NOLVADEX ® - Tamoxifène

NOLVADEX ® est un médicament à base de citrate de tamoxifène

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antiestrogènes - antagonistes hormonaux et substances apparentées

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications NOLVADEX ® - Tamoxifène

NOLVADEX ® est un anti-œstrogénique sélectif utilisé dans le traitement du cancer du sein et récemment réévalué pour le traitement à court terme de l'infertilité anovulatoire chez la femme.

Mécanisme d'action NOLVADEX ® - Tamoxifène

Le tamoxifène, principe actif de NOLVADEX ®, est un dérivé du triphényléthylène, précurseur du citrate de clomifène le plus utilisé, caractérisé par une activité pharmacologique sélective importante, qui en fait l’un des médicaments les plus utilisés dans le traitement du cancer du sein dépendant d’œstrogènes.

En effet, le principe actif susmentionné, une fois pris par voie orale et absorbé au niveau intestinal, en se liant à l'albumine plasmatique, atteint les divers tissus en compétition avec les œstrogènes pour se lier au récepteur œstrogénique.

De cette manière, le tamoxifène peut lier les récepteurs d’œstrogènes surexprimés au cours du cancer du sein, empêchant ainsi l’œstrogène d’exercer son effet trophique et prolifératif sur les cellules néoplasiques du carcinome du sein dépendant d’œstrogènes.

Des preuves récentes ont montré que le tamoxifène pouvait réduire les taux sanguins de cholestérol total, et en particulier de LDL, tout en préservant la densité minérale osseuse, protégeant ainsi des maladies cardiovasculaires et ostéoporotiques.

L'activité biologique complexe de ce médicament fait encore l'objet de nombreuses études visant à mieux caractériser son mécanisme d'action moléculaire.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. TAMOXIFENE: UNE VALIDATION ALTERNATIVE DE LA CLOMIFENE CHEZ LES FEMMES RESISTANTES

Étude démontrant l'efficacité du tamoxifène à induire l'ovulation chez les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques et résistant au citrate de clomifène à une dose de 40 mg par jour.

2. ÉVÉNEMENTS TAMOXIFÈNES ET TROMBOEMBOLIQUES

Des travaux épidémiologiques démontrant comment l’utilisation du tamoxifène peut être corrélée à l’incidence accrue d’épisodes thromboemboliques. Ces épisodes ont été observés chez 5% des femmes de moins de 45 ans, 7% entre 45 et 54 ans, 14% entre 55 et 64 ans, 19% entre 65 et 74 ans, 27% chez les patients de plus de 74 ans.

3. LES EFFETS ANTIFIBROTIQUES DU TAMOXIFENE

Étude expérimentale démontrant comment le tamoxifène peut inhiber la fibrose rénale dans les modèles néphrosclérotiques, en modulant probablement la sécrétion de facteurs pro-fibrotiques tels que le TGF bêta.

Méthode d'utilisation et dosage

NOLVADEX ®

Comprimés enrobés d'un film de citrate de tamoxifène de 10 à 20 mg:

la posologie, généralement comprise entre 20 et 40 mg par jour, à prendre en une ou deux administrations, doit obligatoirement être définie par votre médecin, qui doit superviser l’ensemble du processus thérapeutique et l’efficacité du traitement.

Avertissements NOLVADEX ® - Tamoxifène

Pour que le traitement par NOLVADEX ® exprime une efficacité thérapeutique maximale sans compromettre la santé du patient, avec des effets secondaires potentiellement dangereux, il doit être précédé d'un examen médical approfondi pour en évaluer la pertinence et l'absence. de conditions incompatibles avec la consommation de tamoxifène.

À cet égard, il est important que le médecin informe le patient des effets secondaires potentiels du traitement et des principaux signes avec lesquels ils se manifestent, afin qu’ils puissent être rapidement détectés.

En outre, la surveillance médicale devient fondamentale pour déterminer l'état de santé du patient et l'efficacité du traitement au tamoxifène.

NOLVADEX ® contient du lactose et est donc contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en enzyme lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

L’apparition d’effets secondaires sur l’appareil visuel, la formation de buée et l’opacification, pourrait rendre dangereuse la conduite de voitures ou l’utilisation de machines.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Bien qu'il existe des données contradictoires dans la littérature concernant le profil d'innocuité du tamoxifène lorsqu'il est pris pendant la grossesse, les nombreuses données expérimentales montrant des effets sur le fœtus similaires à ceux induits par les œstrogènes ou le clomifène permettent également d'étendre les contre-indications au tamoxifène.

Ces contre-indications s'appliquent également à la phase d'allaitement subséquente.

interactions

Le métabolisme hépatique auquel le tamoxifène est soumis expose le patient à des interactions pharmacologiques cliniquement pertinentes.

En fait, l'efficacité du traitement et l'incidence de ses effets secondaires pourraient être considérablement modifiées par la prise simultanée de modulateurs du CYP3A4, enzyme responsable du métabolisme du tamoxifène.

De plus, l'administration concomitante d'anticoagulants dicumariniques pourrait être accentuée par le tamoxifène, ce qui nécessiterait donc une surveillance périodique des indices de coagulation.

Statistiquement, l’incidence des épisodes thromboemboliques était plus élevée chez les patients recevant du tamoxifène et des médicaments cytotoxiques.

Contre-indications NOLVADEX ® - Tamoxifène

L'utilisation de NOLVADEX ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients (grossesse et allaitement), en tant que traitement préventif du cancer du sein ou chez les patientes présentant un carcinome canalaire in situ ou un traitement anticoagulant en place.

Effets secondaires - effets secondaires

Une thérapie à long terme, nécessaire au traitement du cancer du sein, expose la patiente à de nombreux effets secondaires liés à la consommation de tamoxifène.

Plus spécifiquement, les réactions indésirables les plus fréquemment observées sont les bouffées de chaleur, pertes sanguines vaginales, éruptions cutanées, dermatite, rétention hydro-saline, vertiges, troubles visuels, crampes des membres inférieurs, augmentation du volume de kystes ovariens, stéatose hépatique et insuffisance hépatique. traitement par NOLVADEX ®.

Cependant, ceux qui suscitent une préoccupation majeure, revêtant une importance particulière du point de vue clinique, sont liés à la plus grande incidence d'événements thromboemboliques emboliques et de maladies malignes concentrés principalement dans les sites utérins et de l'endomètre.