généralité
La gabapentine est un principe actif utilisé dans le traitement de l' épilepsie et de la douleur neuropathique périphérique .
La gabapentine a été synthétisée afin de créer un principe actif capable d’exercer une action agoniste sur les récepteurs de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), l’un des plus importants neurotransmetteurs inhibiteurs du système nerveux central. L’objectif était donc de créer un médicament doté d’une action mimétique du GABA qui pourrait être utile dans le traitement de l’épilepsie, similaire à d’autres principes actifs ayant une action similaire (comme les barbituriques et les benzodiazépines). Paradoxalement, la gabapentine ne présente aucune activité mimétique du GABA, mais on pense que son site d'action se situe sur les canaux calciques . Malgré cela, le mécanisme d'action exact par lequel ce principe actif peut contrôler les crises d'épilepsie et par lequel il parvient à induire une analgésie en présence d'une douleur neuropathique périphérique ne semble pas encore totalement élucidé.
Pour exercer son action, la gabapentine doit être prise par voie orale . En fait, les médicaments qui le contiennent sont sous forme de gélules ou de comprimés pelliculés. La distribution de ces médicaments peut avoir lieu sur présentation d' une ordonnance médicale reproductible (RR); Cependant, il s'agit d'un médicament appartenant au groupe A dont le coût peut donc être remboursé par le système de santé national (SSN).
curiosité
La gabapentine est également connue sous le nom féminin de gabapentina .
Exemples de médicaments contenant de la gabapentine
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentine DOC®
- Gabapentine EG®
- Gabapentine Mylan®
- Gabapentine Pfizer®
- Neurontin
Indications thérapeutiques
Quand l'utilisation de la gabapentine est-elle indiquée?
L'utilisation de la gabapentine est indiquée dans le traitement de:
- Diverses formes d'épilepsie (attaques épileptiques limitées à des zones cérébrales localisées et attaques épileptiques s'étendant à différentes zones du cerveau).
- Douleur neuropathique périphérique (provoquée, par exemple, par des maladies telles que le diabète et le zona, communément appelée feu de Saint-Antoine)
Saviez-vous que ...
La gabapentine peut être prescrite à la fois comme traitement de soutien ( traitement d' association) et comme autre traitement antiépileptique lorsqu'elle est incapable de contrôler complètement les crises d'épilepsie, et comme seul traitement (monothérapie) chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans. .
avertissements
Avertissements et précautions pour l'utilisation de la gabapentine
Avant de commencer un traitement avec la gabapentine, il est conseillé d’informer votre médecin si:
- Vous souffrez d'une maladie rénale;
- C'est en hémodialyse;
- Vous souffrez de maladies respiratoires et / ou du système nerveux;
- Vous avez plus de 65 ans.
En tout état de cause, par mesure de précaution, avant de prendre des médicaments à base de gabapentine, il est conseillé d’informer le médecin de son état de santé, en l’informant de toute maladie ou affection de quelque nature que ce soit.
De plus, si des symptômes tels que nausées, vomissements et douleurs persistantes à l'estomac apparaissent pendant le traitement par la gabapentine, contactez immédiatement votre médecin car ils peuvent indiquer l'apparition d'une pancréatite aiguë.
Pendant le traitement par la gabapentine, il est également important d'informer votre médecin immédiatement si des symptômes tels que:
- Pensées suicidaires et automutilation;
- Faiblesse musculaire;
- Douleur et douleur
- malaise;
- fièvre;
- Décoloration de l'urine;
- Anomalies des tests sanguins et, en particulier, augmentation des taux sanguins de créatine phosphokinase.
Note
À la suite de la mise sur le marché de médicaments contenant de la gabapentine (expérience après commercialisation), des cas d' abus et de dépendance ont été rapportés.
Enfin, il convient de rappeler que l’utilisation de la gababentine peut avoir des effets indésirables pouvant altérer l’aptitude à conduire des véhicules et / ou à utiliser des machines (par exemple, somnolence, vertiges et fatigue). Par conséquent, une extrême prudence est recommandée et éviter de telles activités si les effets indésirables susmentionnés se produisent.
Interactions pharmacologiques
Interactions entre la gabapentine et d'autres drogues
Avant de prendre la gabapentine, informez votre médecin si vous prenez ou si vous avez récemment été embauché:
- Autres antiépileptiques;
- Les médicaments utilisés pour traiter les troubles du sommeil;
- Les antidépresseurs;
- Médicaments anxiolytiques;
- Les médicaments utilisés dans le traitement des troubles psychiatriques;
- Les médicaments utilisés pour traiter les troubles neurologiques;
- Médicaments opioïdes (peuvent augmenter l’effet de la gabapentine; de plus, l’association opioïde-gabapentine peut provoquer une somnolence et une diminution du taux de respiration);
- Antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium (pouvant réduire l'absorption de la gabapentine au niveau gastrique, il est donc recommandé de prendre la gabapentine au plus tôt deux heures après la prise de l'antiacide à base d'aluminium et / ou de magnésium).
Cependant, avant de commencer un traitement par la gabapentine, vous devez informer votre médecin si vous prenez, ou si vous avez récemment pris des médicaments ou des produits de toute nature, y compris des médicaments sans ordonnance. ), médicaments en vente libre, produits à base de plantes et phytothérapeutiques et produits homéopathiques.
Effets secondaires
Effets secondaires causés par l’assomption de la gabapentine
Comme toute autre substance active, la gabapentine peut également entraîner des effets indésirables, bien que tous les patients ne les subissent pas ou ne les manifestent pas de la même manière. En fait, chaque personne réagit de manière subjective à l’administration du médicament, avec des effets secondaires différents en fonction du type et de l’intensité, ou ne les montrant pas du tout.
Cependant, voici quelques-uns des principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la gabapentine.
Troubles sanguins
Le traitement par la gabapentine peut provoquer une leucopénie et une thrombocytopénie.
Troubles du système nerveux
L'ingestion de gabapentine pourrait entraîner l'apparition de:
- somnolence;
- vertiges;
- Maux de tête;
- ataxie;
- dysarthrie;
- tremblements;
- hypoesthésie;
- Troubles de la coordination;
- Altérations des réflexes;
- convulsions;
- nystagmus;
- Altérations des fonctions cognitives.
Troubles psychiatriques
Un traitement à la gabapentine pourrait favoriser l'apparition de:
- États confusionnels;
- Nervosité et agitation;
- L'anxiété;
- la dépression;
- Instabilité émotionnelle;
- Pensées suicidaires et autodestructrices.
Troubles cardiovasculaires
L’administration de gabapentine pourrait entraîner l’apparition de vasodilatation, d’hypertension et de palpitations.
Troubles gastro-intestinaux
Prendre de la gababentine peut causer:
- Nausées et / ou vomissements;
- Douleur abdominale;
- dyspepsie;
- La diarrhée ou la constipation;
- Flatulences.
Dans de rares cas, une pancréatite peut également survenir.
Troubles des poumons et des voies respiratoires
Le traitement à la gabapentine pourrait favoriser l'apparition de:
- contre la toux;
- dyspnée;
- bronchite;
- pharyngite;
- rhinite;
- Dépression respiratoire.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Un traitement à la gabapentine pourrait entraîner l'apparition de:
- Les éruptions cutanées;
- L'acné;
- démangeaisons:
- Syndrome de Stevens-Johnson;
- Érythème polymorphe;
- alopécie;
- Éruption cutanée avec éosinophilie et symptômes systémiques.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
L'utilisation de gabapentine pourrait causer:
- arthralgie;
- myalgie;
- Contractions musculaires;
- myoclonies;
- Rhabdomyolyse.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir au cours du traitement par la gabapentine sont les suivants:
- Réactions allergiques, même graves, chez les personnes sensibles;
- anorexie;
- Augmentation de l'appétit;
- Hypoglycémie ou hyperglycémie (effets indésirables observés notamment chez les patients diabétiques);
- Infections (respiratoires, auriculaires, urinaires);
- Troubles de la vision;
- tinnitus;
- vertiges;
- Bouche sèche;
- Gingivite et autres troubles dentaires;
- La fatigue;
- fièvre;
- Œdème périphérique ou généralisé;
- Maladies et troubles hépatiques et / ou rénaux;
- Impuissance et dysfonctionnement sexuel.
dose excessive
En cas de surdosage avec la gabapentine, une toxicité aiguë peut survenir, caractérisée par des symptômes tels que:
- somnolence;
- léthargie;
- vertiges;
- Troubles de la parole;
- Double vision;
- diarrhée;
- Perte de conscience.
Le traitement en cas de prise de doses excessivement élevées de la substance active est généralement symptomatique et de soutien . L'hémodialyse peut être utile chez les patients présentant des problèmes rénaux .
Cependant, en cas de surdosage de gabapentine - constaté ou présumé l'être - il est bon de se rendre immédiatement à l'urgence la plus proche, en prenant soin d'emporter le paquet du médicament utilisé avec vous.
Mécanisme d'action
Comment fonctionne la gabapentine?
Comme mentionné, le mécanisme d'action exact par lequel la gababentine est capable d'exercer l'activité antiépileptique et analgésique contre la douleur neuropathique périphérique n'est pas encore complètement compris. Cependant, on pense que son site d’action se trouve sur des chaînes de football sous tension . Plus en détail, il a été démontré que la gababentine était capable de se lier avec une grande affinité à la sous-unité alpha-2-delta (α-2-δ) des canaux susmentionnés. Par conséquent, on a émis l'hypothèse que cette liaison conduirait à une série de réponses qui pourraient être responsables à la fois de l'activité anticonvulsivante (par la réduction de la libération de neurotransmetteurs excitateurs dans certaines zones du cerveau) et de l'activité analgésique.
Mode d'emploi et posologie
Comment prendre la gabapentine
La gabapentine doit être prise par voie orale . en fait, il est disponible sous forme de gélules et de comprimés pelliculés qui doivent être avalés entiers avec beaucoup d'eau .
Pour le traitement de l'épilepsie chez l'adulte et l'adolescent et pour le traitement de la douleur neuropathique périphérique chez l'adulte, la dose initiale habituelle va de 300 mg à 1800 mg de gabapentine par jour, à prendre en doses fractionnées selon les indications médicales . Par la suite, la quantité de médicament administrée peut être augmentée progressivement par le médecin jusqu'à un maximum de 3 600 mg de gabapentine par jour.
Pour le traitement de l'épilepsie chez les enfants de six ans et plus, la dose moyenne nécessaire de gabapentine pour le contrôle des crises est de 25 à 35 mg / kg de poids corporel par jour.
Cependant, la posologie exacte (dose et durée du traitement) de gabapentine doit être déterminée par le médecin sur une base individuelle pour chaque patient et peut varier en fonction du type de trouble à traiter (épilepsie ou douleur neuropathique périphérique), les deux en fonction de la réponse du patient au même traitement.
Note
Les patients souffrant de troubles et de troubles rénaux, les patients sous hémodialyse et les patients âgés peuvent être amenés à réduire leurs doses habituelles.
Grossesse et allaitement
La gabapentine peut-elle être prise pendant la grossesse et l'allaitement?
Le risque de prendre de la gabapentine chez la femme enceinte n’est pas connu; Cependant, des études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction .
En outre, des études menées sur d’autres médicaments antiépileptiques ont mis en évidence la possibilité de subir des altérations du développement fœtal. En particulier, l'association de plusieurs médicaments antiépileptiques augmente le risque de malformations congénitales (par exemple, fente labiale, malformations cardiaques, anomalies du tube neural).
À la lumière de ce qui a été dit jusqu'à présent, l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte devrait être évitée à moins que les bénéfices potentiels attendus pour la mère ne l' emportent sur les risques pour le fœtus . Dans des situations similaires, le médicament pourrait être utilisé mais uniquement sous la stricte supervision du médecin .
Les femmes en âge de procréer qui doivent suivre un traitement à la gabapentine doivent au contraire utiliser des méthodes contraceptives pour éviter une éventuelle grossesse.
En ce qui concerne les mères allaitantes, étant donné que la gababentine est excrétée dans le lait maternel et que ses effets sur l'enfant sont inconnus, il est conseillé d' éviter l'allaitement au cours du traitement par la substance active en question.
Contre-indications
Quand la gabapentine ne doit pas être utilisée
L'utilisation de gabapentine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la gabapentine et / ou à l'un ou plusieurs des excipients contenus dans le médicament à utiliser.
