Qu'est-ce que la cimétidine?
La cimétidine est le précurseur des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 et peut certainement être considérée comme une étape importante, non seulement dans le développement de cette classe de médicaments, mais également dans l'histoire de la chimie pharmaceutique.
La cimétidine a été le premier antagoniste du H2 développé, à partir duquel toutes les autres molécules appartenant à cette classe de médicaments sont dérivées.
La cimétidine est le produit obtenu lors de la finalisation d'un important projet de l'époque de SmithKline & French dans les années 1960-1970.
La cimétidine a été commercialisée pour la première fois en Grande-Bretagne en 1976 sous la dénomination enregistrée Tagamet; aujourd'hui, on le trouve également sous forme de médicament générique sous le nom de la molécule elle-même, à savoir la cimétidine. Du début du projet à la commercialisation de la même cimétidine, il a fallu environ 12 ans. Il s'agissait du premier médicament au monde à atteindre un milliard de dollars de bénéfices par an. On peut dire que la cimétidine a changé la vie de patients souffrant de gastrite et qu’elle reste un médicament largement utilisé dans le monde entier.
Posologie et méthodes d'utilisation
La cimétidine peut être administrée par voie orale ou parentérale (intraveineuse et intramusculaire) en fonction des divers besoins thérapeutiques.
Traitement de l'ulcère duodénal
Dans le traitement de l'ulcère duodénal, par voie orale, entre 800 et 1600 mg / jour de cimétidine sont pris en une seule prise par jour, avant d'aller au lit. Alternativement, vous pouvez prendre 1200 mg / jour répartis en 4 doses quotidiennes de 300 mg chacune, trois repas principaux et un avant le coucher. Pour éviter les irritations de l'estomac, il est recommandé, dans la mesure du possible, de prendre le médicament à jeun. La durée du traitement dépend de la réponse thérapeutique, mais varie normalement de 4 à 8 semaines. s'il n'y a pas de cicatrices complètes, le traitement peut être prolongé même pendant de plus longues périodes. Si, à la place, on traite un ulcère duodénal par voie parentérale, des injections de 300 mg de cimétidine sont administrées par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 6, 8 heures. Ou bien, alternativement, il peut être administré en perfusion continue de 40 à 50 mg de cimétidine par heure jusqu'à un maximum de 100 mg / heure (2, 4 g / jour) selon les besoins. En cas de traitement prophylactique (préventif) de l'ulcère duodénal, on utilise toujours 400 mg / jour de cimétidine par voie orale, oralement, avant le coucher ou 300 mg / jour par injection intraveineuse ou intramusculaire, toujours en une seule administration. .
Traitement de l'ulcère gastrique
Dans le traitement de l'ulcère gastrique par voie orale, 800 mg / jour de cimétidine est utilisé en une seule administration, le soir avant le coucher. Dans les cas où une dose plus importante est requise, 1200 mg / jour peuvent être utilisés, répartis en 4 doses quotidiennes. Il est recommandé d'administrer le médicament à jeun. en cas de traitement parentéral contre l'ulcère gastrique, 300 mg de cimétidine sont utilisés pour les injections intraveineuses ou intramusculaires toutes les 6 heures. En variante, une perfusion intraveineuse continue de cimétidine peut être utilisée à un débit de 50 mg / h.
Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison
La cimétidine est également très utilisée dans le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison. Oralement, 1200 mg / jour de cimétidine est utilisé, divisé en quatre doses quotidiennes, une à chaque repas et une avant d'aller au lit; injection de 300 mg de cimétidine par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 6 heures. Alternativement, il est possible de donner une perfusion continue - initialement - 50 mg de cimétidine par heure; à un stade ultérieur, en fonction de la réponse thérapeutique, on utilise 40 à 500 mg / h de cimétidine; dans tous les cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2400 mg.
Traitement de la maladie de reflux gastro-oesophagien
Dans le traitement du reflux gastro-oesophagien par voie orale, on utilise 1600 mg / jour de cimétidine divisée en deux administrations ou quatre doses quotidiennes de 400 mg chacune. Par voie parentérale, les doses utilisées sont 300 mg de cimétidine, administrées par injections intraveineuses ou intramusculaires toutes les 6 heures, ou - en variante - une perfusion continue de médicament peut être administrée à raison de 50 mg / h.
Toutes les doses mentionnées ci-dessus se rapportent à des patients adultes.
Contre-indications et avertissements
Avant de commencer un traitement à la cimétidine contre les ulcères d'estomac, il est essentiel de s'assurer que les symptômes de souffrance gastrique ne sont pas dus à une tumeur maligne, car le cancer de l'estomac se caractérise par des symptômes similaires à ceux générés par un ulcère gastrique. ; ces symptômes sont soulagés par la cimétidine. Ainsi, la cimétidine peut masquer les symptômes de la néoplasie formée dans l'estomac, retardant ainsi le diagnostic correct de la maladie. Ce type d’évaluation est particulièrement important si le patient est âgé ou s’est plaint de nouveaux symptômes ou d’un changement récent de ceux-ci.
Des études récentes de longue durée ont montré que chez les patients âgés atteints de diabète, de pneumonies chroniques ou d'un système immunitaire affaibli (en raison, par exemple, de traitements de chimiothérapie ou de maladies telles que le SIDA), le risque de développer une pneumonie était accru. en cours de traitement par la cimétidine ou d’autres antagonistes des récepteurs H2. Par conséquent, vous devez informer votre médecin si une toux ou d’autres symptômes d’une infection à la poitrine se produisent pendant le traitement. L'utilisation simultanée de cimétidine et d'alcool peut entraîner une augmentation de la concentration d'alcool dans la circulation. L'explication biologique semble être liée à l'inhibition de la cocaïne déshydrogénase par la cimétidine, ce qui entraîne une augmentation de la biodisponibilité de l'alcool et une inhibition du métabolisme hépatique de l'alcool lui-même.
D’autres études ont confirmé que la cimétidine inhibe le métabolisme oxydatif des médicaments. Par exemple, la cimétidine augmente l'effet anticoagulant de la warfarine. Il est donc conseillé de surveiller les patients prenant simultanément de la warfarine et de la cimétidine (temps de prothrombine). La cimétidine peut prolonger l'effet d'autres médicaments importants tels que les bêta-bloquants et le diazépam.
Grossesse et allaitement
Les études chez l'animal n'ont montré aucun risque pour le fœtus en ce qui concerne l'utilisation de la cimétidine pendant la grossesse. Malheureusement, il n'y a pas d'études complètes sur les grossesses humaines. Il a été confirmé que la cimétidine traverse le placenta, bien que lentement, par diffusion passive dans les deux sens.
Bien que, dans divers cas, la cimétidine ait été utilisée sans risque pendant la grossesse pour le traitement de l'ulcère gastrique, il est fortement recommandé de ne l'utiliser que si cela est vraiment nécessaire. Les données d’autres études suggèrent que, bien entendu, l’exposition du fœtus est plus importante si l’on administre de manière chronique un total de X mg de cimétidine plutôt qu’une seule dose de la même dose X, de sorte que la cimétidine peut être utilisée pendant le traitement. accouchement pour prévenir le syndrome de Mendelson. L'utilisation de la cimétidine pendant l'accouchement n'interfère pas avec la durée de l'accouchement ni avec les contractions pendant le travail.
Il a été prouvé que la cimétidine est sécrétée dans le lait maternel. Au cours de l'administration de 400 mg de cimétidine à un patient, le pic de concentration du médicament dans le lait a atteint 5 µg / ml. Ces concentrations ne changent pas lorsque l'administration chronique de cimétidine est poursuivie. Bien que les fabricants recommandent de ne pas utiliser de cimétidine pendant l'allaitement, selon l' American Academy of Pedriatics, la consommation de cimétidine est considérée comme compatible avec l'allaitement.
Effets secondaires et indésirables
Aucun effet indésirable n'est survenu chez la plupart des patients traités par la cimétidine. Cependant, comme tous les médicaments, la cimétidine peut également provoquer des effets secondaires. Les plus fréquents sont les troubles gastro-intestinaux, tels que la diarrhée, qui touche 1% des patients traités à la cimétidine. La cimétidine peut également provoquer des effets indésirables au système nerveux central (en particulier chez les patients âgés), tels que maux de tête, état confusionnel réversible et troubles extrapyramidaux; le tableau clinique se dégrade chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Dans d'autres cas, des effets indésirables cardiovasculaires beaucoup plus rares, tels que la bradycardie, des extrasystoles auriculaires et ventriculaires et la tachycardie ventriculaire ont été rapportés. Les autres cas rapportés sont ceux liés au métabolisme hépatique, avec augmentation des transaminases sériques, qui ont toutefois tendance à se normaliser pendant le traitement par la cimétidine.
