ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® est un médicament à base d’ézétimibe

GROUPE THERAPEUTIQUE: Hypolipidémique - Ezetimibe

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications de ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® est utile dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire, y compris de la famille hétérozygote, en cas d'échec de la thérapie par le régime et d'autres mesures non pharmacologiques.

L’ézétimibe, en tant que choix thérapeutique pharmacologique, doit être utilisé en cas de tolérance réduite ou d’échec thérapeutique des statines.

L'association statine-ézétimibe peut être utilisée avec succès dans le cas d'hypercholestérolémie familiale homozygote.

ZETIA ® peut être utilisé en complément du régime alimentaire chez les patients atteints de sitostérolémie familiale homozygote.

Mécanisme d'action de ZETIA ® Ezetimibe

L’ézétimibe contenu dans ZETIA ® après administration orale est rapidement absorbé par le système gastro-intestinal et métabolisé - dans le petit et l’intestin hépatique - dans l’ézétimibe-glucoronide, ce qui préserve la fonctionnalité biologique du médicament. Au cours d'un cycle entérohépatique, l'ingrédient actif est excrété par la voie biliaire et atteint à nouveau l'intestin. Ici, au niveau de la brosse, il inhibe le transporteur de cholestérol (NPC1L1), empêchant en fait l’absorption de cholestérol et de stérols naturels pris avec le régime alimentaire.

Après une demi-vie d'environ 22 heures, l'ézétimibe et l'ézétimibe-glucoronide, qui représentent plus de 80% de la dose totale de principe actif, sont principalement éliminés par l'urine.

La réduction du LDL-cholestérol induite par l’ézétimibe constituerait la base des propriétés thérapeutiques et préventives contre les maladies cardiovasculaires, bien qu’à ce jour il n’existe encore aucune donnée expérimentale fiable attestant, par exemple, de l’efficacité du médicament dans la réduction des plaques athérosclérotiques (très important). facteur de risque).

Etudes réalisées et efficacité clinique

L'EFFICACITE DE L'EZETIMIBE

L'ézétimibe, qui n'est entré dans la pratique clinique que depuis 2002, s'est révélé particulièrement efficace dans le traitement de l'hypercholestérolémie. Un examen minutieux de la littérature scientifique a permis d’observer comment ce médicament peut à lui seul réduire les taux plasmatiques de cholestérol LDL d’environ 18%, de 5% de triglycérides et d’augmenter le cholestérol HDL d’environ 3%. L'action visant à renforcer l'efficacité des statines est très intéressante, de manière à augmenter l'effet hypocholestérolémiant d'environ 15 à 20%.

2. EFFICACITÉ SUR L'ÉZÉTIMIBE DANS LA PRÉVENTION DES PATHOLOGIES

Bien que l'effet hypolipémiant de l'ézétimibe soit bien connu et bien établi, son effet protecteur potentiel contre les maladies cardiovasculaires ne semble toujours pas clair. Il semble en fait que l’ézétimibe ne puisse maintenir cet effet protecteur que lorsqu’il est administré en association avec des statines ou des médicaments susceptibles de favoriser une augmentation plus importante du cholestérol HDL.

3. L'ABSENCE D'EFFETS PLEIOTROPES D'EZETIMIBE

La plupart des médicaments hypolipidémiants (tels que les statines, les fibrates, etc.) se caractérisent par la présence d'effets secondaires autres que le simple effet hypolipidémiant, qui contribue souvent de manière significative à la réduction du risque cardiovasculaire. L’ézétimibe, malheureusement, semble être exclusivement doté d’un effet métabolique hypocholestérolémiant, qui à lui seul ne semble pas protéger de manière significative des maladies cardiovasculaires.

Méthode d'utilisation et dosage

Comprimés ZETIA ® de 10 mg d’ézétimibe: le traitement initial consiste à administrer un comprimé par jour, à prendre avec de l’eau indépendamment des repas (ce qui ne semble pas affecter les propriétés pharmacocinétiques normales du principe actif).

Comme pour tous les traitements hypolipidémiants, il est bon de commencer le protocole thérapeutique en l’associant à un régime hypolipidique, et d’opter pour un traitement médicamenteux uniquement en cas d’échec du traitement comportemental (alimentation et activité physique).

En cas d'administration concomitante de statines, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de ZETIA ®

Avertissements ZETIA ® Ezetimibe

Avant de commencer le traitement, il est conseillé de suivre des habitudes saines et un régime alimentaire faible en gras pendant au moins 12 semaines. Si les résultats obtenus sont insatisfaisants et éloignés de la cible thérapeutique, l'utilisation du médicament est pleinement justifiée.

Avant et pendant le traitement par ZETIA ®, en particulier lorsqu'il est associé à des statines, il convient de surveiller les taux sanguins de transaminases afin de réduire tout risque de maladie du foie. Dans le même temps, il est nécessaire de contrôler les concentrations plasmatiques de créatine phosphokinase afin de réduire tout processus pathologique touchant le muscle squelettique. La thérapie combinée doit donc être suspendue si les transaminases augmentent au moins trois fois plus que la normale ou si les taux plasmatiques de créatine phosphokinase sont augmentés, accompagnés de douleurs musculaires, de myalgies diffuses, de fatigue et de fatigue.

ZETIA ® doit également être administré avec une prudence particulière en cas de réduction de la fonction rénale et de pathologies affectant la vésicule biliaire et les voies biliaires (telles que la cholélithiase).

Le lactose est l'un des excipients de ZETIA ®, potentiellement responsable d'effets indésirables au niveau gastro-intestinal chez les patients atteints du syndrome de malabsorption du glucose / galactose et en cas de déficit en enzyme lactase.

Bien que le médicament ne semble pas altérer directement les capacités de réaction et de perception normales du patient, des effets indésirables tels que des vertiges et des vertiges peuvent rendre dangereuse l'utilisation de machines ou la conduite de voitures.

DANS TOUS LES CAS, AVANT L'ADMINISTRATION DE ZETIA ® Ezetimibe - LA PRÉSENTATION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'essai clinique concernant l'utilisation de l'ézétimibe pendant la grossesse et l'allaitement est inexistant, tandis que les études chez l'animal n'ont montré aucun effet toxique ou mutagène sur le fœtus. Par conséquent, il est préférable d'éviter de prendre ce médicament pendant toute la durée de la grossesse et la phase de lactation ultérieure.

interactions

L’absence de métabolisme hépatique impliquant le cytochrome P450 permet à l’ézétimibe de réduire de manière significative toutes les interactions médicamenteuses possibles, dont certaines sont potentiellement dangereuses.

En fait, l'ézétémibe ne semble pas altérer les propriétés pharmacocinétiques et fonctionnelles des anticoagulants oraux, en maintenant le temps de prothrombine inchangé.

Cependant, l'utilisation concomitante de fibrates, à la suite d'une sécrétion accrue de cholestérol dans la bile, pourrait augmenter le risque de cholélithiase, ce qui justifierait la suspension du traitement.

Les antiacides et la cholestyramine semblent réduire le taux d'absorption de l'ézétémibe, tandis que la ciclosporine augmenterait de manière significative l'exposition au médicament; dans ces cas, il serait donc conseillé d’administrer ZETIA ® avec la plus grande prudence, en ajustant la posologie si nécessaire.

La synergie thérapeutique observée avec les statines est très importante, si bien que cette thérapie d'association est utilisée avec un grand succès dans la pratique clinique courante.

Contre-indications ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® est contre-indiqué en cas de maladie du foie ou de taux élevés de transaminases dans le sang, ainsi qu'en présence d'hypersensibilité à l'un de ses composants.

Effets secondaires - effets secondaires

Bien que les effets indésirables semblent être transitoires et cliniquement non significatifs, il convient de rappeler que leur incidence tend à augmenter lorsque l’ézétimibe est administré en même temps que la statine.

Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont les maux de tête, les myalgies, les douleurs abdominales, la diarrhée et la fatigue persistante, parfois accompagnés d'une augmentation des taux de transaminases dans le sang, en particulier si ZETIA est associé à des statines.

D’autres effets indésirables plus graves, tels que dyspnée, myopathies, hypersensibilité et asthénie, apparaissent statistiquement non significatifs.