XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® est un médicament à base de rivaroxaban.

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antithrombotiques

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications de XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® est indiqué en tant qu'aide pharmacologique préventive - contre la thromboembolie veineuse - chez les patients adultes soumis à une chirurgie de remplacement de la hanche et du genou.

Mécanisme d'action XARELTO ® Rivaroxaban

Le rivaroxaban, pris oralement par XARELTO ®, est rapidement absorbé et atteint ses concentrations plasmatiques maximales environ 2 à 4 heures après l'administration orale.

La biodisponibilité de cette substance active est très élevée et dépasse constamment 80% à des doses inférieures à 15 mg.

Une fois absorbé, le rivaroxaban est transporté dans le flux circulatoire en grande partie lié aux protéines plasmatiques, en particulier l'albumine.

XARELTO ® représente un médicament antithrombotique innovant, compte tenu de son mécanisme d'action qui s'exprime par l'inhibition directe du facteur de coagulation Xa. En antagonisant l'effet de ce facteur soluble, le rivaroxaban empêche le chemin de la coagulation de continuer, que ce soit par le chemin extrinsèque ou par le chemin intrinsèque, en bloquant une étape clé permettant à la prothrombine de générer de la thrombine (facteur IIa) et d'initier la formation de thrombus, avec production de fibrine.

L'absence d'action directe contre les plaquettes ou la vitamine K garantit un profil d'action mieux contrôlé avec des effets secondaires réduits.

Une fois l’effet biologique terminé, au bout de 7 à 11 heures environ, le rivaroxaban est métabolisé dans le foie par les enzymes cytochrome CYP3A4 et CYP2J2, puis éliminé par les fèces et par l’urine.

Environ 1/3 de la dose totale absorbée se retrouve sous forme inchangée dans les urines.

Etudes réalisées et efficacité clinique

EFFICACITÉ ET SÉCURITÉ DE RIVAROXABAN

Plusieurs études cliniques semblent s'accorder sur l'efficacité accrue du rivaroxaban dans la prévention des troubles thromboemboliques veineux après une intervention chirurgicale. Les données montrent que le traitement par XARELTO ® peut être non seulement plus efficace, mais également plus facile (il s'agit d'un traitement oral, non parentéral) et sûr, réduisant considérablement les épisodes de saignement.

2. RIVAROXABAN AUSSI DANS LA FIBRILLATION ATRIALE

Outre la plus grande efficacité dans la prévention des troubles thromboemboliques veineux dus à une chirurgie de la hanche et du genou, plusieurs essais cliniques confirment l'efficacité thérapeutique du rivaroxaban en tant qu'outil préventif de l'embolie fibrillateur auriculaire. Plus précisément, XARELTO ® semble être au moins aussi efficace que la warfarine dans le traitement de ces affections, mais il est définitivement plus sûr et plus facile à appliquer pour le médecin et le patient.

3. XARELTO DANS LA PRÉVENTION DES PATHOLOGIES TROMBOEMBOLIQUES

XARELTO ® représente aujourd'hui une alternative valable à la warfarine pour le traitement des maladies thromboemboliques. En fait, dans une étude menée sur 4500 patients sous thérapie chirurgicale de la hanche, l'administration postopératoire de rivaroxaban a permis de réduire l'incidence de l'embolie thrombique veineuse à 0, 2%, contre 2% précédemment obtenus avec une prophylaxie pharmacologique normale. .

Méthode d'utilisation et dosage

XARELTO ® à 10 mg de rivaroxaban en comprimés : le traitement doit être instauré quelques heures après la chirurgie, mais pas avant l’hémostase.

À ce stade, la posologie optimale - qui semble être de 10 mg, à prendre une fois par jour - devrait être maintenue pendant environ 5 semaines en chirurgie de la hanche et 2 semaines en chirurgie du genou.

Des ajustements posologiques sont à prévoir chez les patients âgés ou présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

DANS TOUS LES CAS, AVANT L’ADHÉSION DE XARELTO ® Rivaroxaban - LA PRÉSENTATION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.

Avertissements XARELTO ® Rivaroxaban

Avant de commencer le traitement par XARELTO ®, il est conseillé de vérifier le cadre de coagulation du patient, puis de le surveiller au cours de l’intervention thérapeutique.

Une attention encore plus grande doit être accordée aux patients prédisposés au développement de saignements, traumatisés, soumis à des procédures médicales à risque (telles que ponction de la colonne vertébrale ou épidurale) ou souffrant de maladies hématologiques avec processus de coagulation altéré.

Pour la même raison, il serait conseillé d’informer votre médecin, ou éventuellement les sauveteurs, de la prise d’un médicament ayant des effets anticoagulants.

Le métabolisme hépatique et la sécrétion rénale et hépatique de rivaroxaban rendent le médicament particulièrement risqué en cas de diminution de la fonctionnalité des organes susmentionnés, ce qui permet de déterminer une augmentation significative des concentrations sanguines de l'ingrédient actif avec un risque accru d'effets secondaires.

XARELTO ® contient du lactose et peut donc être responsable de troubles gastro-intestinaux chez les patients présentant une malabsorption du glucose-galactose et un déficit en enzyme lactase.

Certains effets indésirables décrits après la prise de XARELTO ® peuvent réduire les capacités perceptuelles normales du patient et rendre dangereuse l'utilisation de machines ou la conduite de véhicules motorisés.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Plusieurs preuves expérimentales, même si elles ne concernent que des modèles animaux, ont montré un effet toxique sur la santé du fœtus. De plus, la capacité de traverser le placenta et les modifications hémodynamiques induites pourraient augmenter le risque de saignement fœtal et entraîner la mort ou l'avortement.

Pour les raisons susmentionnées et pour l’absence d’études complémentaires sur la sécrétion de rivaroxaban dans le lait maternel, il est fortement déconseillé de le prendre pendant la grossesse et la période de lactation suivante.

interactions

La présence d'un métabolisme hépatique et l'implication de deux enzymes cytochromes fortement modulées par d'autres substances actives exposent le rivaroxaban à des perturbations potentielles des propriétés pharmacocinétiques.

Plus spécifiquement, les inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole, les antifongiques azolés, les inhibiteurs de la protéase du VIH et l'édérithromycine pourraient entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de cet ingrédient actif, renforçant ainsi les effets thérapeutiques et toxiques, tandis que les inducteurs du CYP3A4, tels que la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou le millepertuis peut réduire ses concentrations plasmatiques en masquant ses effets.

Les anticoagulants, agents anti-inflammatoires et antiplaquettaires non stéroïdiens, pourraient au contraire moduler les capacités anticoagulantes du médicament.

Contre-indications XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® est contre-indiqué en cas de saignement en cours, de maladie du système de coagulation, de risque accru de saignement, de véritable hypersensibilité de la substance active ou de ses excipients, et pendant toute la durée de la grossesse et de l'allaitement.

Effets secondaires - effets secondaires

Des études cliniques ont permis d’observer l’incidence de réactions indésirables chez environ 14% des patients traités par XARELTO ®, les réactions les plus courantes ayant été observées au niveau du système gastro-intestinal, accompagnée de diarrhée et de vomissements, et des concentrations plasmatiques de transaminases.

Les cas d’hémorragie ou d’anémie, associés à des symptômes de gravité variable (vertiges, maux de tête, amnésie, paresthésie, pâleur, œdème, asthénie, douleur diffuse) étaient plus rares en fonction de l’ampleur du saignement.