généralité
Les médicaments fibrés sont des médicaments utilisés pour diminuer les taux de triglycérides et de cholestérol dans le sang.
Par conséquent, l'utilisation de tels médicaments est indiquée chez tous les patients pour lesquels les concentrations sanguines des graisses susmentionnées sont suffisamment élevées pour constituer un état pathologique susceptible de compromettre leur santé et de mettre leur vie en danger.
Les médicaments fibrés peuvent être administrés en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments indiqués dans le traitement des dyslipidémies, telles que les statines . Cependant, il convient de noter que les fibrates ne sont pas des médicaments de premier choix pour le traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hypertriglycéridémie.
Ce que je suis
Quels sont les médicaments fibreux?
Les médicaments fibrés sont une classe de médicaments capables de réduire les concentrations plasmatiques de cholestérol et de triglycérides. Pour être honnête, il est bon de préciser que les fibrates sont capables de réduire plus efficacement les taux élevés de triglycérides que ceux de cholestérol. Ils ont donc tendance à être utilisés lorsque l'hypertriglycéridémie est également associée à l'hypercholestérolémie.
D'un point de vue chimique, les fibrates sont des analogues de l'acide phénoxyisobutyrique ; à cet égard, il est rappelé que, pour le développement de l'action thérapeutique, la présence du groupe isobutyrique est d'une importance fondamentale. En fait, les fibrates actuellement disponibles sur le marché sont des promédicaments qui deviennent actifs - exerçant leur activité - uniquement après qu’ils ont rencontré le métabolisme.
Principes actifs appartenant à la classe de fibres
Les principes actifs appartenant à la classe des fibrates utilisés dans le domaine thérapeutique en Italie sont:
- Le fénofibrate ;
- Le gemfibrozil ;
- Le bezafibrate .
Le fénofibrate est disponible dans les médicaments à la fois en tant que principe actif unique et en association avec des statines.
Saviez-vous que ...
Bien que l'association fibrati-statine fasse partie du traitement de différentes dyslipidémies, elle soulève des doutes quant à la sécurité d'emploi. Plus en détail, les principales préoccupations découlant de l'utilisation combinée de ces deux classes de médicaments concernent l'augmentation potentielle du risque de développer des myopathies. Cette augmentation du risque semble être plus grande lorsque le médicament à base de fibrate de gemfibrozil est associé à des statines. Ce n'est pas un hasard si les médicaments actuellement disponibles en Italie contenant un fibrate et une statine en association sont à base de fénofibrate.
Bref historique des drogues fibreuses
Deux chercheurs de Imeprial Chemical Industries ont découvert l'action hypolipémiante de médicaments fibrés, mais ce n'est qu'en 1967 que le prédécesseur de la classe des fibrates - le clofibrate en détail - a obtenu une autorisation de mise sur le marché sur le marché américain. de la FDA (Food and Drug Administration). Toutefois, sur la base des données recueillies au cours des années au cours desquelles cette substance active est entrée en thérapie, il est apparu que, bien qu'elle ait pu réduire le taux de cholestérol sanguin, elle était moins capable de réduire les événements cardiovasculaires mortels résultant de ces affections. d'hypercholestérolémie et d'hypertriglycéridémie. En outre, il a été observé que l'utilisation du même principe actif dans le domaine thérapeutique était étroitement liée aux cas de calcul biliaire. Par conséquent, le clofibrate est tombé en désuétude au profit d'autres médicaments fibrés jugés plus efficaces et plus sûrs, tels que le fénofibrate (disponible dans certains pays européens dès 1975) et le gemfibrozil (introduit en thérapie en 1981).
Indications thérapeutiques
Quand utiliser des médicaments fibreux
Les médicaments fibreux ne sont pas considérés comme des médicaments de premier choix dans le traitement des dyslipidémies; ils ne sont en fait utilisés que lorsque les stratégies non pharmacologiques pour la dyslipidémie (régime alimentaire, perte de poids, activité physique, etc.) ne sont pas efficaces ou lorsqu'elles ne sont pas efficaces. il est possible d'administrer les médicaments de premier choix.
Plus en détail, l'utilisation de cette classe de médicaments est indiquée:
- Dans le traitement de la dyslipidémie caractérisée par une augmentation des taux de triglycérides qui ne répondent pas au traitement alimentaire;
- Dans le traitement des dyslipidémies mixtes caractérisées à la fois par l’hypercholestérolémie et l’hypertriglycéridémie, lorsque cette dernière revêt une importance clinique supérieure et que le traitement diététique ne produit pas les effets souhaités;
- Dans le traitement de l'hypertriglycéridémie sévère associée ou non à de faibles valeurs de HDL;
- Dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire lorsque l'utilisation de statines est contre-indiquée ou non tolérée.
En plus de ce qui précède, l'utilisation de fibrates est également indiquée chez les patients de sexe masculin pour prévenir le risque de maladie cardiovasculaire en présence de taux sanguins élevés de cholestérol et lorsque l'utilisation de statines n'est pas possible.
Note
Les indications thérapeutiques pouvant varier en fonction de l'ingrédient actif à utiliser, veuillez vous reporter à la notice du médicament prescrite par votre médecin pour obtenir des informations détaillées et exhaustives.
Mécanisme d'action
Comment fonctionnent les médicaments fibreux?
Comme mentionné précédemment, les médicaments à base de fibrate permettent de réduire le taux de triglycérides dans le sang de manière plus nette que dans le cas d'un taux de cholestérol élevé; Cependant, le mécanisme d'action exact par lequel ces médicaments exercent leur activité n'a pas encore été complètement clarifié. Malgré cela, il a été démontré que les fibrates:
- Ils réduisent considérablement les VLDL (lipoprotéines de très faible densité),
lipoprotéines riches en triglycérides);
- Ils induisent une augmentation modérée des HDL (lipoprotéines de haute densité, également appelé «bon cholestérol», ce sont des lipoprotéines à très faible teneur en triglycérides mais riches en cholestérol);
- Ils produisent des effets variables sur les LDL (lipoprotéines de basse densité, lipoprotéines à faible teneur en triglycérides mais contenant de plus grandes quantités de cholestérol).
Les études menées à ce jour ont montré que la réduction des taux de VLDL est principalement due à deux mécanismes d'action exercés par les médicaments à base de fibrate, tels que: la stimulation de la lipoprotéine lipase (enzyme responsable de l'élimination des triglycérides des VLDL) et la stimulation oxydation des acides gras par l'intermédiaire de récepteurs activés par des proliférateurs peroxysomaux de type alpha (PPARα).
Les effets de l'augmentation des HDL, par contre, semblent être exercés par l' augmentation de la synthèse de l'apolipoprotéine A-1 .
Au-delà, tous les fibrates sont capables d’ accélérer le renouvellement et l’élimination du cholestérol du foie .
Pour plus d'informations sur l'efficacité des médicaments à base de fibrate, voir aussi: Fibrates and Cholesterol.
Effets secondaires
Quels sont les effets secondaires des médicaments fibreux?
Bien que les effets indésirables puissent varier légèrement en fonction de l’ingrédient actif prescrit au patient, certains d’entre eux sont communs à toute la classe des fibrates. Plus en détail, après le traitement par les fibrates, il est possible de faire face à l'apparition d'effets secondaires tels que:
- Maux de tête;
- Symptômes gastro-intestinaux, tels que nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée et flatulence;
- pancréatite;
- Anémie, thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, pancytopénie;
- Cholélithiase, cholestase, jaunisse cholestatique, dysfonctionnement hépatique et hépatite;
- Faiblesse musculaire, myalgies, arthralgies, rhabdomyolyse;
- Impuissance et changements dans la libido.
De plus, il ne faut pas oublier la possibilité de réactions allergiques chez les personnes sensibles.
Cependant, malgré ce qui a été dit jusqu'à présent, les fibrates sont toujours bien tolérés par la plupart des patients.
Grossesse et allaitement
Les médicaments fibreux peuvent-ils être utilisés pendant la grossesse et l'allaitement?
Bien que les études chez l'animal n'aient pas signalé de cas de tératogénicité résultant de l'administration de fibrates pendant la gestation, il n'y a pas eu d'études suffisantes sur la sécurité d'emploi du produit chez la femme enceinte. Pour cette raison, l’utilisation de drogues fibrées est généralement contre-indiquée chez les femmes enceintes.
De même, on ignore si les fibrates sont excrétés dans le lait maternel; par conséquent, par mesure de précaution, leur utilisation est contre-indiquée également pendant l'allaitement.
Contre-indications
Quand ne pas utiliser de médicaments fibreux
En ce qui concerne les effets secondaires, même les contre-indications à l’utilisation de médicaments fibrés peuvent varier légèrement en fonction de l’ingrédient actif à utiliser. Cependant, il est possible d'affirmer que l'utilisation de médicaments à base de fibrate - en monothérapie et en association - est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue à la substance active et / ou à l’un des excipients contenus dans le médicament à utiliser;
- Chez les patients atteints d'une maladie du foie, à l'exception de la stéatose hépatique, car il s'agit d'une affection fréquemment associée à une hypertriglycéridémie;
- Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et subissant une dialyse rénale;
- Chez les patients atteints d'une maladie de la vésicule biliaire caractérisée par une cholélithiase ou non;
- Chez les patients ayant présenté des réactions photoallergiques ou phototoxiques à la suite de l'administration de fibrates;
- Pendant la grossesse et l'allaitement.
Enfin, il convient de noter que l’utilisation combinée de médicaments fibrés et de statines est généralement contre-indiquée chez les patients présentant des facteurs prédisposant à la myopathie (insuffisance rénale, infections graves, diabète, hypothyroïdie, âge avancé, etc.). .
