Après la découverte du sildénafil et le grand succès remporté dans le traitement de la dysfonction érectile, les entreprises les plus importantes du marché pharmaceutique étaient très désavantagées par rapport à Pfizer, une entreprise qui commercialisait le Viagra; en conséquence, ils ont entrepris de manière assidue la recherche de nouveaux inhibiteurs plus efficaces de la phosphodiestérase de type 5, catégorie à laquelle appartient le sildénafil.
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 utilisé pour traiter la dysfonction érectile.
Histoire du vardénafil
Le vardénafil est le deuxième médicament inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 qui a été commercialisé après avoir obtenu, le 19 août 2003, l'autorisation de la Food and Drug Administration pour le traitement de la dysfonction érectile.
Le vardénafil a été commercialisé au même moment par les trois sociétés pharmaceutiques qui l'ont conçu - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline et Schering-Plough - sous le nom enregistré Levitra ®. En 2005, toutefois, la société Bayer Pharmeceutical a restitué à la société pharmaceutique GlaxoSmithKline les droits de commercialiser le vardénafil sous le nom de Levitra sur des marchés situés à l'extérieur des États-Unis, donc en Italie et dans d'autres pays de l'Union européenne. Aujourd'hui, la société pharmaceutique GlaxoSmithKline commercialise le vardénafil sous le nom enregistré Vivanza ®.
En raison du droit commercial de l'Union européenne, qui autorise des quantités parallèles, le vardénafil en Italie et dans d'autres pays membres de l'UE est disponible sur le marché sous les deux noms de marque enregistrés, à savoir Levitra (vendu par Bayer Pharmaceuticals) et Vivanza (vendu par GlaxoSmithKline). Récemment, une forme orodispersible de vardénafil a été approuvée aux États-Unis d’Amérique et au Canada et est commercialisée sous le nom enregistré Staxyn ®.
Le vardénafil, plus que le résultat d'une vraie recherche ou d'une découverte scientifique, est une modification structurelle de la molécule mère, le sildénafil (principe actif du viagra). En fait, la structure chimique du vardénafil ne diffère de celle du sildénafil que par la position différente d'un atome d'azote et par le substituant alkyle du cycle pipérazinique, qui, au lieu d'être un groupe méthyle, est un groupe éthyle, c'est-à-dire qu'il n'a été ajouté qu'à un atome de carbone qui ne modifie pas les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du vardénafil vis-à-vis du sildénafil. En fait, on peut noter que les propriétés pharmacologiques, les effets secondaires, le temps nécessaire pour que le médicament agisse et les autres caractéristiques du vardénafil sont très similaires à celles du sildénafil. Cependant, malgré toutes les similitudes, le vardénafil a une propriété particulière, qu’aucun autre inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 ne possède; Le vardénafil augmente considérablement le temps qui s'écoule entre le début de la pénétration vaginale et l'éjaculation et peut donc également être utilisé dans le traitement de l'éjaculation prématurée . Cet avantage du vardénafil peut être utilisé pour traiter des patients souffrant à la fois de dysfonction érectile et d’éjaculation précoce avec un seul médicament.
Mécanisme d'action
Pour fonctionner, le vardénafil nécessite une stimulation sexuelle suffisante pour que son ingestion ne produise pas l'effet souhaité.
Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PED5), spécifique du GMPc (guanosine monophosphate cyclique); la phosphodiesterase de type 5 est principalement située dans le muscle lisse des vaisseaux des corps caverneux du pénis et constitue l'enzyme responsable de la dégradation du GMPc (guanosine monophosphate cyclique); Par conséquent, l'inhibition de cette enzyme par le vardénafil entraîne une concentration plus élevée de GMPc (guanosine monophosphate cyclique). Par conséquent, elle permet une plus grande vasodilatation donnant une érection plus vigoureuse grâce à une plus grande absorption de sang dans les corps caverneux.
En conclusion, nous pouvons dire que le vardénafil, en tant qu’inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 spécifique du GMPc (guanosine monophosphate cyclique), n’a pas d’effet relaxant direct, mais augmente effectivement l’effet myorelaxide de l’oxyde d’azote (NO). sur la musculature lisse du corps caverneux du pénis: lorsque la voie NO / cGMP est activée, comme lors de la stimulation sexuelle, l'inhibition de la phosphodiestérase de type 5 par le vardénafil augmente considérablement le niveau de GMPc dans le corps caverneux.
Le vardénafil, comme les autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 et les traitements de la dysfonction érectile en général, a conquis toutes les pages Internet, dont la plupart offre un moyen très simple d'obtenir le médicament, proposant même d'envoyer le médicament directement. à la maison du client intéressé. Beaucoup de gens sont attirés par la possibilité d'obtenir du vardénafil via Internet, séduits par des prix apparemment bas et par le désir de résoudre leur problème sans consulter un médecin, évitant ainsi d'éventuels inbarazzi. C'est évidemment une attitude absolument fausse, car le médecin est indispensable à l'évaluation du problème. Par exemple, la dysfonction érectile peut être de nature différente et un traitement médicamenteux n’est pas nécessaire.
Le vardénafil et d'autres inhibiteurs de l'enzyme phosphodiestérase 5 sont souvent vendus à des doses bien inférieures ou supérieures aux doses thérapeutiques recommandées et / ou dans des préparations associant plusieurs médicaments "miracles": des cocktails similaires sont annoncés par les responsables. de ces sites Web comme '' potentissimi '' ou '' infaillible ''; en fait, de telles doses peuvent nuire gravement à la santé du patient en augmentant l’ampleur et la fréquence des effets secondaires du médicament. Par conséquent, l'achat de vardénafil via Internet sans avoir au préalable consulté un médecin est vivement déconseillé. En cas de prise de vardénafil par des personnes âgées ou atteintes de troubles cardiovasculaires, il est également nécessaire de réaliser une évaluation médicale approfondie et préventive afin de s’assurer que l’administration de vardénafil n’entraîne aucun effet indésirable grave et n’interfère pas avec les effets indésirables. tableau clinique du patient.
