quoi
La famotidine est un antagoniste compétitif, sélectif et réversible des récepteurs de l'histamine H2; ce médicament réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant l'accès de l'histamine à son site de liaison dans les récepteurs H2 distribués dans le tractus gastro-intestinal; par conséquent, la production d'acide chlorhydrique à médiation par l'histamine est perdue. La famotidine, en particulier, inhibe la sécrétion d'acide basique et d'acide chlorhydrique.
Pour ce que vous utilisez
Famotidine est indiqué dans le traitement de l'ulcère duodénal, de l'ulcère gastrique, du reflux gastro-œsophagien, du syndrome de Zollinger-Ellison et des ulcères causés par l'utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.
La famotidine est commercialisée sous différents noms de spécialités enregistrées, telles que Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster ® et Gastridin ®, tandis que le nom le plus utilisé pour le médicament générique est celui de la même molécule: Famotidine.
histoire
La famotidine a été mise au point par Yamanouchi Pharmaceutical Co. et a été brevetée par Merck & Co. La société Merck & Co. a alors décidé de commercialiser le médicament en collaboration avec Johnson & Johnson; le premier produit à base de famotidine a été mis sur le marché en 1981 sous le nom de Pepcid.
Près de vingt ans plus tard, en 1999, une nouvelle forme pharmaceutique de famotidine, en comprimés orosolubles, a été mise sur le marché sous le nom de Pepcid RPD. La commercialisation de préparations génériques de famotidine est devenue possible en 2001 et parmi les premières sociétés pharmaceutiques à avoir commencé à produire de telles préparations, citons le Schwarz (son produit s'appelait Fluxid) ou la société Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
Aux États-Unis d'Amérique, il existe un produit contenant à la fois de la famotidine et un antiacide, combinant ainsi les effets des deux principes actifs pour un meilleur profil pharmacologique; ce produit s'appelle Pepcid Complete et est commercialisé sous forme de comprimés à croquer; le même produit est également vendu en Grande-Bretagne sous le nom de Pepcidtwo.
Caractéristiques
La famotidine a, dans sa structure, un noyau thiazole remplacé en position 2 par une guanidine, tandis que le précurseur des antagonistes des récepteurs H2, la cimétidine, possède un noyau imidazole remplacé en position 2 par un simple méthyle. Cette différence principale entre les deux structures semble conférer à la famotidine une puissance pharmacologique 30 fois supérieure à celle de la cimétidine.
Celui qui vient d'être décrit n'est pas le seul avantage de la famotidine; il semble que sa structure chimique améliorée n'interfère pas avec le système enzymatique du cytochrome P450. Ainsi, contrairement à la cimétidine, il ne semble pas interagir avec d'autres médicaments métabolisés par le cytochrome P450.
Un défaut de la molécule est lié à sa faible biodisponibilité (environ 50% par rapport aux molécules de la même classe); de plus, il n'est pas très soluble dans le pH acide de l'estomac. Pour cette raison, les chercheurs ont mis au point de nouveaux systèmes d'administration de médicaments, tels que les comprimés à libération retardée ou à libération prolongée, qui améliorent considérablement la biodisponibilité des médicaments à base de famotidine.
Comment l'utiliser
Posologie et méthodes d'utilisation
traitement de l'ulcère duodénal
Dans le traitement de l'ulcère duodénal, la dose recommandée est de 40 mg de famotidine par jour, à prendre en une prise unique, le soir avant d'aller au lit. La durée du traitement peut varier de quatre à huit semaines. le traitement ne peut être arrêté prématurément que si une cicatrisation complète de l'ulcère vérifiée par endoscopie est observée. En se référant aux données cliniques, on peut dire que la plupart des patients atteints d'ulcère duodénal et traités à la famotidine guérissent en 4 semaines; beaucoup moins sont les cas pour lesquels il devient nécessaire de poursuivre le traitement pendant encore 4 semaines, jusqu'à la guérison complète. Pour éviter la récurrence de l'ulcère duodénal, il est recommandé de poursuivre le traitement d'entretien en prenant 20 mg de jour de famotidine en une prise unique, la nuit précédant le coucher. La durée maximale recommandée du traitement d'entretien est de 6 mois. Il est essentiel que ce traitement soit prescrit et suivi par un médecin spécialisé pendant toute la durée du traitement.
Traitement de l'ulcère GASTRIQUE
Dans le traitement de guérison de l'ulcère gastrique, la dose recommandée est de 40 mg / jour de famotidine, à prendre en une dose unique, le soir avant d'aller au lit. Sur la base de nombreuses expériences cliniques, la durée du traitement nécessaire à la guérison varie de 6 à 8 semaines. encore une fois, ce traitement ne peut être interrompu que si une gastro-échographie permet d'observer une régression complète de l'ulcère.
Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison
Le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison s'est avéré un peu plus compliqué. Tout d'abord, chez les patients chez qui le syndrome de Zollinger-Ellison n'a pas encore été traité par un traitement antisécrétoire, il est recommandé de commencer le traitement par 20 mg de famotidine toutes les 6 heures. Ensuite, en fonction de la réponse individuelle du patient et de la sécrétion d'acide, la dose utilisée pour le traitement continu est ajustée jusqu'à l'obtention d'une réponse satisfaisante en termes de réduction de la sécrétion d'acide dans l'estomac.
Au cours du traitement du syndrome de Zollinger-Ellison par la famotidine, des doses de 640 mg / jour ont été utilisées pendant une période prolongée allant jusqu'à 1 an, sans apparition d'effets secondaires significatifs. Cependant, en l'absence de réduction satisfaisante de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par des doses de famotidine allant jusqu'à 800 mg / jour, il est recommandé d'évaluer d'autres traitements par d'autres antagonistes du récepteur H2 ou des inhibiteurs de la pompe à protons; En effet, à ce jour, aucun essai clinique de traitement avec des doses supérieures à 800 mg / jour n'a été mené.
Traitement de la maladie de reflux gastro-oesophagien
Dans le traitement du reflux gastro-oesophagien, la dose recommandée de famotidine est de 40 mg / jour, divisée en deux doses quotidiennes, une le matin et une le soir, avant de se coucher. La durée recommandée de traitement est de 6 semaines. Dans les cas les plus graves, une augmentation de la dose allant jusqu'à 80 mg / jour de famotidine peut être utilisée, en maintenant la double administration quotidienne: une le matin et une le soir; si le médecin le juge nécessaire, le traitement peut être prolongé jusqu'à 12 semaines. Cependant, la dose et la durée du traitement peuvent être réduites une fois la guérison complète établie. Pour éviter une éventuelle récidive, dans les cas graves, il est recommandé de poursuivre le traitement d'entretien en prenant une dose de famotidine égale à 40 mg / jour, à diviser en deux doses quotidiennes, une le matin et l'autre le soir, avant dormir.
AUTRES UTILISATIONS
La famotidine peut également être administrée par voie intraveineuse (des flacons spéciaux sont disponibles sur le marché) lorsqu'il est nécessaire de réduire la sécrétion gastrique mais ne peut pas être utilisée pour une administration par voie orale; c'est le cas, par exemple, de patients souffrant d'hémorragie du tractus gastro-intestinal supérieur. Dans ce cas, la posologie recommandée est de 20 mg de famotidine toutes les 12 heures.
Le flacon doit être dissous dans un solvant compatible (le plus utilisé est l'eau pour préparations injectables) et la durée de l'injection ne doit pas être inférieure à 2 minutes. Sinon, le flacon peut être dissous dans 100 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution saline (chlorure de sodium à 0, 9%) et être administré par perfusion intraveineuse; le temps de dosage recommandé augmente, dans ce cas, à environ 30 minutes. Cependant, il est recommandé de remplacer le traitement par voie intraveineuse par un traitement par voie orale dès que possible.
Contre-indications et avertissements
Avant de commencer le traitement de l'ulcère gastrique par la famitidine, il est essentiel de vérifier - par le biais de méthodes de diagnostic appropriées - que les symptômes dont le patient se plaint ne sont pas liés à une néoformation gastrique maligne ; en fait, la famotidine, qui atténue la douleur et masque les symptômes de la maladie susmentionnée, peut rendre le diagnostic correct plus difficile à terme.
Chez les patients souffrant d'ulcère gastrique ou d'ulcère duodénal, il est également recommandé de vérifier la présence ou l'absence de Helicobacter pylori avant de commencer le traitement par famotidine; De cette manière, le patient peut être soumis dès le début à un traitement d'éradication, ce qui augmente considérablement les possibilités de guérison. La famotidine ne doit pas être administrée à des personnes présentant une hypersensibilité connue à la même molécule ou à d'autres composants de la préparation pharmaceutique; en cas de manifestations d'hypersensibilité au cours du traitement, il est nécessaire de suspendre le traitement et de consulter un médecin.
La famotidine étant principalement éliminée par voie rénale et métabolisée en partie par le foie, il est recommandé d’être prudent au cours du traitement des patients présentant une insuffisance rénale modérée ou grave et une insuffisance hépatique . Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, nous recommandons une réduction de la dose quotidienne recommandée ou une augmentation de l'intervalle d'administration de 36 à 48 heures. En outre, comme pour la plupart des médicaments, une attention particulière doit être portée aux patients âgés, en particulier lors de traitements prolongés, pour lesquels il est conseillé de se soumettre à un contrôle médical strict afin d'éviter l'apparition d'effets indésirables pouvant survenir. en raison de l'utilisation prolongée de la famotidine. Toutefois, sur la base des données recueillies lors des différents essais cliniques, il n’ya pas eu d’augmentation de la fréquence des effets indésirables liés au traitement par la famotidine chez les patients âgés.
Si la famotidine est administrée avec des substances dont l'absorption est influencée par le pH gastrique, il convient d'envisager une modification éventuelle de l'absorption de ces substances. Par exemple, la famotidine peut réduire l'absorption d'antifongiques tels que le kétoconazole ou l'itraconazole; par conséquent, il est recommandé d’administrer ces médicaments environ 2 heures avant l’utilisation de la famotidine.
D'autre part, la prise simultanée de famotidine et d'antiacides peut entraîner une réduction de l'absorption de la même famotidine; par conséquent, si les deux médicaments doivent être administrés en même temps, il est recommandé de prendre la famotidine environ 1-2 heures avant l’antiacide.
Grossesse et allaitement
En ce qui concerne les patientes traitées par la famotidine pendant la grossesse, même si leur nombre est limité, il n'a pas été démontré d'effet indésirable sur l'évolution de la grossesse ou sur la santé du fœtus ou du nouveau-né. D'autres études animales n'ont signalé aucun effet indésirable ni effet nocif sur la grossesse, le développement embryonnaire, le fœtus ou le développement postnatal. Dans une étude, 40 mg de famotidine ont été administrés à huit mères venant d'accoucher; nous avons vu que la molécule est excrétée dans le lait maternel, en particulier à une distance de 6 heures après l'administration, les taux moyens de famotidine dans le lait maternel étaient de 72 µg / litre. Malheureusement, ce sont les seules données existantes concernant l'utilisation de la famotidine pendant la grossesse et l'allaitement. Par conséquent, avant de commencer le traitement par famotidine, il est recommandé de consulter votre médecin pour discuter des avantages et des risques relatifs pour la mère et le nouveau-né.
Effets secondaires
Tous les médicaments peuvent provoquer des effets secondaires et des effets indésirables, mais la plupart des patients ne ressentent pas ces effets lors de divers traitements.
En général, la famotidine est très bien tolérée par notre corps; Cependant, plusieurs effets secondaires ont été rapportés. Les plus fréquents sont le tractus gastro-intestinal et comprennent la diarrhée (la plus fréquente), les douleurs abdominales, les nausées, les vomissements, la constipation et l'anorexie. En plus de ceux-ci, d'autres effets secondaires fréquents sont liés au système nerveux central, tels que maux de tête (affligeant environ 5% des patients traités à la famotidine), vertiges et rarement nervosité. À l'avenir, nous pourrons citer des effets indésirables moins fréquents, tels que des effets dermatologiques (éruption cutanée, prurit et urticaire), liés au système cardiovasculaire (tels que des palpitations ou une thrombocytopénie), une altération des enzymes hépatiques, une fièvre, une hypersensibilité avec une hyperhémie de la conjonctive, une fatigue, bouche sèche et douleurs musculo-squelettiques.
