ACTIVELLE ® - Estradiol + Noréthistérone

ACTIVELLE ® est un médicament à base d'hémidrate d'estradiol et d'acétate de noréthistérone

GROUPE THERAPEUTIQUE: Hormones sexuelles femelles - Progestatif et œstrogène, association biphasique

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications ACTIVELLE ® - Estradiol + Noréthistérone

ACTIVELLE ® est couramment utilisé dans le traitement pharmacologique des symptômes de la ménopause chez les femmes post-climatériques.

La présence d'œstrogènes et de progestatifs contribue également à empêcher l'établissement de pathologies chroniques telles que l'ostéoporose. Elle est donc utilisée dans la prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées présentant un risque élevé de fractures pathologiques.

Mécanisme d'action ACTIVELLE ® - Estradiol + Noréthistérone

L'hormonothérapie substitutive utilise aujourd'hui des progestatifs utiles pour améliorer la symptomatologie post-climatérique tout en préservant l'état de santé du patient.

En fait, la ménopause s'accompagne inévitablement d'un déclin progressif de la fonction ovarienne, ce qui entraîne une réduction de la production d'œstrogènes en raison de divers troubles vasomoteurs, tels que les bouffées de chaleur, et de troubles neurologiques tels que l'insomnie, les changements d'humeur et la dépression.

L’administration d’œstrogènes exogènes permet de contrôler les symptômes susmentionnés et d’améliorer la qualité de vie des femmes ménopausées, compensant ainsi la chute physiologique de ces hormones.

Cependant, malgré l'activité thérapeutique importante et inévitable, les œstrogènes en général et l'estradiol chez les primis montrent une activité inductrice intense vis-à-vis des cellules de l'endomètre responsables de l'hyperplasie et, dans certains cas, des carcinomes.

Ce risque important est heureusement contrôlé par l'utilisation concomitante de progestatifs de synthèse tels que la noréthistérone, qui, en plus de réduire l'activité de prolifération des cellules de l'endomètre, contribuent au contrôle de la symptomatologie climatérique et à la prévention de l'ostéoporose.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. RISQUES ACTIVELLES ET VASCULAIRES

Étude à moyen terme démontrant qu'ACTIVELLE ® n'affecte pas de manière significative le risque cardiovasculaire et cérébrovasculaire, ainsi que d'autres progestatifs tels que ANGELIQ.

2. EFFICACITÉ CLINIQUE ACTIVELLE

Un travail décrivant l'efficacité de l'administration d'ACTIVELLE dans la réduction des symptômes vasomoteurs de la ménopause en seulement 3 mois de traitement, garantissant ainsi des taux sériques normaux d'estradiol.

3. DENSITE ACTIVELLE ET MAMMOGRAPHIQUE

La prise de progestatifs à faible dose, quel que soit le schéma posologique utilisé (continu ou cyclique), ne semble pas déterminer l’augmentation de la densité mammographique. Ce paramètre est important pour réduire le risque de développer des maladies néoplasiques.

Méthode d'utilisation et dosage

ACTIVELLE ®

Comprimés enrobés de 1 mg d'estradiol hémihydraté et de 0, 5 mg d'acétate de noréthistérone:

les propriétés pharmacocinétiques de l'œstradiol et de la noréthistérone permettent la mise en œuvre correcte du traitement hormonal substitutif en prenant un comprimé par jour, chaque jour à la même heure.

Dans ce cas, il ne faut pas s'attendre à des périodes de suspension, car il s'agit d'un traitement d'association continu.

Avertissements ACTIVELLE ® - Estradiol + Noréthistérone

La prise d’ACTIVELLE ® doit obligatoirement être précédée d’un examen médical approfondi visant à vérifier l’adéquation et la présence éventuelle de léiomyomes (fibromes utérins) ou d’endométriose, l’anamnèse de troubles thromboemboliques, facteurs de risque de tumeurs dépendant d’œstrogènes. par exemple prédisposition héréditaire (apparentés au cancer du sein au premier degré), hypertension, maladie du foie, diabète sucré avec ou sans atteinte vasculaire, cholélithiose, migraine ou mal de tête (degré sévère), lupus érythémateux disséminé, antécédents d'hyperplasie de l'endomètre, épilepsie, et ostéosclérose, facteurs de risque potentiels augmentant le risque d'apparition d'effets secondaires graves associés au traitement par un œstrogène-progestatif, tels que des événements thromboemboliques et néoplasiques.

Dans ces cas, il est donc important que le médecin évalue soigneusement le rapport coûts / avantages et surveille la santé du patient au moyen de contrôles périodiques.

ACTIVELLE ® contient du lactose, de sorte que sa consommation, chez les patients présentant un déficit en enzyme lactase, une faible absorption du glucose / galactose ou une intolérance au lactose, pourrait être associée à de graves troubles gastro-intestinaux.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'absence d'essais cliniques permettant de caractériser le profil d'innocuité d'ACTIVELLE ® pris pendant la grossesse et la présence d'études expérimentales capables de démontrer la toxicité de fortes doses d'oestrogènes sur la santé du fœtus prolongent également les contre-indications à la grossesse.

De plus, étant donné que l'œstradiol et la noréthistérone peuvent pénétrer dans le filtre pour seins et se concentrer dans le lait maternel, il élargit également la contre-indication susmentionnée à la période d'allaitement ultérieure.

interactions

L’utilisation concomitante de principes actifs induisant des enzymes cytochromes tels que la primidone, la phénytoïne, les barbituriques, la carbamazépine (utilisée pour traiter l’épilepsie), la rifampicine (utilisée pour traiter la tuberculose), l’ampicilline, les tétracyclines, le griséofulvine infectieuses), le ritonavir, le modafinil et parfois le millepertuis (hypericum perforatum) peuvent augmenter la clairance de l'estradiol et de la noréthistérone contenus dans ACTIVELLE ®, réduisant ainsi ses effets thérapeutiques.

Il est également utile de rappeler comment l'utilisation d'hormones sexuelles pourrait entraîner des modifications de certaines valeurs de laboratoire liées aux fonctions thyroïdienne, hépatique, rénale et surrénalienne.

Contre-indications ACTIVELLE ® - Estradiol + Noréthistérone

ACTIVELLE ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, en cas d'hémorragies vaginales d'origine inconnue, de cancer du sein ou de tumeurs dépendant de l'oestrogène et du progestatif, de fonctions hépatiques et rénales anormales, de processus thromboembolique en cours ou antérieur.

Effets secondaires - effets secondaires

La consommation d’ACTIVELLE ®, ainsi que celle d’autres progestatifs utilisés en hormonothérapie substitutive, est associée à de nombreux effets secondaires de diverses entités cliniques.

La nervosité et les changements d'humeur, les migraines, les palpitations, les douleurs abdominales, les nausées, les saignements occasionnels, l'œdème et la prise de poids sont les effets indésirables les plus fréquents, mais peuvent être contrôlés cliniquement et sont facilement inversés par l'arrêt du traitement.

Au contraire, l’incidence accrue d’épisodes de lithiase de cholécyste et de pancréatite, de thrombus emboliques et de maladies néoplasiques est actuellement le principal problème lié à la consommation de progestatifs pendant de longues périodes et chez certaines catégories de patients à risque.