trazodone

Le trazodone est un médicament doté d'une action antidépressive. Il est probablement plus connu sous le nom commercial Trittico ®. Il a été découvert dans les années 70 à la suite de recherches en laboratoire menées par la société pharmaceutique Angelini.

Trazodone - Structure chimique

En plus d'avoir une action antidépressive, la trazodone a également des effets anxiolytiques et hypnotiques.

indications

Pour ce que vous utilisez

L'utilisation de la trazodone est indiquée pour le traitement de:

Troubles dépressifs, avec ou sans composante anxieuse;
Adjuvant dans le traitement de la douleur (trazodone injectable);
Amélioration de l'anesthésie (trazodone injectable).

De plus, la trazodone s'est révélée efficace dans le traitement des attaques de panique, de la neuropathie diabétique et du sevrage de l'alcool ou des benzodiazépines.

avertissements

La dépression est liée à un risque accru d'idées suicidaires, d'automutilation et de tentatives de suicide. L'amélioration de ces symptômes pouvant ne pas se produire immédiatement après la prise de trazodone, une surveillance attentive du patient est nécessaire jusqu'à l'obtention de cette amélioration.

Trazodone ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Si la jaunisse apparaît, le traitement par trazodone doit être immédiatement arrêté.

L'administration de trazodone chez des patients atteints de schizophrénie - ou d'autres troubles psychotiques - peut entraîner une aggravation des symptômes psychotiques.

Les patients sous trazodone qui entrent dans une phase maniaque doivent cesser de prendre le médicament.

Chez les patients traités par des antihypertenseurs - et prenant de la trazodone - une réduction de la dose d'antihypertenseurs peut être nécessaire.

Le trazodone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire antérieure, y compris ceux entraînant une augmentation de l'intervalle QT (intervalle de temps utilisé par le myocarde ventriculaire pour dépolariser et repolariser).

L'administration de trazodone doit être faite avec prudence chez les patients présentant:

L'épilepsie;
Insuffisance hépatique et / ou rénale, surtout si elle est grave;
Les maladies du cœur;
hyperthyroïdie;
Troubles de la miction;
Glaucome à angle aigu.

Si vous souffrez de l’une de ces affections, informez votre médecin avant de commencer le traitement par trazodone.

Le trazodone peut avoir une influence légère ou modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Il est donc recommandé de faire preuve de prudence.

interactions

Le trazodone peut amplifier les effets sédatifs induits par les antipsychotiques, les anxiolytiques, les hypnotiques, les sédatifs et les antihistaminiques .

Le métabolisme de la trazodone peut être augmenté par les contraceptifs oraux, la phénytoïne (un médicament antiépileptique) et les barbituriques . La cimétidine (un médicament utilisé pour traiter l'ulcère gastrique), d'autre part, peut diminuer le métabolisme de la trazodone.

La trazodone étant principalement métabolisée par le CYP3A4 hépatique, il convient donc de veiller à l'administration simultanée de trazodone et de médicaments capables d'inhiber cette enzyme, tels que, par exemple:

Kétoconazole et itraconazole (médicaments antifongiques);
Érythromycine (un antibiotique);
Ritonavir et indinavir (médicaments antiviraux);
Néfazodone (un autre antidépresseur).

L'administration concomitante de trazodone et de carbamazépine (un antiépileptique) réduit la concentration plasmatique de trazodone.

L'absorption simultanée de trazodone et d'antidépresseurs tricycliques ( TCA ) doit être évitée en raison des interactions susceptibles de se produire. Il en va de même pour l'administration simultanée de trazodone et d' IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase).

L'administration concomitante de trazodone et de médicaments améliorant la sérotonine - tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ( ISRS ) - peut favoriser l'apparition du syndrome de la sérotonine. De plus, l'administration simultanée de trazodone et de fluoxétine (un ISRS) peut aggraver les effets indésirables induits par le trazodone lui-même.

L’utilisation simultanée de trazodone et d’ antipsychotiques, tels que, par exemple, la chlorpromazine, la fluphénazine et la perphénazine, peut entraîner une hypotension orthostatique sévère (c’est-à-dire une chute brutale de la pression artérielle suite au passage d’une position assise ou allongée à une position debout).

Le trazodone est capable d’augmenter les effets sédatifs de l’ alcool, il faut donc éviter la consommation actuelle.

Le trazodone peut modifier le métabolisme de la lévodopa (un médicament utilisé pour traiter la maladie de Parkinson).

L'utilisation de trazodone avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT peut augmenter le risque d'arythmie ventriculaire.

La trazodone peut inhiber l'action de la clonidine (un médicament principalement utilisé pour traiter l'hypertension).

L'utilisation concomitante de trazodone et de warfarine (un anticoagulant) peut modifier le temps de prothrombine.

Les effets secondaires induits par le trazodone peuvent augmenter si celui-ci est administré simultanément avec le millepertuis (ou le millepertuis, une plante aux propriétés antidépressives).

La trazodone peut provoquer une augmentation des taux sanguins de digoxine (un médicament utilisé pour augmenter la force de contraction cardiaque) et de phénytoïne .

Effets secondaires

Comme toute autre drogue, le trazodone peut également causer un certain nombre d’effets secondaires. Cependant, les effets indésirables ne surviennent pas toujours avec la même intensité chez chaque patient. Cela se produit en raison de la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament.

Les principaux effets secondaires du médicament sont les suivants:

Troubles du sang et du système lymphatique

Le traitement par la trazodone peut provoquer des dysfonctionnements du système responsable de la production de cellules sanguines (système hémolymphopoïétique). Ces dysfonctionnements peuvent provoquer:

Anémie (quantité réduite d'hémoglobine dans le sang);
Leucopénie (réduction du nombre de globules blancs) entraînant une susceptibilité accrue à la contraction des infections;
Plaquettes (nombre réduit de plaquettes) entraînant l'apparition d'ecchymoses et de saignements anormaux avec un risque accru de saignement.

Troubles endocriniens

Le traitement au trazodone peut déclencher le syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH).

Troubles de la nutrition et du métabolisme

Le trazodone peut provoquer des modifications du taux de sodium dans le sang, peut favoriser la perte de poids et l'apparition de l'anorexie. Cela peut aussi causer une augmentation de l'appétit.

Troubles psychiatriques

Le trazodone peut provoquer des troubles psychiatriques tels que:

Idées ultérieures et / ou comportement suicidaire;
confusion;
L'insomnie;
L'anxiété;
désorientation;
Mania;
nervosité;
agitation;
Delirium;
agressivité;
hallucinations;
Nightmares.

Troubles du système nerveux

Le traitement au trazodone peut causer:

convulsions;
Syndrome malin des neuroleptiques;
vertiges;
vertiges;
Maux de tête;
somnolence;
agitation;
Tremor;
Supervision réduite;
Troubles de la mémoire;
Aphasie expressive (incapacité à comprendre le langage écrit et parlé);
Paresthésie (modification de la sensibilité des membres ou d'autres parties du corps);
Dystonie (un type particulier de trouble du mouvement).

Troubles cardiaques

Le traitement au trazodone peut entraîner des troubles cardiaques, tels que la bradycardie, la tachycardie et des anomalies de l'électrocardiogramme.

Maladies vasculaires

Le traitement par la trazodone peut provoquer une hypotension, une hypotension orthostatique et une syncope (perte de conscience transitoire provoquée par une hypoperfusion cérébrale).

Troubles gastro-intestinaux

Après la prise de trazodone, des nausées, des vomissements, une bouche sèche, une diarrhée ou une constipation, une dyspepsie, des douleurs à l'estomac, une gastro-entérite, une augmentation de la salivation et un iléus paralytique peuvent survenir.

Troubles hépatobiliaires

La trazodone peut entraîner des modifications du taux de transaminases dans le sang, une fonction hépatique anormale et une cholestase intrahépatique. En outre, le médicament peut provoquer une jaunisse et une hépatotoxicité.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Le traitement par la trazodone peut favoriser l'apparition d'éruptions cutanées, de démangeaisons et d'hyperhidrose.

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir après la prise de trazodone sont les suivants:

Réactions allergiques chez les personnes sensibles;
Baisse de la libido, mais de manière réduite par rapport aux autres antidépresseurs;
Vision brumeuse;
Myoclonie (contraction brève et involontaire d'un muscle ou d'un groupe de muscles);
Altérations du sens du goût;
Congestion nasale et dyspnée;
Douleur à la poitrine;
Myalgie et / ou arthralgie;
Douleur dorsale et / ou des membres;
Troubles de la miction;
La faiblesse;
La fatigue;
fièvre;
œdème;
Symptômes pseudo-grippaux;
Priapisme (érection douloureuse et prolongée en l'absence d'éveil sexuel).

dose excessive

Il n’existe pas d’antidote spécifique en cas de surdosage en trazodone. L'utilisation de charbon activé et un lavage gastrique peuvent être utiles. Les symptômes typiques du surdosage en trazodone sont les nausées, les vomissements, la somnolence et les vertiges, mais des cas plus graves de convulsions, de tachycardie, d'hypotension, d'insuffisance respiratoire et même de coma ont également été rapportés.

Dans tous les cas, si vous pensez avoir pris trop de médicaments, vous devez contacter immédiatement le centre hospitalier le plus proche.

Mécanisme d'action

L'action antidépressive, anxiolytique et sédative de la trazodone semble être principalement due à l'action antagoniste du médicament sur les récepteurs de la sérotonine 5-HT _2A . En fait, ces récepteurs semblent être impliqués à la fois dans les pathologies dépressives et dans la psychose.

De plus, la trazodone exerce une faible inhibition du SERT, le transporteur responsable de la recapture de la sérotonine dans la terminaison présynaptique. L'inhibition de la recapture de la sérotonine fait que celle-ci reste dans l'espace synaptique (l'espace présent entre les terminaisons nerveuses présynaptiques et postsynaptiques) pendant une période prolongée, provoquant ainsi une augmentation - certes douce - de la transmission sérotoninergique.

Mode d'emploi - Posologie

Le trazodone est disponible pour l'administration orale sous forme de comprimés ou de gouttes orales. En outre, il est également disponible dans des flacons pour administration intramusculaire ou intraveineuse.

La posologie de la trazodone doit être établie par le médecin sur une base individuelle pour chaque patient.

Il convient de noter que chez les patients présentant une maladie du foie - en particulier si elle est grave - une surveillance périodique de la fonction hépatique peut être nécessaire.

Voici les dosages du médicament habituellement utilisé.

Administration orale

Chez l'adulte, la dose habituelle de trazodone est de 75 à 150 mg par jour, administrée en une seule prise le soir avant le coucher. La dose est augmentée jusqu'à 300 mg de médicament, à prendre en doses divisées pendant la journée.

Chez les patients hospitalisés, la posologie peut également être de 600 mg de substance active par jour, à doses répétées.

En règle générale, un ajustement de la posologie est nécessaire chez les patients très âgés.

Administration intramusculaire ou intraveineuse

Pour le traitement de la dépression, la dose habituelle de trazodone est de 100 à 200 mg de médicament dilué dans 250 à 500 ml de solution saline, à administrer par perfusion intraveineuse lente deux fois par jour.

Pour le traitement complémentaire de la douleur, la dose habituelle de trazodone est de 25 à 50 mg de médicament par jour, administrée par voie intramusculaire, par injection ou par perfusion intraveineuse, une à deux fois par jour, à la discrétion du médecin.

Pour améliorer l'anesthésie, la dose de trazodone habituellement utilisée est de 0, 5 à 1 mg / kg de poids corporel, à administrer en bolus dans la veine - ou par perfusion intraveineuse - une ou plusieurs fois au cours de l'intervention, selon sa durée.

Chez les patients très âgés, une réduction de la dose peut être nécessaire.

Grossesse et allaitement

Le trazodone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf dans les cas où le médecin ne considère pas que cela est absolument nécessaire et uniquement après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice / risque. Dans le cas des femmes enceintes prenant du trazodone au cours des derniers stades de la grossesse, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout effet indésirable.

La trazodone pouvant être excrétée dans le lait maternel, son utilisation par les femmes allaitantes est découragée.