoirement informer le médecin de leur situation.

Contre-indications

Lorsque Clopidogrel ne doit pas être utilisé

Le clopidogrel ne doit pas être utilisé dans les cas suivants:

  • En cas d'hypersensibilité connue au même clopidogrel ou à l'un des excipients contenus dans le médicament à utiliser;
  • En cas de saignement en cours (par exemple, présence d'ulcère gastrique, d'hémorragies cérébrales, etc.);
  • En présence d'une maladie grave du foie.