Lorsqu'un régime alimentaire équilibré, associé à un programme d'activité physique régulier, ne suffit pas pour rétablir les taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang, il est nécessaire d'intervenir avec des médicaments spécifiques.
Parmi celles-ci, on retiendra les statines, l'ézétimibe et, en fait, les fibrates (clofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, fénofibrate).
Mécanisme d'action
Les fibrates exercent leur activité hypolipidémiante en agissant à différents niveaux. Le mécanisme d'action principal concerne la stimulation du catabolisme des VLDL (particules de lipoprotéines utilisées pour transporter les triglycérides et, dans une moindre mesure, le cholestérol dans le sang). Cette activité est médiée par l'activation de la lipoprotéine lipase ou LPL (une enzyme plasmatique qui hydrolyse les triglycérides en circulation).
En plus d'augmenter la vitesse à laquelle ils sont éliminés de la circulation, les fibrates réduisent la synthèse de VLDL dans le foie.
En ce qui concerne le cholestérol, cette classe de médicaments facilite l’élimination de la bile et bloque l’activité de la HMG-CoA-réductase (une enzyme hépatique responsable de la production de cholestérol). La stimulation des fibrates sur la synthèse de la lipoprotéine Apo A1 permet d’élever légèrement les niveaux de bon cholestérol.
efficacité
Les fibrates abaissent le taux de cholestérol dans une moindre mesure que les statines, mais ont montré une plus grande efficacité dans la diminution des taux plasmatiques de triglycérides. Pris sous forme de comprimés ou de gélules, ils augmentent le bon cholestérol HDL de 10 à 15%, tandis que la réduction des triglycérides est en moyenne de 40 à 45%. Les fibrates peuvent également contribuer à la réduction du taux de cholestérol LDL, qui passe de 5 à 18 points au maximum.
Certains fibrates (bezafibrate et fénofibrate) réduisent la concentration plasmatique de fibrinogène, une protéine impliquée dans le processus de coagulation du sang. En réduisant la fibrinogénémie et l’agrégation plaquettaire, ces fibrates diminuent la densité du sang, le rendant ainsi moins sujet à la formation de thrombus (caillots dans les vaisseaux et très dangereux pour la santé).
Dosage de consommation
De 200 à 900 mg / jour, selon la molécule.
Effets secondaires
En général, s'ils sont pris seuls, les fibrates sont bien tolérés, même s'ils peuvent provoquer de petits troubles gastro-intestinaux. Leur efficacité et leur innocuité ont été largement étudiées et consolidées au fil du temps depuis leur entrée en thérapie depuis plusieurs années (le clofibrate a été introduit à la clinique en 1962).
Les fibrates étant presque totalement éliminés par voie rénale, ils doivent être administrés à des doses réduites chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Attention particulière, même en présence d'une maladie du foie et lors de l'ingestion simultanée de substances toxiques pour le foie (y compris l'alcool!). Pour cette raison, même les patients en bonne santé traités avec des fibrates devraient vérifier l'état de santé de leur foie tous les six mois en se soumettant à de simples tests sanguins (dosage de la transaminase et de l'hémochromocytométrie).
Les effets secondaires les plus rares sont les éruptions cutanées et l'impuissance; certains fibrates, en augmentant la saturation en cholestérol qu'il contient, rendent la bile plus encline à effectuer des calculs.
Une ingestion simultanée de statines et de fibrates est proposée, et dans tous les cas pour une durée limitée, uniquement chez les personnes souffrant d'hyperlipidémie particulièrement sévère. En fait, cette combinaison élève de manière significative les effets indésirables des deux médicaments, qui reconnaissent, dans la toxicité hépatique et l'apparition de douleurs et de tensions musculaires, deux effets indésirables fréquents.
Les fibrates ne doivent pas être pris pendant la grossesse et l'allaitement.
