KYTRIL ® est un médicament à base de chlorhydrate de granisétron.
GROUPE THERAPEUTIQUE: Antiémétiques - Antinausée - antagonistes de la sérotonine.
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Instructions KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® est utilisé à la fois dans la phase préventive et thérapeutique des épisodes de nausées et de vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie, la radiothérapie et la chirurgie.
Mécanisme d'action KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® est un médicament à base de granisétron, un principe actif pris par voie orale, rapidement et totalement absorbé par le système gastro-intestinal, puis distribué à 65% par sa liaison aux protéines plasmatiques.
Après une demi-vie d’environ 9 heures, valable tant pour la consommation parentérale que pour la substance active, le granisétron est métabolisé au niveau hépatique, puis partiellement excrété dans les urines et en partie dans les selles.
L'action anti-émétique de KYTRIL ® est garantie par la présence du principe actif granisétron, qui agit comme un antagoniste très sélectif des récepteurs de la sérotonine 5HT3, tant au niveau du tractus gastro-intestinal que du système central impliqué dans la genèse des vomissements.
La haute spécificité d'action minimise l'apparition d'effets secondaires et l'action antagoniste vis-à-vis de ces récepteurs permet un usage particulièrement efficace dans le traitement des nausées associées à la chimiothérapie ou à la radiothérapie, caractérisées par une augmentation des concentrations de sérotonine au niveau périphérique.
Etudes réalisées et efficacité clinique
1. NOUVELLES FORMULATIONS GRANISETRON
Ce n'est que récemment que la FDA a approuvé la commercialisation d'une nouvelle forme de granisétron, représentée par des timbres transdermiques. Des études pharmacocinétiques ont montré comment cette modalité d'absorption peut se chevaucher en raison des caractéristiques pharmacocinétiques et de l'efficacité clinique des formulations sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement le traitement.
2. GRANISETRON N'EST PAS SEULEMENT UN ANTIEMÉTIQUE
L'utilité du granisétron dans le traitement postopératoire ne semble pas seulement être associée à la capacité anti-émétique et préventive, mais également à la possibilité de réduire considérablement le frisson post-anesthésique, réduisant ainsi la durée du séjour.
3. ANTIEMÉTIQUE DU GRANISETRON
Dans cette étude, l'efficacité antiémétique de doses de granisétron a été testée chez des femmes subissant une chirurgie mammaire. Les données montrent qu’un effet antiémétique important peut déjà être observé aux doses de 20 microgrammes / kg de granisétron et qu’à des doses plus élevées, il n’est manifestement pas associé à une amélioration de l’efficacité thérapeutique du médicament. La dose efficace minimale semble également manquer d'effets secondaires cliniquement pertinents.
Méthode d'utilisation et dosage
KYTRIL ® comprimés à enrober 1 mg de granisétron; solution buvable à 0, 2 / ml de granisétron; solution injectable pour administration intraveineuse de 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml de granisétron; solution injectable pour administration intramusculaire de 3 mg / ml de granisétron:
La dose recommandée pour réduire les vomissements associés à la chimiothérapie ou à la radiothérapie est de 3 mg de granisétron sous forme de solution injectable (en cas de perfusion intraveineuse lente) avant de commencer le traitement cytostatique. En cas de sensation de nausée et de vomissements relatifs, il serait souhaitable de prolonger le protocole thérapeutique jusqu'à la dose quotidienne maximale de 9 mg.
En ce qui concerne les comprimés, la posologie recommandée est de 1 mg deux fois par jour ou de 2 mg une fois par jour, à prolonger jusqu'au septième jour suivant le traitement.
Les doses baissent considérablement lorsque KYTRIL ® est administré dans le but de réduire les nausées et les vomissements associés à la chirurgie.
Dans tous les cas, la formulation posologique correcte ne doit être effectuée que par le médecin, en fonction des caractéristiques physiologiques et cliniques du patient.
Avertissements KYTRIL ® Granisetron
Comme tous les antagonistes, également sélectifs, des récepteurs de la sérotonine, le granisétron contenu dans KYTRIL ® est capable de réduire la motilité du segment intestinal, aggravant potentiellement les conditions cliniques des patients souffrant d’occlusion et d’obstructions intestinales.
Malgré le granisétron, modifiez légèrement les caractéristiques de conductivité du myocarde. Des modifications telles que l'allongement de l'intervalle QT ou l'apparition d'arythmies et de troubles de la conduction peuvent augmenter de manière significative chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires.
Les diverses formulations fournies avec KYTRIL ® peuvent contenir du sorbitol et du lactose, ce qui les rend dangereuses pour les personnes souffrant d’intolérance au fructose, de malabsorption du glucose / galactose ou d’un déficit en enzyme lactase.
La présence de maux de tête, d'étourdissements et de somnolence après la prise de granisétron pourrait réduire les capacités de perception normales du patient, ce qui rendrait dangereux l'utilisation de machines et la conduite de véhicules motorisés.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
L’absence d’essais cliniques liés à l’expérimentation du granisétron chez la femme enceinte ne permet pas de comprendre le profil d’innocuité de KYTRIL ® lorsqu’il est pris pendant la grossesse.
À cet égard, il n'est généralement pas recommandé de prendre ce médicament pendant toute la durée de la grossesse et l'allaitement subséquent.
interactions
Différentes études pharmacocinétiques ont montré que le granisétron peut bien s’adapter à l’administration concomitante d’autres principes actifs, en particulier ceux couramment utilisés au cours des traitements antiémétiques, sans altération significative des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du médicament susmentionné.
Contre-indications KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité prouvée à l'un de ses composants ou en cas de grossesse et d'allaitement.
Effets secondaires - effets secondaires
L'essai clinique a associé à la prise en charge de KYTRIL ® également à des doses thérapeutiques, l'apparition d'altérations du système nerveux, en particulier de maux de tête et de somnolence, de troubles généraux tels que l'asthénie et de troubles de l'appareil gastro-intestinal tels que diarrhée ou constipation.
Les altérations du système cardiovasculaire étaient certainement plus rares.
Dans certains cas, une pyrexie, une augmentation du nombre de transaminases et des éruptions cutanées ayant tendance à régresser spontanément ont été observées une fois le traitement interrompu.
notes
KYTRIL ® est un médicament qui ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
