médicaments

amoxicilline

généralité

L'amoxicilline est un antibiotique, une pénicilline semi-synthétique homologuée par la société pharmaceutique SmithKline Beecham, à la fois sous forme d'amoxicilline simple et de comprimés contenant de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique.

L'amoxicilline a été commercialisée pour la première fois en 1998 sous les noms de marque déposée Amoxicillin ®, Amoxil ® et Trimox ®. Aujourd'hui, il est disponible sous de nombreux noms, parmi lesquels on peut citer par exemple Zimox ® (contenant uniquement de l'amoxicilline en tant qu'ingrédient actif), fabriqué par la société pharmaceutique Pfizer, ou Augmentin ® (contenant à la fois de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique en tant qu'ingrédient actif), un produit pharmaceutique GlaxoSmithKline.

Les autres noms utilisés pour les médicaments à base d'amoxicilline sont Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® et Amoflux®, tandis que pour l'association amoxicilline / acide clavulanique, les noms les plus utilisés sont Abba®, Aklav. ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® et Puriclav ®.

Mécanisme d'action

L'amoxicilline combat les bactéries en inhibant la synthèse de leur paroi cellulaire. Plus spécifiquement, le médicament inhibe la réticulation entre les polymères linéaires du peptidoglycane (le composant principal de la paroi cellulaire des bactéries Gram positives et Gram négatives).

L'amoxicilline est un antibiotique similaire à la pénicilline, dont elle ne diffère que par la présence supplémentaire d'un groupe hydroxy sur le noyau benzénique et d'un groupe amino sur la chaîne latérale; la présence du groupe amino (NH 2 ) sur la chaîne latérale de l'amoxicilline nuit à la capacité des enzymes bêta-lactames d'ouvrir le noyau bêta-lactame de l'antibiotique, le rendant ainsi inactif.

Pour quelles maladies utilisez-vous?

L'amoxicilline est un antibiotique bactéricide au spectre d'action satisfaisant, utilisé dans le traitement de la plupart des infections bactériennes. dans de nombreux cas, l’amoxicilline est le médicament de premier choix par rapport aux autres antibiotiques bêta-lactamines, car elle est beaucoup mieux absorbée après une administration par voie orale. L'amoxicilline est également l'un des antibiotiques les plus largement utilisés chez les enfants.

Pour augmenter son efficacité, l'amoxicilline est souvent administrée en association avec l'acide clavulanique dans une seule préparation pharmaceutique; ce dernier principe actif est en fait un inhibiteur des enzymes bêta-lactamases qui inactivent les antibiotiques bêta-lactames, en tant que tel, il contribue à augmenter l'efficacité de l'antibiotique.

L'amoxicilline est utilisée dans le traitement de nombreuses maladies, telles que la trithérapie pour l'éradication de Helicobacter pylori, en cas de pharyngite et de laryngite à streingocoque, dans les infections des voies urinaires (cystite, urétrite, pyélonéphrite, gonorrhée), dans la pneumonie, dans les infections de la peau et des tissus mous, dans le traitement de la salmonellose.

L’amoxicilline est également recommandée dans la prophylaxie et le traitement du charbon, afin de prévenir l’apparition d’une endocardite bactérienne chez les personnes présentant un facteur de risque élevé (par exemple, les patients subissant une procédure dentaire), ainsi que l'apparition d'infections à Streptococcus pneumoniae chez les personnes sans rate.

Posologie et méthode d'utilisation

La dose recommandée d'amoxicilline utilisée en trithérapie pour éradiquer Helicobacter pylori est de 2000 mg / jour, à diviser en deux doses quotidiennes.

Dans le traitement contre l'actinomycose, la dose recommandée d'amoxicilline est de 1500 mg / jour, à raison de trois administrations quotidiennes, ou de 1750 mg / jour, à diviser en deux doses quotidiennes de 875 mg chacune. La durée recommandée de traitement est de 6 mois.

Pour la prophylaxie du charbon, la dose recommandée d'amoxicilline est de 500 mg toutes les 8 heures. Bien que la prise d'amoxicilline par voie orale ne soit pas considérée comme un traitement de premier choix, elle peut néanmoins être utilisée pour compléter un cycle de 60 jours après avoir pris la ciprofloxacine pendant 10 à 14 jours, chez la femme enceinte ou pendant l'allaitement. ou chez les patients présentant des contre-indications à la ciprofloxacine. Il faut souligner que la durée totale du traitement antibactérien est de 60 jours. Chez les enfants, la dose recommandée d'amoxicilline à utiliser en prophylaxie contre le charbon est de 80 mg / kg / jour, divisée en 4 doses égales toutes les 8 heures. Il est toutefois recommandé - quel que soit le poids de l'enfant - de ne pas dépasser le seuil journalier de 1500-2000 mg / jour. Bien que l'amoxicilline ne soit pas indiquée comme traitement de choix contre le charbon, il est recommandé aux enfants de terminer le cycle thérapeutique de 60 jours après 10 jours de traitement par la ciprofloxacine ou la doxycycline.

Pour prévenir l'apparition d'une endocardite bactérienne, la dose recommandée d'amoxicilline est de 2 000 mg, administrée par voie orale une heure avant l'intervention. L’amoxicilline est considéré comme l’antibiotique de premier choix à utiliser dans la prophylaxie de l’endocardite bactérienne chez les patients qui subissent certaines procédures buccales, buccales ou bucco-dentaires; Cependant, l'amoxicilline n'est pas recommandée chez les patients à haut risque d'endocardite bactérienne, tels que ceux qui ont des valvules prothétiques implantées dans le cœur ou qui ont déjà été touchés par une endocardite bactérienne; pour ces catégories de patients, l'utilisation d'un traitement antimicrobien par voie parentérale est recommandée.

Dans le traitement de l'infection à Chlamydia, la dose recommandée d'amoxicilline est de 1500 mg / jour, divisée en 3 doses quotidiennes pendant 7 jours. Ce type de traitement est particulièrement indiqué chez la femme enceinte comme alternative à l'érythromycine en cas de sensibilité aux antibiotiques macrolides; Cependant, il faut souligner que l'amoxicilline n'est pas active contre Chlamydia trachomatis .

Dans le traitement de la cystite bactérienne, la dose recommandée d'amoxicilline est de 750-1500 mg / jour, administrée par voie orale et divisée en trois administrations quotidiennes pendant une période allant de trois à sept jours. Les mêmes doses et modalités de traitement peuvent être utilisées en cas d'infections des voies urinaires.

Pour le traitement de la maladie de Lyme, la dose recommandée est de 1 500 mg d’amoxicilline par jour, divisée en trois administrations quotidiennes, pendant une période allant de deux semaines à un mois. De nombreux patients atteints de la maladie de Lyme éprouvent, au cours des 24 premières heures de traitement par l'amoxicilline, la réaction dite de Jarisch-Herxheimer, qui comprend de la fièvre, une augmentation de la douleur et des bouffées de chaleur; cette manifestation, cependant, n'indique pas nécessairement une allergie à l'amoxicilline. Les mêmes réactions peuvent être atténuées en administrant de l’aspirine et de la prednisone avant l’utilisation de l’antibiotique. Parfois, les médecins préfèrent également ajouter du probénicide, mais l’utilité de cet ajout n’a pas encore été confirmée. D’autres médecins préfèrent utiliser d’autres antibiotiques, tels que le céfuroxime, la doxycycline et l’azithromycine, conjointement au traitement de la maladie de Lyme.

Dans le traitement de l'otite moyenne, de la pneumonie, des infections de la peau et des tissus mous, de la sinusite, de la bronchite et des infections des voies respiratoires supérieures, la dose recommandée d'amoxicilline est de 750-1500 mg / jour, divisée en trois administrations quotidiennes pendant une période allant de 10 à 14 jours et dépend de la réponse individuelle à l'antibiothérapie. Pour le traitement des maladies susmentionnées, chez les enfants âgés de 4 semaines à 3 mois, la dose recommandée d'amoxicilline chute à 20-30 mg / kg / jour, divisée en deux doses quotidiennes, une toutes les 12 heures, tandis que mois à 12 ans, la dose recommandée est de 20 à 50 mg / kg / jour, toujours divisée en deux doses quotidiennes, une toutes les 12 heures.

Pour le traitement de l'amygdalite, la dose recommandée d'amoxicilline est de 750-1500 mg / jour, divisée en trois doses quotidiennes pendant une période de 7 à 10 jours en fonction de la gravité de l'infection et de la réponse thérapeutique individuelle; En cas d'infections secondaires causées par Streptococcus pyogen, des comprimés à libération prolongée peuvent être utilisés et une seule administration quotidienne de 775 mg, après les repas, pendant 10 jours est suffisante.

Contre-indications et avertissements

Après administration orale, l'amoxicilline est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal; naturellement, la présence de nourriture ralentit le taux d'absorption de l'antibiotique mais n'influence pas le pourcentage absorbé; l'amoxicilline a une biodisponibilité orale allant de 70 à 90%. L’absorption de l’amoxicilline dans la lumière intestinale se fait par l’intermédiaire de porteurs de dipeptides.

L'administration d'amoxicilline peut provoquer des réactions allergiques et hypersensibles; il est donc recommandé d'arrêter le traitement et de recourir à un traitement alternatif. Il est conseillé de porter une attention particulière au traitement des patients présentant une hypersensibilité à l'imipénème et aux céphalosporines ou souffrant d'asthme et d'eczéma allergique.

Lorsque l'amoxicilline est utilisée dans le traitement de Chlamydia chez la femme enceinte, un contrôle supplémentaire est recommandé trois semaines après la fin du traitement et d'autres témoins de la 36ème à la 40ème semaine de grossesse pour assurer un rétablissement complet.

Si l'amoxicilline est administrée à des patients atteints de colite, une exacerbation des effets indésirables induits par le médicament peut survenir. Dans d'autres cas, une diarrhée persistante grave peut survenir. Dans ce cas, il est conseillé d'effectuer des tests pour vérifier s'il s'agit d'une colite pseudo-membraneuse provoquée par l'antibiotique. Si les tests sont positifs, il est recommandé d'arrêter le traitement par l'amoxicilline et de recourir à un traitement antibiotique alternatif, en donnant au patient des liquides, des électrolytes et des médicaments antibactériens efficaces contre C. difficile (agent responsable de la colite pseudomembraneuse).

Si vous êtes traité avec de l'amoxicilline et que vous devez mesurer la glycémie dans votre urine, vous devez le signaler au laboratoire d'analyse. le médicament, en fait, peut donner un résultat faussement positif dans la mesure du glucose dans l'urine effectuée avec le réactif de Fehling ou Benedict.

Une attention particulière doit également être portée lorsque l’amoxicilline est administrée simultanément avec des contraceptifs oraux, car l’amoxicilline peut réduire l’efficacité contraceptive des pilules en réduisant leur absorption. Par conséquent, il est recommandé de prendre des mesures contraceptives supplémentaires tout au long du cycle thérapeutique avec de l'amoxicilline et même jusqu'à une semaine plus tard.

Grossesse et allaitement

Bien qu'il n'y ait pas d'études spécifiques sur l'utilisation de l'amoxicilline pendant la grossesse et l'allaitement, celles menées jusqu'à présent sur des animaux - à des doses environ 10 fois supérieures à celles utilisées chez l'homme - n'ont montré aucun risque ou effet indésirable sur le foetus. Dans une étude menée aux États-Unis d'Amérique et portant sur environ 230 000 femmes enceintes de 1985 à 1992, environ 8 000 d'entre elles ont été exposées à l'amoxicilline au cours du premier trimestre de la grossesse (les plus exposées au risque de malformations fœtales et d'avortements ); à la fin de cette étude, il a été noté que - dans le groupe traité par l'amoxicilline - le pourcentage de malformations fœtales et d'avortements se chevauchait ou était inférieur à la moyenne observée.

L'amoxicilline est excrétée dans le lait maternel, mais son utilisation pendant l'allaitement est considérée comme acceptable. dans plusieurs cas cliniques, lorsque la mère a reçu 1 gramme d'amoxicilline, le taux de médicament dans le lait était bas, ce qui ne pouvait pas causer d'effets indésirables chez l'enfant. Cependant, dans certains cas, l’amoxicilline peut provoquer une perturbation de la flore intestinale du nouveau-né avec l’apparition d’une diarrhée; ces épisodes ont été signalés sporadiquement.

Effets collatéraux et indésirables

Les effets indésirables résultant de l’utilisation thérapeutique de l’amoxicilline touchent environ 30% des patients et, dans presque tous les cas, ont tendance à disparaître spontanément. Il est important de garder à l’esprit que l’amoxicilline est l’un des médicaments les plus vendus et utilisés au monde. Malgré le nombre élevé de cas rapportés, il est toujours nécessaire de prendre en compte que le médicament est utilisé presque par toutes les catégories de patients.

L’effet indésirable le plus fréquemment observé - administration d’amoxicilline ou d’autres pénicillines - est une hypersensibilité au médicament, se manifestant par une éruption cutanée, un érythème, une anaphylaxie, une anémie et une thrombocytopénie. Heureusement, ces effets secondaires disparaissent d'eux-mêmes après l'interruption du traitement; chez les individus hypersensibles (dont le nombre est considérable), des thérapies alternatives sont utilisées avec des antibiotiques macrolides, qui sont beaucoup mieux tolérés de ce point de vue. D'autres effets indésirables pouvant survenir lors de l'utilisation de l'amoxicilline, bien que rares, affectent le tractus gastro-intestinal, tels que la diarrhée, les nausées, la stomatite et les vomissements, résultant principalement d'une administration orale. Des effets indésirables encore plus rares sont liés aux systèmes hépatique et hépatique: thrombocytopénie, altération de la fonction plaquettaire, augmentation du nombre de transaminases hépatiques, jaunisse et agranulocytose réversible.