médicaments

méthadone

généralité

La méthadone est une drogue appartenant à la classe des opioïdes analgésiques (ou analgésiques). Son pouvoir analgésique est similaire à celui de la morphine, mais - contrairement à cette dernière - la méthadone n’est pas d’origine naturelle, mais est une drogue synthétique.

Méthadone - Structure chimique

La méthadone - en plus d’être utilisée dans le traitement de la douleur - est également utilisée dans le traitement de la toxicomanie pour réduire les symptômes typiques des symptômes de sevrage.

La méthadone est disponible dans des formulations pharmaceutiques convenant à la fois à l'administration orale et à l'administration parentérale.

Du point de vue chimique, la méthadone peut être considérée comme un dérivé de la diphénylpropylamine.

Exemples de spécialités médicinales contenant de la méthadone

  • Eptadone ®
  • Misyo ®
  • Chlorhydrate de méthadone Molteni ®

indications

Pour ce que vous utilisez

L'utilisation de méthadone est indiquée pour le traitement de la douleur intense chez les patients qui ne répondent pas au traitement par d'autres médicaments contre la douleur, tels que les AINS et d'autres analgésiques opioïdes moins puissants.

En outre, la méthadone est utilisée dans le traitement de substitution de la toxicomanie (telle que l'héroïne) ou d'autres analgésiques opioïdes (tels que la morphine) afin de réduire les symptômes liés au sevrage.

avertissements

La méthadone peut entraîner une dépendance physique et mentale ainsi qu'une tolérance similaires à la morphine. Pour cette raison, toutes les précautions nécessaires doivent être prises pour éviter son apparition.

L'utilisation de méthadone chez les patients souffrant d'hypertension intracrânienne doit être évitée, car le risque de dépression respiratoire et de pression artérielle céphalorachidienne est plus élevé.

Même chez les patients souffrant de maladies respiratoires ou de crises d'asthme en cours, la méthadone doit être évitée, car le médicament peut réduire la stimulation respiratoire et augmenter la résistance à l'apnée des voies respiratoires.

La méthadone peut provoquer une hypotension grave chez les patients hypovolémiques et chez les patients déjà traités avec certains types de médicaments neuroleptiques ou anesthésiques.

L'administration d'antagonistes des récepteurs opioïdes (tels que la naloxone et la naltrexone) chez les patients ayant développé une dépendance physique à la méthadone doit être effectuée avec une extrême prudence, car l'administration de ces médicaments peut déclencher des symptômes de sevrage.

En outre, chez les patients âgés et affaiblis, les patients présentant une hypothyroïdie, une maladie d'Addison, un rétrécissement de l'urètre ou une hypertrophie de la prostate peuvent nécessiter une réduction des doses de méthadone habituellement utilisées en thérapie.

L'abus d'alcool pendant le traitement à la méthadone doit être évité car les effets secondaires induits par le même médicament pourraient augmenter. De plus, le jus de pamplemousse doit être évité pendant le traitement par le médicament, car il peut altérer les effets de la même méthadone.

La méthadone peut modifier l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Par conséquent, pendant le traitement par le médicament, ces activités doivent être évitées.

Enfin, pour les sportifs, l'utilisation de méthadone sans nécessité thérapeutique constitue un dopage et peut dans tous les cas conduire à un contrôle antidopage positif, même à des fins thérapeutiques.

interactions

La méthadone ne doit pas être utilisée chez les patients prenant - ou ayant pris au cours des deux dernières semaines - des inhibiteurs de la monoamine oxydase (ou IMAO, médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson et la dépression).

La méthadone est métabolisée dans le foie principalement par le cytochrome P3A4. L'administration concomitante de méthadone et de médicaments induisant le cytochrome susmentionné peut entraîner une augmentation du métabolisme hépatique de la même méthadone, entraînant l'apparition de symptômes de sevrage. Parmi les inducteurs du cytochrome P3A4, on rappelle:

  • Les barbituriques ;
  • Carbamazépine et phénytoïne, médicaments antiépileptiques;
  • Névirapine, zidovudine, ritonavir et éfavirenz, médicaments antiviraux;
  • La dexaméthasone ;
  • Préparations à base d' hypericum (ou de millepertuis, plante aux propriétés antidépressives).

En revanche, l'administration concomitante de méthadone et d'inhibiteurs du cytochrome P3A4 favorise une augmentation des taux de méthadone. Parmi ces médicaments, on mentionne:

  • Érythromycine, clarithromycine et autres antibiotiques macrolides;
  • Fluconazole, itraconazole et kétoconazole, médicaments antifongiques;
  • ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, médicaments antidépresseurs);
  • La néfazodone, un autre antidépresseur;
  • La cimétidine, un médicament utilisé pour réduire la sécrétion d'acide gastrique.

De plus, avant de commencer un traitement à la méthadone, il est bon d'informer votre médecin si vous prenez déjà l'un des médicaments suivants:

  • Autres analgésiques opioïdes ;
  • Antagonistes ou agonistes partiels des récepteurs opioïdes, tels que la naloxone, la naltrexone et la buprénorphine ;
  • Le vérapamil, la quinidine et d'autres médicaments utilisés pour traiter les maladies cardiovasculaires;
  • Les médicaments immunosuppresseurs, tels que la cyclosporine ;
  • Médicaments anti- inflammatoires ;
  • Médicaments antiviraux ;
  • Les quinolones, les antibiotiques;
  • La rifampicine, un antibiotique utilisé pour traiter la tuberculose;
  • Antiépileptiques ;
  • Antidiarrhéique (tel que, par exemple, le lopéramide);
  • Les diurétiques ;
  • Hypnotiques sédatifs .

Toutefois, il est conseillé d’informer votre médecin si vous prenez - ou si vous venez d’être embauché - des médicaments de toute nature, y compris des médicaments sur ordonnance, des produits à base de plantes et des médicaments homéopathiques.

Effets secondaires

La méthadone peut provoquer divers types d’effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas. Cela est dû à la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament. Par conséquent, on dit que les effets indésirables se manifestent tous et avec la même intensité chez chaque personne.

Les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement à la méthadone sont les suivants:

Réactions allergiques

La méthadone peut déclencher des réactions allergiques chez les personnes sensibles. Ces réactions peuvent se manifester par un œdème de Quincke, des difficultés respiratoires, une difficulté à avaler et des démangeaisons cutanées graves.

Maladies cardiovasculaires

Un traitement à la méthadone peut favoriser l'apparition de:

  • Altérations du rythme cardiaque;
  • hypotension;
  • Hypotension orthostatique;
  • syncopes;
  • bradycardie;
  • palpitations;
  • Dépression circulatoire;
  • Arrêt cardiaque;
  • Prolongation de l'intervalle QT (intervalle de temps nécessaire pour que le myocarde ventriculaire se dépolarise et se repolarise).

Troubles pulmonaires et respiratoires

Au cours du traitement à la méthadone, les événements suivants peuvent survenir:

  • Difficulté à respirer, parfois accompagnée de toux;
  • Sécheresse du nez;
  • Dépression respiratoire;
  • Arrestation respiratoire;
  • Aggravation de l'asthme chez les patients affectés.

Troubles gastro-intestinaux

Le traitement à la méthadone peut provoquer des nausées, des vomissements, une motilité intestinale réduite et une constipation.

Troubles du système nerveux

Le traitement à la méthadone peut causer:

  • Vertiges et / ou vertiges;
  • Sensation de vide à la tête;
  • sédation;
  • Maux de tête;
  • La faiblesse;
  • Désorientation.

Troubles psychiatriques

Un traitement à la méthadone peut provoquer une euphorie ou une dysphorie, une agitation et une insomnie.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Le traitement à la méthadone peut favoriser l'apparition de:

  • Éruption cutanée transitoire;
  • démangeaisons;
  • urticaire;
  • œdème;
  • Urticaire hémorragique (rarement).

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la méthadone sont:

  • Tolérance et dépendance (à la fois physique et psychologique);
  • Spasme des voies biliaires;
  • Rétention urinaire;
  • Réduction de la libido;
  • impuissance;
  • aménorrhée;
  • Bouche sèche;
  • Inflammation de la langue (lorsque le médicament est pris par voie orale);
  • Hypothermie.

dose excessive

Si des doses excessives de méthadone sont utilisées, il se peut que:

  • Extrême somnolence pouvant aller jusqu’à l’étonnement et au coma;
  • Dépression respiratoire;
  • Miosi;
  • Flaccidité des muscles squelettiques;
  • bradycardie;
  • hypotension;
  • Mignon froid et en sueur.

En cas de surdosage, il est essentiel de rétablir immédiatement la fonction respiratoire et de contrer l'intoxication peuvent être administrés des antagonistes des récepteurs opioïdes (tels que, par exemple, la naloxone).

Dans tous les cas, si une surdose de méthadone est suspectée, contactez immédiatement votre médecin ou contactez l'hôpital le plus proche.

Mécanisme d'action

La méthadone est un agoniste puissant des récepteurs opioïdes μ et exerce une action analgésique similaire à celle de la morphine. Cependant, par rapport à ces derniers, la méthadone a une durée d'action plus longue et une plus grande puissance lorsqu'elle est administrée par voie orale.

Les récepteurs μ opioïdes sont situés le long des voies de la douleur présente dans notre corps et ont précisément pour tâche de moduler la neurotransmission de stimuli douloureux. Plus en détail, lorsque de tels récepteurs sont stimulés, une analgésie est induite.

Par conséquent, la méthadone - en tant qu’agoniste sélectif des récepteurs susmentionnés - est capable de les activer, exerçant ainsi son action soulageant la douleur.

Le fait que la méthadone soit un agoniste sélectif des récepteurs µ, une bonne biodisponibilité par voie orale et une longue durée d'action, en fait un médicament très utile pour la réduction des symptômes provoqués par des symptômes de sevrage chez les patients. avec dépendance aux opioïdes.

Mode d'emploi - Posologie

La méthadone est disponible pour l’administration orale (sous forme de solution buvable et de sirop) et pour l’administration parentérale (sous forme de solution pour injection).

Étant donné que le traitement à la méthadone peut entraîner une dépendance, les patients doivent faire l’objet d’une surveillance continue afin de s’assurer que le médicament n’est pas utilisé de manière incorrecte.

Vous trouverez ci-dessous quelques indications sur les doses de méthadone habituellement utilisées en thérapie.

Réduction des symptômes de sevrage

La méthadone par voie orale est généralement utilisée pour réduire les symptômes de sevrage chez les patients dépendants des opioïdes.

En règle générale, le traitement commence par une dose initiale de 10 à 30 mg par jour, qui sera ensuite progressivement augmentée pour atteindre 60 à 120 mg par jour.

Le médecin doit établir pour chaque patient la dose de médicament à prendre, la fréquence des doses et la durée du traitement.

Traitement de la douleur sévère

La méthadone orale ou parentérale peut être utilisée pour le traitement de la douleur intense.

Lorsque le médicament est utilisé par voie orale, la dose habituelle est de 5-10 mg, à prendre plusieurs fois par jour selon les directives du médecin.

Lorsque la méthadone est utilisée par voie parentérale, la dose du médicament habituellement utilisée est de 2, 5 à 10 mg, à administrer par voie intramusculaire ou sous-cutanée toutes les 3-4 heures, selon les besoins.

Dans tous les cas, il est nécessaire de toujours suivre toutes les indications données par le médecin.

Grossesse et allaitement

En raison des effets indésirables qu’il peut provoquer, l’utilisation du médicament est généralement contre-indiquée pendant la grossesse (en particulier pendant le travail) et pendant l’allaitement.

Contre-indications

La méthadone est contre-indiquée dans les cas suivants:

  • Chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la même méthadone ou à d'autres médicaments ayant une structure chimique similaire à celle de la méthadone;
  • Chez les patients souffrant d'une crise d'asthme en cours;
  • Chez les patients souffrant de constipation chronique;
  • Chez les patients atteints de porphyrie;
  • Chez les patients atteints de diabète non contrôlé;
  • Chez les patients prenant - ou prenant récemment - des médicaments inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO);
  • Chez les patients présentant une dépendance à l'alcool et / ou aux opioïdes;
  • Chez les patients avec un intervalle QT prolongé et chez les patients avec une maladie cardiaque;
  • Chez les patients souffrant d'hypertension intracrânienne;
  • Chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), de maladie cardiaque pulmonaire ou d'insuffisance pulmonaire;
  • Chez les patients atteints de troubles hépatiques et / ou rénaux graves;
  • Pendant la grossesse
  • Pendant la lactation