SELOKEN ® est un médicament à base de tartrate de métoprolol
GROUPE THERAPEUTIQUE: Beta-bloquants
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications Tartrate de métoprolol SELOKEN ®
SELOKEN ® est indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle, de l'angine de poitrine, de l'infarctus aigu du myocarde et des arythmies, à l'exception des bradyarythmies.
SELOKEN ® peut également être utilisé comme aide thérapeutique en cas d’hyperthyroïdie.
Mécanisme d'action SELOKEN ® Tartrate de métoprolol
Le métoprolol, substance active de SELOKEN ® à prendre par voie orale, est rapidement et complètement absorbé au niveau gastro-entérique, atteignant le pic plasmatique maximum après environ une heure et demie, avec des concentrations divisées par deux par rapport à la dose totale métabolisme de premier passage important subi par le médicament).
La partie restante agit, aux concentrations thérapeutiques, sélectivement sur les récepteurs cardiaques Beta 1, en les inhibant et en réduisant l’activation induite par les catécholamines. Ce mécanisme biologique s'exprime par l'effet inotrope et chronotrope négatif, qui garantit une réduction du rythme cardiaque, de l'intensité de la contraction du myocarde et en général du travail cardiaque. Ces hypothèses sont à la base de l’action thérapeutique de SELOKEN ® qui, en plus d’assurer une réduction des crises d’angine de poitrine, une régulation du rythme cardiaque, une meilleure tolérance à l’effort physique et une meilleure perfusion coronaire, permet également une baisse significative de la tension artérielle, position orthostatique que clinostatique.
Après son action, compte tenu de sa demi-vie d’environ 3/5 heures, le métoprolol est éliminé sous forme hydroxylée principalement par l’urine.
Etudes réalisées et efficacité clinique
METOPROLOL ET SIBUTRAMINE
La sibutramine est un médicament traditionnellement utilisé dans le traitement de l'obésité, mais souvent associé aux palpitations et à l'hypertension. Les données montrent que l'administration concomitante de métoprolol peut réduire de manière significative l'incidence de l'hypertension et des palpitations, augmentant ainsi l'observance du traitement par le patient.
2. METOPROLOLO DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION
Cette étude, réalisée sur près de 22 000 patients atteints d'hypertension modérée, a testé l'efficacité de l'administration quotidienne de 100 mg de métoprolol pendant quatre semaines. Les résultats, très positifs, montrent que dans 85% des cas, une chute de pression moyenne de 162/95 mmHg à 148/87 mmHg a été observée, avec une excellente tolérabilité pour environ 94% des patients.
3.LIMITES DE BETABLOCCANTI NON VASODILATATORI
Les effets antihypertenseurs et cardioprotecteurs des bêtabloquants cardiosélectifs, et non des vasodilatateurs, tels que le métoprolol, sont connus. Malgré ce rôle thérapeutique, ces principes actifs ne garantissent pas une réduction significative de l’épaisseur de la couche intime et moyenne, ni un effet vasoprotecteur. C'est aussi pour cette raison que la nécessité de tester des bêta-bloquants de troisième génération en pratique clinique s'est fait sentir, ce qui, outre les effets susmentionnés, semble garantir une action antioxydante importante nécessaire à la protection vasculaire.
Méthode d'utilisation et dosage
SELOKEN ® Comprimés à 100 mg de tartrate de métoprolol ou à 200 mg de métoprolol à libération prolongée: dans le traitement de l'hypertension, les posologies recommandées prévoient l'utilisation d'un ou de deux comprimés de 100 mg de métoprolol par jour. Le médecin doit déterminer la dose précise et la durée du traitement en fonction des conditions physiopathologiques du patient et de sa réponse au traitement.
Dans le traitement des arythmies cardiaques, de l’angine de poitrine et de l’infarctus, la posologie quotidienne prévue varie de un à trois comprimés et il appartient au médecin de déterminer la dose utile.
La préparation injectable de métoprolol a une pertinence exclusive pour l’hôpital et doit être suivie d’un entretien avec des comprimés.
DANS TOUS LES CAS, AVANT L'ADMISSION DU SELOKEN ® Tartrate de métoprolol - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.
Avertissements SELOKEN ® tartrate de métoprolol
Compte tenu de la sélectivité élevée vis-à-vis de la posologie thérapeutique normale et de la lipophilie modérée qui empêche le SELOKEN ® d’atteindre les voies respiratoires, il est possible d’en étendre l’utilisation également aux patients atteints de maladies des voies respiratoires et traités avec des médicaments agonistes bêta-2.
De même, SELOKEN ® pourrait être utilisé chez les patients insuffisants cardiaques, à condition qu’ils soient correctement traités avant et pendant le traitement.
Bien que le métoprolol soit un antagoniste cardiosélectif des récepteurs Beta 1, il est possible, bien que minime, que le principe actif interfère avec le métabolisme du glucose, masquant ainsi certains signes et symptômes d'hypoglycémie.
Une attention particulière est nécessaire avant la chirurgie, car les médicaments anesthésiques utilisés en salle d'opération peuvent accentuer l'effet inotrope négatif du métoprolol et mettre gravement en danger la santé du patient. Par conséquent, il serait souhaitable d'informer rapidement l'anesthésiologiste ou de suspendre le traitement à temps. Il est nécessaire de rappeler qu'en cas d'arrêt du traitement, il convient de prévoir une diminution progressive de la posologie, afin d'éviter les réactions réactives, potentiellement nocives.
SELOKEN ® contient du lactose et peut donc entraîner des réactions indésirables d’intérêt gastro-intestinal chez les patients présentant une intolérance au glucose / galactose ou un déficit en enzyme lactase.
Le métoprolol ne semble pas interférer avec la conduite et l'utilisation normales des véhicules à moteur.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
À l'instar des autres antihypertenseurs, même en l'absence d'une littérature clinique appropriée, il est conseillé d'éviter l'administration de métoprolol pendant toute la grossesse, afin d'éviter l'apparition d'effets hémodynamiques et cardiovasculaires dangereux pour la santé du fœtus.
Même si les doses thérapeutiques de SELOKEN ® ne semblent pas atteindre les concentrations de métoprolol nocives pour le nouveau-né dans le lait maternel, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par ce médicament.
interactions
Le métoprolol subit un métabolisme de premier passage hépatique, soutenu par certaines isoformes du cytochrome P450; par conséquent, les molécules capables d'interagir avec cette enzyme pourraient modifier les concentrations normales de métoprolol et rendre la réponse thérapeutique imprévisible. Plus précisément, les antiarythmiques, les antidépresseurs, les antipsychotiques, les inhibiteurs de la COX-2, l’alcool et l’hydralazine pourraient augmenter les concentrations de métoprolol, alors que la rifampicine pourrait les diminuer.
Des antagonistes du calcium tels que le vérapamil ou le diltiazem et des antiarythmiques pourraient augmenter l’effet négatif inotrope et chronotrope, tandis que l’administration concomitante de glucosides digitaliques pourrait augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire et déterminer la bradycardie.
Chez les patients qui suivent un traitement hypoglycémique concomitant, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie en raison de l'effet du métoprolol sur le métabolisme du glucose.
Contre-indications SELOKEN ® tartrate de métoprolol
SELOKEN ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, en cas de bradycardie, de bloc auriculo-ventriculaire de haut grade, d'insuffisance cardiaque non sensible au traitement numérique ou de traitement inadéquat, de choc cardiogénique, en traitement par des agonistes des récepteurs bêta et en cas d'insuffisance rénale ou d'altération de la fonction rénale.
Effets secondaires - effets secondaires
SELOKEN ® semble être bien toléré, bien que, surtout pendant la phase initiale du traitement, l’incidence des troubles gastro-intestinaux, des troubles du sommeil, de l’asthénie, de la fatigue, de la bradycardie et des extrémités froides augmente.
Les cas de thrombocytopénie, d'hypotension, de bradycardie, de granulocytopénie, de bronchospasme, de réduction de la fonction cardiaque et d'hypersensibilité, pour lesquels il était nécessaire de suspendre le traitement, étaient moins fréquents. Dans tous les cas, l’arrêt du traitement doit avoir lieu progressivement, en particulier chez les patients présentant une détérioration de la fonction cardiaque.
notes
SELOKEN ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
L'utilisation de SELOKEN ® chez les athlètes, en l'absence de nécessité thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et aux symptômes associés (tremblements des membres, augmentation de la pression artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.) est une pratique DOPANT.
