LESCOL ® est un médicament à base de fluvastatine (sel monosodique)
GROUPE THERAPEUTIQUE: Hypolipidémique - Inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications de la fluvastatine LESCOL ®
LESCOL ® est utilisé en tant qu'aide pharmacologique pour le traitement de l'hypercholestérolémie primaire et de la dyslipidémie mixte, afin de réduire les taux sanguins de cholestérol total, de LDL-cholestérol, de triglycérides et d'apolipoprotéine B. Ce type d'intervention est particulièrement indiqué chez les sujets à risque cardiovasculaire élevé. non sensible à une thérapie par le régime ou à d'autres mesures non pharmacologiques.
Mécanisme d'action LESCOL ® Fluvastatin
La fluvastatine, absorbée par les os, est presque complètement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal, mais atteint une concentration plasmatique utile égale à 24% de la dose totale prise.
En se liant aux protéines plasmatiques, l’ingrédient actif de Lescol ® atteint le foie, où il exerce son effet principal. En fait, au niveau des hépatocytes, la fluvastatine est capable de se lier et d'inhiber l'enzyme HMG-CoA réductase, nécessaire à la synthèse de l'acide mévalonique, précurseur du cholestérol. La synthèse réduite de cholestérol hépatique induit une surexpression des récepteurs LDL, garantissant ainsi une double action hypocholestérolémiante, exercée d’une part par la synthèse réduite de ce stérol et d’autre part par une absorption hépatique accrue.
Après son action biologique (demi-vie environ 2, 5 heures), la fluvastatine est métabolisée par différents isoformes du cytochrome hépatique en métabolites inactifs et est éliminée à plus de 90% par les matières fécales et pour la partie restante par l’urine.
L’importance thérapeutique de LESCOL ® est due à l’association bien établie entre les taux élevés de LDL-cholestérol et de triglycérides dans le sang et d’événements cardiovasculaires de toutes sortes, même graves, et à l’effet préventif que la réduction des valeurs ci-dessus exerce sur le incidence de nombreuses maladies cardiovasculaires.
Etudes réalisées et efficacité clinique
1 L'EFFICACITÉ DE LA FLUVASTATINE
L’efficacité de la fluvastatine est documentée dans la littérature depuis plus de 25 ans. Cette étude représente une étape importante dans l’évaluation de l’efficacité de la fluvastatine dans le traitement de l’hypercholestérolémie primaire et de l’hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez les patients présentant des valeurs de cholestérol LDL supérieures à 190 mg / dL. Un traitement d'au moins 12 semaines avec de la fluvastatine à 40 mg / jour a garanti une réduction des taux de cholestérol LDL de plus de 25%.
2. L’EFFICACITÉ DE LA FLUVASTATINE CHEZ DES PATIENTS HYPERTIQUES
On sait que l'hypertension peut être associée à une augmentation du risque cardiovasculaire, même en l'absence de taux élevés de cholestérol LDL. L'étude en question montre comment l'administration de fluvastatine peut garantir une réduction significative de la pression artérielle systolique, de la masse ventriculaire gauche, de la résistance à l'insuline et des indices de risque cardiovasculaire, même chez les patients ne souffrant pas d'hypercholestérolémie. Ces données confirment l'efficacité pléiotropique de LESCOL ® par rapport à d'autres médicaments à base de fluvastatine.
3. FLUVASTATINE EN PROTECTION CONTRE L’ATEROSCLEROSE
On connaît maintenant les effets métaboliques des statines, en particulier de la fluvastatine, alors que ses fonctions pléiotropes ne sont pas encore parfaitement claires. En fait, ce modèle d’étude cellulaire montre comment la fluvastatine peut aider à préserver l’intégrité des cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins, en les protégeant du stress oxydatif grâce à la genèse de facteurs impliqués dans la réponse antioxydante.
Méthode d'utilisation et dosage
LESCOL ® 20/40 mg gélules de fluvastatine ou LESCOL ® 80 mg comprimés de fluvstatine à libération prolongée: comme indiqué à l'ouverture, l'administration de ce médicament pour le traitement de l'hypercholestérolémie primaire ne doit être envisagée qu'après un régime hypolipidique. pendant au moins 3 mois, accompagnés d'une amélioration du mode de vie.
Le médecin doit formuler la bonne posologie de LESCOL ® après une évaluation minutieuse du tableau clinique du patient et des objectifs à atteindre, en prévoyant, en cas d’efficacité réduite du traitement, une augmentation de la posologie jusqu’à 80 mg, mais pas avant. quatre semaines après le début du traitement. De même, une fois que le standard thérapeutique est atteint, un ajustement posologique supplémentaire peut être fourni.
L'ingestion de LESCOL ® dans des comprimés à libération prolongée garantit une réduction d'environ 60% du taux d'absorption de la fluvastatine, augmentant ainsi sa persistance dans le courant circulatoire d'environ 4 heures.
Dans les deux cas, le médicament doit être pris en une seule dose, avec un verre d'eau, même le soir avant d'aller au lit.
Avertissements LESCOL ® Fluvastatin
Avant de commencer le traitement pharmacologique avec LESCOL ®, il est particulièrement recommandé de suivre un régime hypolipidique et une activité physique contrôlée pendant au moins 12 semaines. Ces précautions doivent alors être maintenues même pendant toute l’intervention pharmacologique.
Compte tenu du métabolisme hépatique de la fluvastatine, cette substance active doit être administrée avec une extrême prudence chez tous les patients atteints d'une maladie du foie ou ayant des antécédents de maladie du foie, en surveillant constamment les paramètres de la fonction hépatique (transaminases) et, éventuellement, en interrompant le traitement lorsqu'ils atteignent des valeurs 3. fois plus élevé que la plage normale.
Avant le traitement par LESCOL ® chez les patients présentant un équilibre hormonal ou des antécédents de myopathies ou de troubles du tissu musculaire squelettique, les taux plasmatiques de créatine kinase doivent être surveillés et suivis tout au long du traitement, en raison de l'incidence des myopathies. et la rhabdomyolyse chez les patients traités avec des statines. Pour la même raison, même chez les sujets non prédisposés à ces pathologies, il serait souhaitable d'étudier la présence de douleurs musculaires ou de fatigue chronique pendant toute la durée du traitement par la fluvastatine.
L'absence d'études liées à l'utilisation de cette substance active chez les personnes de moins de 18 ans ou chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote ne permet pas l'extension de l'indication thérapeutique à ces groupes.
Bien que des effets vertigineux soient rapportés parmi les effets indésirables, la fluvastatine ne doit pas altérer les compétences de conduite ou d'utilisation de la machine.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
La prise de LESCOL ® pendant la grossesse est fortement déconseillée, compte tenu de l’importance du cholestérol dans le bon développement des embryons et du fœtus.
L'absence d'études dans la littérature qui montrent les effets des statines sur la santé du nouveau-né suggère de suspendre l'allaitement pendant le traitement médicamenteux avec LESCOL ®.
interactions
Compte tenu du métabolisme hépatique de la fluvastatine, induit par de nombreuses isoformes enzymatiques des enzymes cytochromes, il est difficile que l’administration concomitante d’autres médicaments puisse affecter de manière significative les propriétés pharmacocinétiques de cette substance active. La démonstration est donnée par l'absence de modifications cliniquement significatives de la fluvastatine dans le sang après l'administration d'inhibiteurs du cytochrome 3A4, tels que l'érythromycine ou l'itraconazole.
En revanche, l'administration concomitante de rifampicine à des volontaires en bonne santé a entraîné une réduction de 50% de la biodisponibilité de la fluvastatine, nécessitant ainsi un ajustement de la posologie.
L'administration d'antiacides et d'anticoagulants tels que la warfarine a également entraîné d'autres modifications non pertinentes sur le plan clinique, pour lesquelles un ajustement du traitement n'est généralement pas nécessaire. Dans ce dernier cas, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine afin d'éviter les épisodes de saignements, qui ont rarement été observés.
Contre-indications LESCOL ® Fluvastatin
LESCOL ® est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement, en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants et en cas de modification importante de la fonction hépatique.
Effets secondaires - effets secondaires
Les effets indésirables décrits après l'administration de LESCOL ® se sont révélés cliniquement non significatifs et transitoires dans la plupart des cas. Les effets les plus fréquemment observés étaient les douleurs abdominales, la dyspepsie, les maux de tête, l’insomnie et les vertiges.
Les réactions d'hypersensibilité, principalement dermatologiques (éruption cutanée et érythème) ou œdémateuses, et les actions néfastes sur le tissu musculaire (myalgie, myopathie, rhabdomyolyse) et hépatique, ont été nettement plus rares.
Dans tous les cas, tous les effets secondaires susmentionnés ont été rapidement résolus avec la suspension du traitement.
notes
LESCOL ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
