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alfuzosine

Qu'est-ce que et ce que vous utilisez

L'alfuzosine est un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques post-synaptiques alpha-1, situés dans la prostate, à la base et dans le col de la vessie, dans la partie prostatique de l'urètre et dans la capsule prostatique.

L'alfuzosine est utilisée pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate et pour traiter l'hypertension .

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de l'alfuzosine est très simple: le médicament se lie aux récepteurs alpha-1 adrénergiques de manière sélective et compétitive, induisant ainsi la relaxation du muscle lisse dans lequel se trouvent les récepteurs en question; la relaxation du muscle lisse des vaisseaux sanguins entraîne une diminution de la pression artérielle, tandis que la relaxation des muscles lisses de la vessie, de l'urètre et de la prostate contribue à atténuer, ou du moins, à réduire les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Etudes d'efficacité et de sécurité

L'alfuzosine a été approuvée pour le traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate par la Food and Drug Administration (FDA) en 2003. Aux États-Unis, alfuzosin il est commercialisé par la société pharmaceutique Sanofi Aventis sous le nom enregistré de Uroxatral ®, tandis que dans d’autres pays, dont l’Italie, il est commercialisé sous le nom enregistré de Xatral ®; en Egypte, enfin, il est commercialisé sous le nom de Prostetrol ®.

L'alfuzosine présente une sélectivité particulière pour les récepteurs alpha-adrénergiques présents dans les voies urinaires inférieures. Et c’est précisément en bloquant ces récepteurs que le muscle lisse du col de la vessie et de la prostate est relâché, ce qui entraîne une amélioration et une augmentation du débit urinaire, dont la réduction est l’un des symptômes les plus gênants associé à une hyperplasie bénigne de la prostate. .

Pour évaluer les propriétés pharmacocinétiques de l'alfuzosine, plusieurs études ont été menées chez des volontaires sains et chez des patients présentant une hyperplasie bénigne de la prostate. une de ces études a examiné le traitement avec des doses quotidiennes de 7, 5 mg et 30 mg chez des volontaires sains, tandis que les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate ont été traités avec des doses quotidiennes de 7, 5 mg et 15 mg dans différents groupes de contrôle.

La biodisponibilité absolue du médicament observé pour les comprimés d'alfuzosine à libération prolongée est de 49% sur un estomac plein. L’étude a révélé que la concentration plasmatique maximale d’alfuzosine, lorsque vous utilisez les comprimés à libération prolongée, est atteinte environ huit heures après le début de la consommation, toujours le ventre plein. Les comprimés d'alfuzosine à libération prolongée se caractérisent également par une cinétique presque linéaire après l'administration de doses uniques ou multiples ne dépassant pas 30 mg au total. L'étude a montré que l'absence de nourriture dans l'estomac réduisait l'absorption de l'alfuzosine jusqu'à 50%, par rapport aux mêmes doses administrées avec l'estomac plein. Pour cette raison, il est recommandé de prendre le médicament l'estomac plein et tous les jours au même repas, favorisant ainsi la création d'une routine utile permettant à la fois de maintenir une concentration plasmatique d'alfuzosine presque constante. les deux à se rappeler de prendre le médicament (étant donné qu'une bonne partie des patients traités pour une hyperplasie bénigne de la prostate, étant une personne âgée, peut avoir des problèmes de mémoire). Chez les patients âgés, il convient également de porter une attention particulière à la dose d'alfuzosine administrée, car des études cliniques chez des patients souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate ont montré des différences dans les concentrations plasmatiques du médicament en fonction de l'âge des différents patients; en effet, il a été noté que chez les patients de plus de 75 ans, les concentrations plasmatiques d’une dose thérapeutique d’alfuzosine étaient environ 35% plus élevées que chez les patients de moins de 65 ans.

Posologie et méthode d'utilisation

Il existe sur le marché différentes doses d'alfuzosine, à partir de 2, 5 mg, 5 mg ou 10 mg. Les différentes doses peuvent être utilisées dans le traitement de l'hypertension artérielle et sont utiles pour effectuer des traitements personnalisés en fonction de la gravité de l'hypertension. Pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate, toutefois, la dose recommandée d'alfuzosine est de 10 mg / jour, à prendre une seule fois par jour après les repas. Les comprimés à libération prolongée ne doivent en aucun cas être divisés, mâchés ou endommagés et doivent être avalés avec une quantité suffisante d’eau ou d’autres liquides. Une administration inappropriée peut entraîner une libération non souhaitée et l'absorption de la substance active, avec le risque d'effets indésirables précoces. Chez les patients déjà traités pour une hypertension artérielle, le traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate doit être instauré en ajustant la dose d'alfuzosine administrée en raison des propriétés antihypertensives connues de cette dernière. Dans le cas des patients de plus de 75 ans, il convient d’accorder une attention particulière à la dose d’alfuzosine, car, dans certaines études cliniques, il a été noté que, chez les sujets de ce groupe d’âge, les concentrations plasmatiques d'alfuzosine ont tendance à être plus élevées jusqu'à 30% par rapport aux valeurs des autres patients.

Une grande partie de l'alfuzosine étant éliminée par voie rénale, une attention particulière devrait être accordée aux patients présentant une insuffisance rénale sévère et, dans la mesure du possible, ne pas être traitée par l'alfuzosine car les données relatives à l'innocuité clinique du médicament dans ce groupe sont insuffisantes. des patients. Il est également déconseillé d'utiliser la dose d'alfuzosine à 10 mg / jour chez les patients atteints d'insuffisance hépatique grave.

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