généralité
Le phénobarbital est un médicament sédatif et anticonvulsivant de la classe des barbituriques.
Fenobarbital - Structure chimique
Il est probablement plus familier avec les noms commerciaux Gardenale® ou Luminale®, mais des médicaments équivalents sont également disponibles.
indications
Pour ce que vous utilisez
L'utilisation de phénobarbital - par voie orale ou intramusculaire - est indiquée dans les cas suivants:
- En tant que sédatif général, en particulier dans l’épilepsie et dans les états exigeant une sédation prolongée.
- Dans le traitement des crises tonico-cloniques du grand mal;
- Dans le traitement des convulsions corticales focales;
- Dans la désintoxication de la barbiturie chronique.
Le phénobarbital intraveineux, en revanche, est utilisé comme traitement de deuxième intention du statut épileptique, dans les cas où l'administration par voie orale n'est pas possible et chez les patients qui n'ont pas répondu de manière adéquate au traitement par benzodiazépine ou phénytoïne.
avertissements
Le phénobarbital peut créer une dépendance.
Le médicament doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, chez les patients âgés ou chez les patients souffrant d’alcoolisme.
L'arrêt brutal du traitement par le phénobarbital chez les patients épileptiques peut entraîner un statut épileptique.
Des cas d'idées et de comportements suicidaires ayant été rapportés au cours du traitement par le phénobarbital, il convient de surveiller les patients afin de détecter rapidement l'apparition de tels symptômes.
Le phénobarbital peut provoquer des réactions cutanées graves pouvant également être fatales. Par conséquent, vous devez faire preuve de prudence et, en cas d'apparition de symptômes cutanés, vous devez en informer immédiatement votre médecin.
Le phénobarbital peut modifier l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Par conséquent, ces activités doivent être évitées.
interactions
Le phénobarbital peut diminuer le pouvoir contraceptif des progestatifs et des estroprogestatifs .
L'alcool renforce l'effet sédatif du phénobarbital, il faut donc éviter cette association.
L'efficacité du phénobarbital peut être diminuée par l'utilisation concomitante de préparations de millepertuis (millepertuis).
Le phénobarbital peut réduire la concentration plasmatique et, par conséquent, l'efficacité thérapeutique de la ciclosporine (un médicament à action immunosuppressive utilisé pour la prévention du rejet lors d'une greffe).
Le phénobarbital peut diminuer l'efficacité thérapeutique des glucocorticoïdes, des minéralocorticoïdes, de la digitoxine et des anticoagulants oraux .
Le phénobarbital peut diminuer les concentrations plasmatiques de doxycycline (un antibiotique), de quinidine, d' hydroquinidine, de disopyramide (médicaments antiarythmiques), de théophylline et de β-bloquants (tels que, par exemple, l' alprénolol, le métoprolol et le propranolol ).
L'administration concomitante de phénobarbital et d'acide folique peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de phénobarbital lui-même.
La concentration plasmatique de phénobarbital peut être augmentée par l'administration concomitante d' acide valproïque ou de progabide (médicaments utilisés dans le traitement de l'épilepsie).
L'effet dépresseur sur le système nerveux central induit par le phénobarbital peut être augmenté par l'administration concomitante de médicaments, tels que:
- Antidépresseurs (à l'exclusion de la MAO-A sélective);
- Antagonistes du récepteur d'histamine H1;
- benzodiazépines;
- clonidine;
- Hypnotiques sédatifs;
- Dérivés de la morphine.
Effets secondaires
Le phénobarbital peut induire divers types d’effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas. Cela dépend de la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par le phénobarbital sont les suivants:
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Un traitement au phénobarbital peut provoquer une urticaire, un œdème de Quincke, des éruptions cutanées morbilliformes, un pemphigus vulgaris et des réactions cutanées très graves pouvant entraîner des conséquences fatales, telles que le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique.
Troubles gastro-intestinaux
La thérapie au phénobarbital peut provoquer des nausées et des vomissements.
Troubles hépatobiliaires
Un traitement au phénobarbital peut provoquer une hépatite toxique.
Maladies pulmonaires et respiratoires
Le traitement au phénobarbital peut provoquer une apnée, une dépression respiratoire, un laryngospasme et une toux.
Maladies cardiovasculaires
Le traitement au phénobarbital peut provoquer une hypotension, un choc, une vascularite et une thrombophlébite.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Pendant le traitement par le phénobarbital, des taux de lipides, une hypocelcémie (diminution de la concentration de calcium dans le sang) et une porphyrie aiguë intermittente peuvent survenir.
Troubles du sang et du système lymphatique
Le traitement au phénobarbital peut créer des perturbations dans le système responsable de la synthèse des cellules sanguines. Ces troubles peuvent entraîner une thrombocytopénie (réduction du nombre de plaquettes dans le sang), entraînant des troubles de la coagulation, une leucopénie (diminution du nombre de globules blancs) et une anémie (diminution de la quantité d'hémoglobine dans le sang).
Troubles du système nerveux
La thérapie au phénobarbital peut causer:
- somnolence;
- léthargie;
- Confusion, surtout chez les patients âgés;
- Maux de tête;
- vertiges;
- L'excitation;
- agitation;
- Hyperactivité, en particulier chez les patients pédiatriques;
- Delusions;
- ataxie;
- dysarthrie;
- la dépression;
- Troubles cognitifs et déficits.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Un traitement au phénobarbital peut provoquer:
- La maladie de Dupuytren;
- La maladie de La Peyronie;
- Diminution de la densité minérale osseuse;
- ostéopénie;
- L'ostéoporose;
- Douleur aux épaules.
Troubles rénaux et des voies urinaires
La thérapie au phénobarbital peut provoquer une néphropathie, une néphrite interstitielle et une oligurie.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement au phénobarbital sont:
- Syndrome d'hypersensibilité anticonvulsif;
- Myosis (constriction de la pupille);
- Mydriase (dilatation de la pupille);
- nystagmus;
- Neuropathie optique;
- Mutations génétiques.
dose excessive
Les symptômes pouvant apparaître immédiatement après la prise d'une dose excessive de phénobarbital sont les suivants:
- Maux de tête;
- nausée;
- vomissements;
- vertiges;
- confusion;
- État comateux accompagné d'une bradypnée irrégulière, d'une obstruction tréchero-bronchique et d'une hypotension artérielle.
En cas d'intoxication, il est nécessaire d'effectuer immédiatement un lavage gastrique, à condition que l'état du patient le permette.
L'élimination du phénobarbital déjà absorbé peut être réalisée par miction forcée ou alcalinisation de l'urine.
Dans les cas graves, l'hémodialyse peut être utile.
En outre, des antibiotiques peuvent être administrés pour éviter l’apparition de complications dans les poumons.
Dans tous les cas, si vous pensez avoir pris trop de médicaments, vous devez contacter immédiatement un médecin et contacter l'hôpital le plus proche.
Mécanisme d'action
Le phénobarbital augmente le signal de l'acide γ-aminobutyrique (ou GABA).
Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau et exerce ses fonctions en se liant à ses récepteurs: GABA-A, GABA-B et GABA-C.
Plus précisément, le phénobarbital se lie à un site de liaison particulier présent sur le récepteur GABA-A, le site de la picrotossine.
En se liant au récepteur, le phénobarbital s'active et favorise l'initiation d'une cascade de signaux inhibiteurs, avec pour conséquence une augmentation de la transmission inhibitrice GABAergique.
Mode d'emploi - Posologie
Le phénobarbital est disponible pour une administration orale (sous forme de comprimés) et pour une administration intramusculaire et intraveineuse.
Administration orale
Lorsqu'il est administré par voie orale comme anticonvulsivant, la dose de phénobarbital utilisée habituellement chez l'adulte est de 100 à 300 mg par jour.
Lorsqu'il est utilisé comme sédatif, la dose habituelle du médicament est de 50 à 100 mg par jour.
La dose habituelle de phénobarbital chez l’enfant est de 20 à 100 mg et varie en fonction de l’âge et du poids.
Administration intramusculaire
La dose de phénobarbital administrée en routine chez les adultes et les adolescents (15 à 18 ans) est de 200 à 400 mg par jour.
Chez les enfants âgés de 1 à 12 ans et les adolescents jusqu'à 15 ans, la dose de médicament habituellement administrée est de 10 mg pour chaque année d'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique et chez les patients âgés, une réduction de la dose de phénobarbital normalement administré peut être nécessaire.
Administration intraveineuse
L'administration intraveineuse de phénobarbital ne doit être pratiquée qu'en cas d'urgence pour le traitement d'une crise épileptique aiguë et uniquement chez les patients ne répondant pas au traitement par benzodiazépine ou phénytoïne.
Dans ces cas, la dose de phénobarbital administrée en routine, chez l’adulte et l’enfant, est de 10 mg / kg de poids corporel par jour.
Grossesse et allaitement
Le phénobarbital peut être nocif pour le fœtus. Par conséquent, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le médecin le juge indispensable.
Le phénobarbital est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, les mères qui allaitent ne devraient pas prendre ce médicament.
Contre-indications
L'utilisation de phénobarbital est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue au phénobarbital;
- Chez les patients atteints de porphyrie;
- Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale grave;
- Chez les patients souffrant de troubles respiratoires;
- Chez les patients souffrant de graves problèmes cardiaques;
- Chez les patients présentant une intoxication alcoolique aiguë, des médicaments analgésiques ou des sédatifs hypnotiques;
- Pendant la grossesse et l'allaitement.
En outre - lorsqu’il est administré par voie intraveineuse -, le phénobarbital est contre-indiqué chez les patients ayant pris récemment un autre médicament contenant du phénobarbital ou de la primidone (un médicament anti-épileptique).
