Le létrozole (Femara ®) est un médicament anticancéreux appartenant à la classe des inhibiteurs de l’aromatase.
L'aromatase est une enzyme qui joue un rôle fondamental dans la synthèse des œstrogènes (hormones sexuelles féminines).
Grâce à son action, le létrozole est utilisé dans le traitement des tumeurs hormono-dépendantes.
indications
Pour ce que vous utilisez
Le létrozole est indiqué pour le traitement de:
- Cancer du sein aux stades précoce et avancé; il peut être utilisé à la fois avant l'ablation chirurgicale de la tumeur et en tant que premier traitement immédiatement après son extraction;
- Cancer de l'ovaire.
Létrozole - Structure chimique
Le létrozole est généralement utilisé pour traiter les tumeurs chez les femmes ménopausées .
Le létrozole peut également être utilisé pour le traitement de la gynécomastie (développement anormal des seins chez l'homme) et de l' endométriose, une maladie dans laquelle le tissu qui se développe normalement dans l'utérus se développe également à l'extérieur de la même.
En outre, certaines études ont montré que le létrozole pouvait être utile pour favoriser la spermatogenèse chez les patients atteints d’azoospermie non obstructive.
avertissements
Le létrozole doit être administré sous surveillance médicale stricte. Lors de la prise du médicament, vous devez respecter scrupuleusement les indications et la posologie établies par le médecin oncologue.
Le létrozole peut entraîner une réduction de la densité minérale osseuse; par conséquent, les femmes ayant des antécédents d'ostéoporose et / ou de fractures et celles présentant un risque élevé de contracter l'ostéoporose devraient subir un contrôle de densitométrie osseuse avant et pendant le traitement avec le médicament.
L'utilisation de létrozole peut provoquer une hypercholestérolémie; par conséquent, une surveillance attentive des taux sanguins de cholestérol est nécessaire tout au long de la période de traitement avec le médicament.
Le létrozole peut altérer légèrement l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines, car il peut provoquer fatigue et vertiges.
En cas de maladie préexistante du foie et / ou du rein, il est nécessaire d’informer le médecin oncologue qui en tiendra compte lors de l’administration du médicament.
Le létrozole ne doit absolument pas être utilisé chez les enfants et les adolescents.
L'utilisation de létrozole sans nécessité thérapeutique constitue du dopage et, dans tous les cas - même si le médicament est utilisé à des doses thérapeutiques - peut donner des résultats positifs de tests antidopage.
interactions
Le métabolisme du létrozole est régulé - dans le foie - principalement par le cytochrome P3A4, une isoenzyme du cytochrome P450. Il faut donc faire attention à l’administration concomitante de létrozole et de médicaments capables d’inhiber cette enzyme.
Des médicaments tels que le tamoxifène (un médicament antitumoral), des médicaments anti-œstrogènes ou des œstrogènes peuvent réduire l'activité du létrozole. En particulier, il semble que le tamoxifène soit capable de réduire considérablement la concentration plasmatique du médicament, diminuant ainsi son efficacité thérapeutique. L’administration concomitante de létrozole avec ce type de médicament doit donc être évitée.
Des études in vitro, il semble que le létrozole puisse inhiber les isoenzymes P2A6 et P2C19 du cytochrome P450. Bien que la pertinence clinique de ces inhibitions soit inconnue, il convient d’accorder une attention particulière à l’administration simultanée de létrozole et de médicaments dont le métabolisme dépend principalement de ces deux isoenzymes, comme par exemple la phénytoïne (un médicament utilisé pour l’épilepsie). et le clopidogrel (un antithrombotique).
Dans tous les cas, vous devez informer votre médecin si vous prenez - ou si vous avez récemment été embauché - des médicaments de toute nature, y compris des médicaments en vente libre et homéopathiques et / ou des herbes médicinales.
Effets secondaires
Le létrozole - comme tous les médicaments anticancéreux - peut induire divers effets secondaires. En raison de la grande variabilité de la réponse à la chimiothérapie d'un individu à l'autre, il est dit que les effets indésirables se produisent tous et avec la même intensité chez chaque patient.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir après une chimiothérapie par le létrozole sont les suivants:
Bouffées de chaleur et transpiration intense
Le traitement au létrozole peut provoquer une transpiration accrue et des bouffées de chaleur. Ces symptômes peuvent être causés par le manque d’œstrogènes dans le corps, dû précisément au traitement avec le médicament. Ces effets secondaires surviennent généralement sous une forme bénigne et disparaissent après un certain temps. Si, toutefois, les symptômes persistent et / ou sont très prononcés, il est nécessaire d'informer l'oncologue qui décidera de la marche à suivre.
alopécie
Le traitement au létrozole peut provoquer une perte de cheveux qui peut s’éclaircir ou tomber complètement. Cet effet secondaire est toutefois temporaire et les cheveux devraient commencer à repousser peu de temps après la fin du traitement.
hypercholestérolémie
Le létrozole peut entraîner une augmentation du taux de cholestérol dans le sang. C'est pourquoi une surveillance constante du taux de cholestérol est nécessaire tout au long de la chimiothérapie.
Troubles osseux
Le traitement par le létrozole peut entraîner une réduction de la densité minérale osseuse, un risque accru de fracture osseuse et / ou un risque accru de développer de l' ostéoporose .
Faiblesse et fatigue
Le traitement au létrozole peut provoquer fatigue et faiblesse, parfois accompagnées de vertiges et de maux de tête .
Réactions allergiques
Comme tout autre médicament, le létrozole peut également provoquer des réactions allergiques chez les personnes sensibles. Des réactions allergiques peuvent survenir avec un gonflement situé principalement dans le visage et la gorge.
Maladies de la peau
Le traitement par le létrozole peut déclencher des réactions cutanées se traduisant par des rougeurs, des éruptions cutanées, de l' urticaire, des vésicules aux lèvres, des yeux ou de la gorge, des desquamations et des éruptions cutanées .
Troubles hépatiques
Le létrozole peut provoquer des troubles du foie pouvant entraîner des symptômes tels que le jaunissement de la peau et des yeux, des nausées, une perte d’appétit et une urine de couleur foncée .
Troubles cardiaques
La prise de létrozole peut favoriser l'apparition d'une maladie cardiaque. Les symptômes pouvant apparaître sont les suivants: douleur thoracique soudaine et oppressante, difficulté à respirer, tachycardie, évanouissements, décoloration bleuâtre de la peau ou douleur soudaine au bras ou à la jambe; ces derniers sont des signes de la formation possible d'un caillot sanguin.
Troubles oculaires
Le létrozole peut provoquer une irritation des yeux et / ou une vision brouillée sévère et persistante.
Troubles cérébraux
Bien que cet effet secondaire soit assez rare, le létrozole peut provoquer un accident vasculaire cérébral ; cela peut se produire avec des symptômes tels que paralysie ou perte de sensation dans un bras ou une jambe ou dans toute autre partie du corps, difficulté à parler, difficulté à respirer et / ou perte de coordination.
Douleurs articulaires et musculaires
Le traitement au létrozole peut provoquer des douleurs articulaires et musculaires. En règle générale, cet effet secondaire peut être contrôlé par l’utilisation d’analgésiques courants.
Troubles gastro-intestinaux
Le létrozole peut provoquer des nausées, des vomissements et des diarrhées .
Si ces symptômes apparaissent, ils peuvent être soulagés en prenant le médicament au moment des repas ou avant d'aller au lit.
Les vomissements peuvent être traités avec des médicaments antiémétiques et la diarrhée avec des médicaments antidiarrhéiques. Dans tous les cas, il est bon de boire beaucoup pour reconstituer les liquides perdus.
Troubles buccaux
Le traitement au létrozole peut provoquer un assèchement de la bouche, une soif accrue et des altérations du goût .
Troubles rénaux
Le létrozole peut augmenter la fréquence des mictions et / ou favoriser l'apparition d' infections des voies urinaires .
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant être induits par le traitement par le létrozole sont:
- Augmentation ou perte d'appétit;
- Augmentation ou perte de poids;
- Sentiment de malaise général;
- la dépression;
- fièvre;
- Saignements vaginaux pouvant être dus à un manque d'œstrogène dans le corps;
- Sécheresse de la peau et des muqueuses;
- contre la toux;
- Douleur abdominale;
- Oedème qui se manifeste par un gonflement des bras, des mains, des pieds et des chevilles;
- Arthralgie.
Mécanisme d'action
Les cellules cancéreuses qui constituent de nombreuses formes de cancer du sein ont besoin d’œstrogènes pour leur croissance.
Dans la phase pré-ménopausique, les œstrogènes sont principalement produits dans les ovaires. Après la ménopause, cependant, les ovaires perdent leur capacité fonctionnelle, mais les œstrogènes continuent à être synthétisés - même en petites quantités - dans les tissus adipeux périphériques, tels que ceux trouvés dans le sein. Les œstrogènes sont produits par la conversion des hormones androgènes par l’enzyme aromatase.
Le létrozole est un inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien. En conséquence, il est capable de bloquer la conversion des androgènes en œstrogènes, privant ainsi les cellules cancéreuses d'un élément fondamental pour leur croissance, les conduisant à la mort.
Mode d'emploi - Posologie
Le létrozole est disponible pour l’administration orale sous forme de comprimés pelliculés. Le comprimé peut être pris à proximité ou en dehors des repas, il doit être avalé entier avec de l'eau ou un autre liquide.
La dose habituelle est d'un comprimé par jour contenant une quantité de substance active égale à 2, 5 mg. Il est recommandé de le prendre au même moment de la journée.
Le létrozole peut être pris pendant quelques mois, voire quelques années. La durée du traitement est établie par le médecin oncologue en fonction du type de tumeur et de l'état clinique du patient.
Si vous oubliez de prendre un comprimé, vous ne devez pas prendre une double dose de médicament pour compenser la dose oubliée, mais vous devez immédiatement informer le médecin oncologue qui décidera quoi faire.
Grossesse et allaitement
Le létrozole ne doit être pris que par les femmes ménopausées. Il est toutefois nécessaire d’exclure toute grossesse avant de commencer le traitement avec le médicament.
Le létrozole ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement, car cela pourrait nuire au développement du fœtus ou du nourrisson.
Contre-indications
Le létrozole est contre-indiqué dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue au létrozole;
- À l’état pré-ménopausique, c’est-à-dire si le cycle menstruel est toujours présent;
- Présence de graves maladies hépatiques et / ou rénales;
- En cas d'ostéoporose préexistante;
- Chez les enfants et les adolescents;
- Pendant la grossesse
- Pendant la lactation
