Généralités et classification
Les relaxants musculaires - comme on peut facilement le déduire de leur nom - sont des médicaments utilisés en clinique pour favoriser la relaxation musculaire, à la fois squelettique et lisse.
Les relaxants musculaires sont disponibles sous la forme de diverses formulations pharmaceutiques à usage oral, parentéral et même topique.
En substance, les relaxants musculaires peuvent être divisés en deux grands groupes, en fonction du mécanisme par lequel ils exercent l’action de relâchement des muscles:
- Myorelaxants à action centrale;
- Myorelaxants périphériques.
Myorelaxants action centrale
Les relaxants musculaires à action centrale exercent leur activité en agissant directement au niveau du système nerveux central.
En règle générale, ce type de relaxant musculaire est utilisé pour le traitement des contractures musculaires et de la spasticité, pouvant être associées à des traumatismes, des maladies de la moelle épinière d'origines et de natures diverses, des pathologies cérébrales, des maladies auto-immunes (telles que, par exemple, la sclérose en plaques). troubles de la colonne vertébrale, maladies dégénératives et tumeurs.
Les ingrédients actifs appartenant à cette catégorie de myorelaxants sont différents et ont des mécanismes d’action différents.
Ci-dessous, certains de ces médicaments seront brièvement décrits.
épérisone
L'épérisone (Expose®) est un relaxant musculaire utilisé pour lutter contre la spasticité musculaire résultant de maladies neurologiques dégénératives, traumatiques ou néoplasiques.
L'action myorelaxante de l'axoneone est due à sa capacité à inhiber la décharge spontanée des neurones moteurs gamma présents au niveau de la colonne vertébrale.
En outre, l'épérisone est également capable d'exercer des actions analgésiques et vasodilatatrices.
Les principaux effets indésirables de l’hépisone sont les palpitations, les vertiges, les maux de tête, les tremblements, la fatigue, l’asthénie, les troubles gastro-intestinaux et les éruptions cutanées.
thiocolchicoside
Le thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) est un relaxant musculaire à action centrale principalement utilisé dans le traitement des contractures musculaires douloureuses associées aux affections aiguës de la colonne vertébrale.
Le thiocolchicoside exerce son activité par le biais d’un mécanisme d’action complexe, qui consiste en une antagonisation du récepteur GABA-A.
Le thiocolchicoside peut provoquer des effets indésirables au niveau gastro-intestinal, ainsi que favoriser l'apparition de la somnolence.
baclofène
Le baclofène (Lioresal®) est un relaxant musculaire utilisé dans le traitement de l'hypertonie spastique associée à la sclérose en plaques, aux affections de la moelle épinière, traumatique, infectieuse ou dégénérative (telle que la paralysie de la colonne vertébrale, la myélite transverse, la paraplégie traumatique). sclérose latérale amyotrophique, etc.) et aux pathologies cérébrales telles que les encéphalopathies infantiles, les vasculopathies cérébrales et les tumeurs.
Le baclofène exerce son activité de relaxant musculaire en exerçant une action agoniste contre le récepteur GABA-B, grâce à quoi il est possible de contrôler la libération de certains neurotransmetteurs excitateurs, entraînant ainsi une diminution du tonus musculaire.
Les principaux effets indésirables pouvant découler de l’utilisation du baclofène sont les suivants: sédation, somnolence, dépression respiratoire, maux de tête, insomnie, euphorie, confusion, troubles gastro-intestinaux et tremblements.
zanaflex
La tizanidine (Sirdalud®) est un relaxant musculaire utilisé à la fois dans le traitement des spasmes musculaires douloureux associés aux troubles de la colonne vertébrale et les interventions chirurgicales, ainsi que dans le traitement de la spasticité musculaire causée par des pathologies de nature différente.
La tizanidine est un agoniste central du récepteur α2 adrénergique. Elle exerce donc son action relaxante musculaire en inhibant la libération de noradrénaline par les interneurones rachidiens.
La bradycardie, l'hypotension, la somnolence, les vertiges, l'insomnie et les troubles du sommeil, la fatigue et la faiblesse musculaire sont les effets secondaires possibles de la prise de tizanidine.
Myorelaxants périphériques
Les relaxants musculaires à action périphérique sont des médicaments qui - on le comprend aisément - exercent leur action au niveau du système nerveux périphérique.
Plus en détail, ces principes actifs exercent une action de blocage neuromusculaire par l'interaction avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.
Généralement, ces relaxants musculaires sont utilisés comme adjuvants en anesthésie, pour faciliter les procédures chirurgicales, mais également pour faciliter l'exécution de certains types de tests de diagnostic invasifs.
Les myorelaxants d’action périphérique peuvent à leur tour être divisés en deux sous-groupes:
- Myorelaxants dépolarisants périphériques;
- Myorelaxants non dépolarisants.
Myorelaxants dépolarisants
Ce type de relaxant des muscles périphériques se lie aux récepteurs nicotiniques présents au niveau de la plaque neuromusculaire, en exerçant sur eux une action agoniste provoquant une dépolarisation de la membrane plasmique des cellules nerveuses. Cette dépolarisation entraîne une fasciculation musculaire conséquente. Plus tard, la membrane cellulaire est repolarisée mais se trouve dans un état de désensibilisation qui a précisément pour conséquence la relaxation des muscles.
La succinylcholine appartient à cette catégorie de myorelaxants. Cette substance active a une courte durée d'action et est utilisée lorsqu'il est nécessaire d'induire un blocage neuromusculaire rapide pendant des périodes relativement courtes. En fait, la succinylcholine est souvent utilisée pour faciliter certains types d’examens endoscopiques.
En outre, ce médicament peut également être utilisé en association avec des médicaments anesthésiques lors d’une intervention chirurgicale et pour faciliter l’intubation trachéale.
Relaxants des muscles périphériques non dépolarisants
Ces relaxants musculaires ne dépolarisent pas la membrane des cellules nerveuses et ne provoquent donc pas de fasciculation musculaire avant de produire l'effet de relaxation sur le muscle lisse. En réalité, ces molécules - contrairement aux relaxants musculaires dépolarisants - ont une action antagoniste compétitive contre les récepteurs nicotiniques présents au niveau de la plaque neuromusculaire.
Ces ingrédients actifs sont principalement utilisés dans le domaine chirurgical afin d'obtenir une libération adéquate des muscles pendant les opérations.
Les ingrédients musculaires actifs appartiennent à cette catégorie de relaxants musculaires, tels que:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), avec une durée d'action légèrement supérieure à celle de la succinylcholine;
- Vecuronium (Norcuron®), cependant, cette substance active a une durée d’action intermédiaire. De plus, par rapport aux autres myorelaxants non dépolarisants, il n’induit pas de libération d’histamine et a moins d’effets cardiovasculaires;
- Rocuronium (Esmeron®), ce relaxant musculaire a une durée d'action similaire à celle de vécuronium mais, par rapport à ce dernier, a un début d'action plus rapide. Comme le vécuronium, le rocuronium n'entraîne pas de libération significative d'histamine.
Effets secondaires des relaxants musculaires périphériques
Naturellement, le type d’effets indésirables pouvant survenir après l’utilisation de myorelaxants varie en fonction de l’ingrédient actif utilisé et de la sensibilité de chaque patient au médicament en question.
Cependant, beaucoup de ces relaxants musculaires - mais pas tous - provoquent une hypotension, des problèmes cardiaques et un bronchospasme.
En outre, comme indiqué précédemment, certains relaxants des muscles périphériques sont également en mesure de favoriser la libération d'histamine, ce qui entraîne l'apparition d'effets indésirables au niveau de la peau (prurit, urticaire, papules, érythème), des voies respiratoires (asthme, bronchospasme). et du système cardiovasculaire.
