généralité
Les barbituriques sont une classe de médicaments pouvant déprimer le système nerveux central. Ils possèdent des propriétés anxiolytiques, hypnotiques, anticonvulsivantes, sédatives et anesthésiques.
Structure générale des barbituriques
De plus, les barbituriques ont des propriétés analgésiques et ont déjà été utilisés en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour traiter les maux de tête et les céphalées de tension.
Ces médicaments dérivent de l'acide barbiturique et - du point de vue chimique - sont des diacylurées.
En général, les effets des barbituriques dépendent de la dose, c’est-à-dire qu’ils dépendent de la quantité de médicament administrée.
Selon le type, la dose et la voie d'administration choisis, les barbituriques peuvent avoir une activité sédative hypnotique, anticonvulsive ou anesthésique.
Cependant, les barbituriques sont aujourd'hui considérés comme des médicaments obsolètes et ne sont plus utilisés - sauf dans des cas spécifiques - en raison de leur indice thérapeutique étroit et de leur toxicité. Leur utilisation a été remplacée par l'utilisation de médicaments plus sûrs, tels que, par exemple, les benzodiazépines.
indications
Pour ce que vous utilisez
Comme indiqué ci-dessus, l'utilisation de barbituriques a été considérablement réduite au profit de médicaments plus sûrs et d'indice thérapeutique supérieur.
Avant l'avènement des benzodiazépines, les barbituriques étaient largement utilisés comme sédatifs hypnotiques et anxiolytiques dans le traitement de l'anxiété et de l'insomnie.
Or, les barbituriques sont principalement utilisés comme anticonvulsivants chez les patients épileptiques (c'est le cas du phénobarbital) ou dans le domaine de l'anesthésie.
Mécanisme d'action
Les barbituriques exercent une action dépressive sur le système nerveux central. En particulier, ils réduisent l'activité neuronale, l'activité des muscles lisses, les muscles squelettiques et les muscles myocardiques.
Les barbituriques agissent en augmentant le signal de l'acide γ-aminobutyrique (ou GABA).
Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau et exerce ses fonctions en se liant à ses récepteurs: GABA-A, GABA-B et GABA-C.
Plus précisément, les barbituriques se lient à un site de liaison particulier présent sur le récepteur GABA-A, le site de la picrotossine.
La picrotossine est une phytotoxine extraite de la plante grimpante Anamirta cocculus.
Cette toxine a des propriétés convulsives et exerce une action excitante sur le centre du souffle et le centre vasomoteur du cerveau. En fait, la picrotossine - dans certains cas - peut être utilisée dans les cas d'intoxication aiguë au barbiturique.
Classification des barbituriques
Les barbituriques peuvent être classés en fonction de leur durée d'action. Par conséquent, ils peuvent être divisés comme suit:
- Barbituriques à très courte durée d'action (environ 20 minutes), le tiopental appartient à cette catégorie;
- Barbituriques à courte durée d'action (3-4 heures), cette catégorie comprend le pentobarbital et le sécobarbital;
- Les barbituriques à durée d'action intermédiaire (4-6 heures), l'amobarbital et le butabarbital appartiennent à cette catégorie;
- Barbituriques prolongés (6-12 heures), cette catégorie comprend la primidone et le phénobarbital.
Effets secondaires
Les barbituriques peuvent induire divers types d’effets secondaires, notamment:
- Sédation excessive;
- ataxie;
- nystagmus;
- Confusion, surtout chez les patients âgés;
- Dépression respiratoire;
- Réduction de la contractilité cardiaque;
- Des tourbillons de conscience jusqu'au coma.
De plus, lorsqu'ils sont administrés à très faible dose, les barbituriques peuvent avoir des effets paradoxaux, tels que l'hyperexcitation et l'agitation.
Les barbituriques peuvent également modifier le transport des sucres et sont de puissants inducteurs des enzymes hépatiques, ce qui en fait la cause d'interactions médicamenteuses possibles avec d'autres médicaments ou substances.
En particulier, l'utilisation concomitante de barbituriques et de:
- L'alcool;
- Préparations à base de millepertuis (ou d'Hypericum, une plante possédant des propriétés antidépressives);
- Autres drogues psychotropes;
- Médicaments antihistaminiques.
Enfin, les barbituriques induisent la tolérance, la dépendance physique et la dépendance psychique.
Si le traitement au barbiturique est arrêté brusquement, des symptômes de sevrage peuvent apparaître au début des symptômes, dont les principaux sont:
- tremblements;
- transpiration;
- L'anxiété;
- agitation;
- tachycardie;
- hypertension;
- convulsions;
- Delusions.
Le traitement de ce syndrome est bénéfique et les fonctions vitales du patient, telles que le rythme cardiaque, la pression artérielle et la température corporelle, doivent être surveillées.
Intoxication aux barbituriques
L'intoxication au barbiturique, qu'elle soit volontaire ou accidentelle, constitue un grave danger pour la vie du patient et de nombreux cas d'intoxication ont entraîné la mort.
Les barbituriques ont en effet un index thérapeutique étroit, ce qui signifie que la différence entre la dose thérapeutique habituelle et la dose létale est minime. De ce fait, les surdoses de barbituriques étaient très fréquentes, en particulier lors de leur utilisation comme sédatifs hypnotiques, mais les intoxications volontaires lors de tentatives de suicide étaient également nombreuses.
Les symptômes pouvant survenir après un surdosage de barbituriques sont les suivants:
- somnolence;
- Modification du niveau de conscience;
- Difficultés respiratoires;
- hyporéflexie;
- Altérations de la coordination motrice;
- Troubles de la marche et de l'équilibre;
- Troubles de la parole.
Les intoxications au barbiturique les plus graves peuvent également survenir:
- hypothermie;
- Hypotonie musculaire;
- Échec circulatoire;
- Dépression respiratoire;
- coma;
- La mort.
En outre, en cas de surdosage, une pneumonie bronchique peut survenir, entraînant souvent la mort tardive. Par conséquent, si vous prenez trop de barbituriques, des antibiotiques peuvent être administrés pour prévenir les complications pulmonaires.
En réalité, il n’existe pas de véritable antidote à l’intoxication par les barbituriques.
Si une dose excessive de barbiturique est utilisée, un lavage gastrique est généralement effectué immédiatement, dans la mesure où l'état du patient le permet.
L'élimination du médicament déjà absorbé peut être réalisée par diurèse forcée et, dans certains cas, par alcalinisation de l'urine.
Dans les cas plus graves, l'hémodialyse peut être utilisée.
Contre-indications
En règle générale, l'utilisation de barbituriques est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale;
- Chez les patients souffrant d'une maladie hépatique grave;
- Chez les patients atteints de porphyrie;
- Chez les patients présentant une intoxication alcoolique aiguë, des médicaments analgésiques ou des médicaments hypnotiques;
- Pendant la lactation
