généralité
La buprénorphine est une drogue semi-synthétique appartenant à la classe des analgésiques opioïdes. Il est dérivé de la thébaïne, un alcaloïde naturel extrait du pavot à l'opium.
Buprénorphine - Structure chimique
La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes utilisés dans le traitement de la douleur et, comparativement à d'autres analgésiques opioïdes, peut provoquer une dépression, une tolérance et une dépendance respiratoires moins sévères.
En outre, la buprénorphine est également utilisée dans le traitement de la dépendance aux opioïdes.
Exemples de spécialités médicinales contenant de la buprénorphine
- Buprénorphine - Médicament Générique
- Molteni ® Buprénorphine
- Buprénorphine Sun ®
- Suboxone ® (en association avec la naloxone).
- Subutex ®
- Temgesic ®
- Transtec ®
indications
Pour ce que vous utilisez
La buprénorphine est indiquée dans le traitement de la douleur (tant aiguë que chronique) de modérée à sévère, d'origine et de nature différentes (y compris la douleur causée par des pathologies néoplasiques).
De plus, la buprénorphine est utilisée dans les programmes de cessation des opioïdes chez les adultes et les adolescents de plus de 15 ans.
avertissements
Étant donné que la buprénorphine peut provoquer une insuffisance respiratoire, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une maladie pulmonaire.
La buprénorphine doit également être utilisée avec prudence chez les patients présentant les affections suivantes:
- Hépatite virale, dysfonctionnement biliaire ou autres maladies hépatiques;
- Altération de la fonction rénale;
- Mixedema ou hypothyroïdie;
- La maladie d'Addison;
- hypotension;
- Psychose toxique;
- Hypertrophie prostatique ou rétrécissement de l'urètre;
- Affections du cerveau accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne.
La buprénorphine pouvant induire une tolérance et une dépendance, il est nécessaire de prendre toutes les précautions nécessaires pour que les patients n'abusent pas ou n'abusent du médicament. La thérapie à base de buprénorphine doit en effet être réalisée sous le contrôle strict du médecin.
La buprénorphine peut déclencher des symptômes de sevrage chez les sujets fortement dépendants des opioïdes, mais elle les supprime chez les personnes qui cessent de consommer ces substances (c'est pourquoi elle peut être utilisée dans le traitement de l'arrêt du tabagisme lié aux opioïdes).
La buprénorphine peut altérer l'aptitude à conduire des véhicules et / ou à utiliser des machines. Par conséquent, il convient d'être extrêmement prudent.
Pour les sportifs, l’utilisation de la buprénorphine sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut toutefois déterminer un contrôle antidopage positif, même lorsque le médicament est utilisé à des fins thérapeutiques.
interactions
Pendant le traitement par la buprénorphine, la consommation d’ alcool et / ou de médicaments contenant de l’ alcool doit être évitée. En effet, l’alcool peut renforcer les effets de la buprénorphine.
L’administration concomitante de buprénorphine et de benzodiazépines doit être évitée - ou doit en tout état de cause être soumise à une surveillance médicale stricte - car cette association peut provoquer une dépression respiratoire jusqu’à la mort.
Avant de commencer un traitement par buprénorphine, informez votre médecin si vous prenez déjà d'autres médicaments susceptibles de déprimer le système nerveux central, car ils pourraient provoquer une dépression dangereuse et excessive au niveau central. Parmi ces médicaments, nous mentionnons:
- Autres analgésiques opioïdes ;
- Certains types d' anesthésiques ;
- Quelques anxiolytiques ;
- Sédatifs hypnotiques ;
- Certains antitussifs ;
- Certains types d' antidépresseurs ;
- Antihistaminiques ;
- Les barbituriques ;
- Antipsychotiques ;
- Clonidine et autres médicaments similaires.
La buprénorphine ne doit pas être administrée aux patients prenant ou ayant pris au cours des deux dernières semaines des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).
L'administration concomitante de buprénorphine et des médicaments suivants peut augmenter les effets de la buprénorphine elle-même:
- Les antiviraux utilisés pour le traitement du VIH, tels que le ritonavir;
- Les macrolides, les antibiotiques;
- Des antimycotiques azolés, tels que, par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, etc.
- Gestodene, un progestatif utilisé comme contraceptif;
- Anticoagulants oraux ;
- Halothane, un anesthésique général.
Par contre, les effets de la buprénorphine peuvent être réduits par l'administration concomitante de phénobarbital, de carbamazépine, de phénytoïne (médicaments antiépileptiques) et de rifampicine (un antibiotique utilisé dans le traitement de la tuberculose).
Cependant, il est bon d'informer votre médecin si vous prenez - ou avez récemment été embauché - des médicaments de toutes sortes, y compris des médicaments en vente libre et des produits à base de plantes et homéopathiques.
Effets secondaires
La buprénorphine peut provoquer plusieurs types d'effets indésirables, mais tous les patients ne les ressentent pas.
Vous trouverez ci-dessous certains des principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la buprénorphine.
Troubles du système nerveux
Le traitement à la buprénorphine peut causer:
- Maux de tête;
- vertiges;
- sédation;
- Difficulté à se concentrer;
- Troubles de la parole;
- engourdissements;
- Sensation de brûlure ou de picotement;
- vertiges;
- convulsions;
- Coma.
Troubles psychiatriques
Un traitement à la buprénorphine peut provoquer:
- euphorie;
- la dépression;
- confusion;
- agitation;
- Troubles du sommeil;
- L'anxiété;
- Nightmares;
- Diminution de la libido.
Maladies cardiovasculaires
Le traitement à la buprénorphine peut favoriser l'apparition d'une hypotension ou d'une hypertension, d'une tachycardie ou d'une bradycardie, d'une hypotension orthostatique et d'un collapsus circulatoire.
Troubles gastro-intestinaux
Le traitement par la buprénorphine peut provoquer des nausées, des vomissements, des brûlures d'estomac et la constipation.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Au cours du traitement par la buprénorphine, les effets suivants peuvent survenir:
- Rougeur de la peau;
- démangeaisons;
- Exanthème (surtout après de longues périodes de traitement);
- transpiration;
- Des éruptions cutanées.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la buprénorphine sont:
- Tolérance et dépendance;
- Réactions allergiques chez les personnes sensibles;
- Troubles visuels et myosis;
- tinnitus;
- Rétention urinaire et troubles de la miction;
- Difficulté d'érection;
- dysménorrhée;
- œdème;
- La faiblesse;
- Réactions sur le site d'administration (lorsque le médicament est administré par voie parentérale ou topique).
dose excessive
Les symptômes pouvant apparaître en cas de prise de doses excessives de buprénorphine sont les suivants:
- Miosi;
- sédation;
- hypotension;
- Des nausées et des vomissements;
- Dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt respiratoire;
- Collapsus cardiovasculaire;
- La mort.
L'antidote en cas de surdosage de buprénorphine est la naloxone.
Dans tous les cas, si un surdosage est suspecté, contactez immédiatement votre médecin et contactez l'hôpital le plus proche.
Mécanisme d'action
La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes μ et κ.
Ces récepteurs sont situés le long des voies de la douleur dans notre corps et leur tâche consiste précisément à moduler la neurotransmission de stimuli douloureux. Plus précisément, lorsque ces récepteurs sont stimulés, une analgésie est induite.
La buprénorphine, en tant qu'agoniste partiel, est donc capable d'activer les récepteurs μ et κ, induisant ainsi une analgésie.
De plus, le fait que la buprénorphine soit un agoniste partiel de ces récepteurs permet son utilisation également dans le traitement d'abus des opioïdes pour réduire les symptômes causés par le syndrome de sevrage.
Mode d'emploi - Posologie
La buprénorphine est disponible pour une administration orale (sous forme de comprimés sublinguaux), pour une administration parentérale (sous forme de solution pour injection) et pour une administration topique (sous forme de timbre transdermique).
Pendant le traitement par la buprénorphine - afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires dangereux et le développement de la tolérance et de la dépendance - il est essentiel de suivre les instructions du médecin, tant en ce qui concerne la quantité de médicament à prendre que la fréquence à laquelle vous le prenez. des administrations et la durée du même traitement.
Quelques indications sur les doses de buprénorphine habituellement utilisées en thérapie seront données ci-dessous.
Traitement de la douleur
Pour le traitement de la douleur, la buprénorphine par voie parentérale est généralement utilisée. La dose habituelle utilisée chez l’adulte est de 0, 3 à 0, 6 mg de médicament, à administrer lentement par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 6 à 8 heures, ou au besoin.
Alternativement, le patch transdermique à base de buprénorphine peut être utilisé. Cette formulation pharmaceutique particulière est principalement utilisée pour le traitement de la douleur causée par des maladies néoplasiques. Les timbres transdermiques à base de buprénorphine sont disponibles à différentes doses et permettent la libération progressive du médicament au fil du temps.
Le patch a généralement une durée de quatre jours. Il est donc conseillé d’appliquer un patch à la fois et de le remplacer après cette période. Néanmoins, dans tous les cas, les indications fournies par le médecin doivent être suivies.
En raison du manque de données sur la sécurité d'utilisation du timbre transdermique à base de buprénorphine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, son utilisation chez cette catégorie de patients n'est pas recommandée.
Dépendance aux opioïdes
La buprénorphine sous forme de comprimés sublinguaux est utilisée dans le traitement de la dextérité des opioïdes.
La dose de médicament doit être établie par le médecin. Généralement, le traitement par de petites quantités du médicament est démarré et augmenté progressivement par le médecin jusqu’à atteindre le dosage optimal.
Grossesse et allaitement
En règle générale, l'utilisation de la buprénorphine pendant la grossesse (en particulier au cours des dernières règles) n'est pas recommandée, car le médicament peut entraîner une dépression respiratoire du nouveau-né et un syndrome de sevrage (en particulier si la femme enceinte en prend depuis longtemps).
En outre, la buprénorphine étant excrétée dans le lait maternel, son utilisation est contre-indiquée même pendant l'allaitement.
Contre-indications
La buprénorphine est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la même buprénorphine;
- Chez les patients présentant une dépendance à d'autres analgésiques opioïdes (uniquement dans le cas de préparations pharmaceutiques à base de buprénorphine ayant des indications spécifiques pour le traitement de la douleur);
- Chez les patients présentant une insuffisance respiratoire;
- Chez les patients présentant un alcoolisme aigu ou un delirium tremens;
- Chez les patients qui prennent - ou qui ont pris récemment - IMAO;
- Chez les patients présentant une insuffisance hépatique;
- Chez les patients atteints de myasthénie grave;
- Pendant la grossesse
- Pendant la lactation
En outre, lorsque la buprénorphine est utilisée pour traiter la douleur, son utilisation est contre-indiquée chez les enfants de moins de 12 ans. Lorsque, en revanche, la buprénorphine est utilisée dans le traitement de la détoxication des opioïdes, son utilisation est contre-indiquée chez les adolescents de moins de 15 ans.
