BLOCADREN ® est un médicament à base de maléate de timolol.
GROUPE THERAPEUTIQUE: Beta-bloquants
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications de BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle, tant en monothérapie qu'en association avec d'autres médicaments à effet hypotenseur, dans le traitement de l'angine de poitrine provoquée par une cardiopathie ischémique et dans la prévention de l'insuffisance coronarienne, afin de réduire la réinfection myocardique.
Mécanisme d'action BLOCADREN ® Timolol
Le timolol contenu dans BLOCADREN ®, pris par voie orale, est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et est soumis à un métabolisme hépatique de premier passage qui réduit sa biodisponibilité à environ 50%. Son action thérapeutique est généralement observée dans les 30 minutes suivant l'administration orale et s'exprime par l'inhibition des récepteurs bêta-adrénergiques.
Le timolol, en effet, classé parmi les bêta-bloquants non sélectifs, est capable d'agir à la fois sur les récepteurs bêta 2 exprimés en vasculaire et bronchique (inhibant respectivement la vasodilatation et la bronchodilatation), et sur les récepteurs bêta 1 exprimés au niveau cardiaque. C’est précisément l’action de ces récepteurs de médier l’efficacité thérapeutique dudit principe actif dans les maladies cardiovasculaires, grâce à la réduction de l’effet inotrope et du crontropo positif induit par l’activation du système sympathique.
Ces mécanismes entraînent une réduction de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, un meilleur remplissage ventriculaire et surtout une meilleure perfusion coronaire, nécessaire au maintien de la masse myocardique trophique.
Les mécanismes sous-jacents à l'efficacité du timolol dans le traitement de l'hypertension, observés quelques jours après le début du traitement, n'ont pas encore été complètement caractérisés, bien qu'ils semblent être associés à la fois à une réduction du débit cardiaque et à une diminution du activité de la rénine plasmatique.
Le médicament, principalement métabolisé par le foie, a une demi-vie d’environ 4 heures, à la fin de laquelle il est sécrété, à la fois sous forme inchangée (20%) et sous forme de métabolites inactifs (80%), par les voies urinaires.
Etudes réalisées et efficacité clinique
TIMOLOLO DANS LE TRAITEMENT DE LA Céphalée
Des études récentes suggèrent que le timolol et d'autres bêta-bloquants non sélectifs jouent un rôle de premier plan dans le traitement de la migraine, étant donné la capacité de ces principes actifs à réduire la fréquence des attaques de 50%. Bien que l'activité biologique sous-jacente à ce processus n'ait pas encore été complètement caractérisée, un rôle de bêta-bloquant est supposé dans l'inhibition des récepteurs Beta1 dans les noyaux cervicaux et cérébraux, dont l'activation peut être en partie responsable. de la symptomatologie.
2.TIMOLLE ET GLAUCOME
Il est connu que l'administration topique de timolol peut garantir une réduction de la synthèse d'humeur aqueuse par l'épithélium ciliaire, en réduisant la pression oculaire d'environ 20 à 30% et en améliorant nettement la symptomatologie.
3. EFFET CARDIOPROTECTEUR DE TIMOLOLO
Cette étude, menée sur environ 1884 patients ayant des antécédents d’infarctus du myocarde, représente une étape importante dans la description de l’efficacité préventive de timolol, décrivant, sur une période de 12 à 33 mois de traitement, une réduction de la mortalité par événement cardiovasculaire de 38 % et 63% chez les patients diabétiques.
Méthode d'utilisation et dosage
BLOCADREN ® à 10 mg de maléate de timolol: une posologie standard ne peut pas être recommandée, elle doit être formulée par le médecin après une évaluation clinique approfondie des conditions physiopathologiques, des objectifs thérapeutiques et de la sensibilité du patient à la substance active.
Il est généralement recommandé de commencer le traitement avec des doses de 5 mg deux fois par jour pour l'angine de poitrine et de 10 mg deux fois par jour pour le traitement de l'hypertension et la prophylaxie de l'insuffisance cardiaque.
Dans tous les cas susmentionnés, une adaptation de la posologie est nécessaire en fonction de la réponse thérapeutique observée.
EN AUCUN CAS, AVANT L’ASSOMPTION DE BLOCADREN ® Timolol - VOTRE ORDONNANCE MÉDICALE ET LE CONTRÔLE SONT NÉCESSAIRES.
Avertissements BLOCADREN ® Timolol
Bien que BLOCADREN ® soit utilisé dans la prophylaxie de l'insuffisance coronarienne, afin de réduire les réinfections du myocarde, il convient de considérer que l'indication thérapeutique existe sous réserve que la pathologie soit bien contrôlée pharmacologiquement et que le patient soit constamment surveillé pendant toute la durée du traitement. le processus thérapeutique.
En outre, une attention particulière doit être accordée aux patients souffrant de broncho-pneumopathies, même allergiques, car le timolol - en plus d'inhiber la bronchodilatation - est capable d'augmenter la sensibilité aux allergènes, aggravant les symptômes.
Un autre avertissement est de suspendre progressivement le traitement en cas de chirurgie afin d'éviter que les anesthésiques et les sédatifs ne renforcent l'effet bradycardique du timolol et mettent en danger la santé du patient. Dans tous les cas, et en particulier chez les patients cardiopathiques, la suspension du traitement doit être progressive, afin d’éviter les réactions réactives soudaines susceptibles de compromettre la vie même du patient.
Comme on le sait, les bêta-bloquants - en plus d’avoir un effet direct sur le métabolisme du glucose, augmentant probablement la sensibilité à l’insuline - peuvent masquer certains effets classiques de l’hypoglycémie, tels que les tremblements, dissimulant des signes et symptômes importants. Pour cette raison, chez les patients diabétiques, il est conseillé de surveiller en permanence la glycémie au cours de l’intervention thérapeutique avec BLOCADREN ® et de corriger éventuellement la dose de l’agent hypoglycémique utilisée.
L'incidence possible des vertiges, de la somnolence et du ralentissement des réflexes pourrait rendre dangereuse l'utilisation de machines et la conduite de véhicules.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
Bien que l'action du timolol sur la santé fœtale n'ait pas encore été complètement caractérisée, il convient de considérer que les effets hémodynamiques associés au traitement par les bêta-bloquants peuvent entraîner une réduction de la perfusion placentaire et une altération du développement normal du fœtus. En outre, la sécrétion possible de timolol dans le lait maternel pourrait induire des altérations métaboliques potentiellement dangereuses pour la santé du nouveau-né.
À la lumière de ces données, la consommation de BLOCADREN ® pendant la grossesse et l’allaitement n’est pas recommandée.
interactions
De nombreux principes actifs peuvent interagir avec le timolol, modifiant ses propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques. Plus précisément, une augmentation des effets hypotenseurs et bradycardiques peut être observée après l'administration concomitante de médicaments dexer de catécholamines, tels que la réserpine, la quinidine et la nifédipine. En revanche, les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent entraîner une diminution de l'efficacité antihypertensive et nécessitent par conséquent un ajustement de la posologie. Les antagonistes du calcium, le vérapamil, le diltiazem et le digital, peuvent entraîner une altération des capacités conductrices auriculo-ventriculaires.
Contre-indications BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® est contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque établie, de bradycardie sinusale, de bloc auriculo-ventriculaire du deuxième et troisième degrés, de bronchospasme et de pathologies bronchiques (y compris l'asthme), de choc cardiogénique et d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Effets secondaires - effets secondaires
Les effets indésirables observés après l'administration de BLOCADREN ® ont été liés à la dose et liés à la période de consommation du médicament.
Les principales plaintes étaient l'asthénie, la fatigue, les vertiges, les maux de tête, les sensations de froid aux extrémités, la bradycardie, les troubles gastro-intestinaux et les altérations métaboliques, en particulier d'intérêt glycémique. Des effets indésirables tels que des modifications des paramètres de laboratoire, une bradycardie grave, une dépression, des râles, une toux et des difficultés respiratoires ont été signalés plus rares, mais pertinents sur le plan clinique, de manière à nécessiter dans certains cas la suspension du traitement.
notes
BLOCADREN ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
L'utilisation de BLOCADREN ® chez les athlètes, en l'absence de nécessité thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et aux symptômes connexes (tremblements des membres, augmentation de la pression artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.) est une pratique DOPANT.
