MESULID ® Nimesulide

MESULID ® est un médicament à base de nimésulide

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Anti-inflammatoires et anti-rhumatismaux non stéroïdiens

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications MESULID ® Nimesulide

MESULID ® est indiqué dans le traitement symptomatique de la douleur aiguë présente dans divers états inflammatoires ou dans la dysménorrhée primaire.

Mécanisme d'action MESULID ® nimésulide

MESULID ®, un médicament utilisé dans le traitement de la douleur aiguë, est un médicament à base de nimésulide, l’ingrédient actif de la sous-classe des sulfonamides, appartenant à la catégorie thérapeutique des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La présence du groupe sulfoanilidique permet d’une part de rendre l’activité de la substance active particulièrement sélective, permettant ainsi une action inhibitrice dirigée principalement vers les isoformes enzymatiques de la cyclooxygénase induite par des événements dommageables et responsables du processus inflammatoire (COX2), et d’autre part. réduire l'acidité du composé.

Les caractéristiques ci-dessus rendent MESULID ® plus sûr pour les muqueuses gastro-entériques, réduisant ainsi à la fois l'action dommageable directe de l'ingrédient actif et celle induite par l'inhibition des prostaglandines exerçant une activité régulatrice contre la sécrétion d'acide et de muciparal.

En ce qui concerne l'aspect thérapeutique, le nimésulide, une fois absorbé par la muqueuse gastro-intestinale et distribué dans les tissus en se liant aux protéines plasmatiques, atteignant les tissus soumis à des stimuli nocifs inhibe l'activité de la COX 2, garantissant une réduction significative production de prostaglandines à activité pro-inflammatoire, algogénique et pyrogénique.

Après la cessation de son activité, après un métabolisme hépatique faisant intervenir les isoformes enzymatiques du cytochrome CYP2C9, le nimésulide sous forme de catabolites inactifs est éliminé à plus de 70% par les voies urinaires.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. L'EFFICACITE ANALGESIQUE DE NIMESULIS DANS LA PRATIQUE DE DENTISTERIE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 juin; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 avril.

Étude démontrant la plus grande efficacité analgésique du nimésulide, même par rapport aux anti-inflammatoires plus récents, dans la pratique dentaire courante (extraction de la troisième molaire)

2. L’HÉPATOTOSISITÉ DU NIMESULIDE

Prescribe Int, 2011 mai; 20 (116): 125-6.

Étude d’une plainte qui souligne les effets secondaires importants de la nimésulide dans le foie, même pendant les cycles normaux de traitement. En Europe, depuis 1998, de nombreux cas d'hépatite sévère se sont accumulés à la suite de l'utilisation de nimésulide sans que les agences internationales en fassent état.

3.LA NIMESULIDE EN TANT QU'AGENT NEUROPROTECTEUR

Sichuan De Ban Xue Xue Bao Yi Xue Juillet 2011; 42 (4): 498-502.

Étude expérimentale intéressante démontrant comment le nimésulide peut exercer un effet neuroprotecteur important, préservant les capacités mnémoniques et cognitives chez le rat soumis à une lésion cérébrale traumatique grave.

Méthode d'utilisation et dosage

MESULID ®

Comprimés de nimésulide à 100 mg;

Granulé pour suspension orale de 50 ou 100 mg de nimésulide;

Censé utiliser 200 mg de nimésulide par voie rectale.

La posologie recommandée chez l'adulte est d'un comprimé, d'un sachet ou d'un suppositoire deux fois par jour, de préférence après les repas.

Un ajustement des dosages normalement utilisés pourrait être pris en compte par le médecin en fonction du tableau clinique du patient, de l'efficacité du traitement et de la présence possible de maladies du foie et des reins.

Avertissements MESULID ® Nimesulide

Étant donné les effets secondaires importants couramment associés au traitement par nimésulide, il est conseillé de consulter votre médecin avant de prendre MESULID ®.

Dans tous les cas, le traitement par nimésulide doit être compris comme traitement à court terme, utile pour surmonter les symptômes douloureux, évitant ainsi une prolongation du traitement pendant de longues périodes.

Dans ce cas, il est utile de rappeler comment l'incidence et la gravité des effets indésirables du traitement peuvent être proportionnelles à la durée du traitement et aux doses utilisées.

Les patients atteints de maladies hépatiques, rénales, gastro-entériques et cardiovasculaires doivent accorder une attention particulière à l'utilisation de MESULID ®, en raison de leur forte sensibilité au traitement pharmacologique.

Si des effets indésirables se produisent, le patient doit immédiatement contacter son médecin, en prenant en considération la possibilité de suspendre immédiatement le traitement en place.

MESULID ® en comprimés contient du lactose. Par conséquent, sa consommation n'est pas recommandée chez les patients souffrant d'intolérance au lactose, de déficit en enzyme lactase et de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Les granulés pour suspension orale MESULID ® contiennent au lieu de saccharose, il est donc mal indiqué chez les patients présentant un syndrome héréditaire d'intolérance au fructose, une malabsorption du glucose / galactose et un déficit en saccharose-isomaltase.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'utilisation de MESULID ® pendant la grossesse est strictement contre-indiquée compte tenu des nombreuses études publiées dans la littérature démontrant le risque accru de malformations cardiovasculaires, respiratoires et rénales affectant le fœtus, à la suite de la prise de nimésulide pendant la gestation.

Aux effets secondaires sur le fœtus s'ajoutent ceux sur la mère, soumis à un risque accru d'hémorragie et de complications graves au moment de l'accouchement.

De plus, compte tenu de la tendance du nimésulide à se concentrer dans le lait maternel en quantités cliniquement pertinentes, il serait souhaitable d'étendre les contre-indications ci-dessus à la phase d'allaitement ultérieure.

interactions

De même, le nimésulide ainsi que les autres principes actifs appartenant à la catégorie des anti-inflammatoires pourraient être affectés par la prise simultanée de divers médicaments, perdant ainsi les activités thérapeutiques normales et le profil de sécurité associé.

Pour cette raison, une attention particulière devrait être accordée à l'hypothèse contextuelle de:

Les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes de l'angiotensine II, le méthotrexate et la cyclosporine, qui peuvent augmenter la toxicité rénale du nimésulide;
Acide valproïque, fénofibrate, salicylate, tolbutamide capable de rivaliser avec le nimésulide pour la liaison au site actif, réduisant ainsi son efficacité thérapeutique;
Ingrédients actifs capables de modifier la motilité gastrique, entraînant ainsi des variations importantes dans l'absorption du médicament;
Antibiotiques et substrats des enzymes cytochromes, pour altération des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques;
AINS et opioïdes, compte tenu de l’effet analgésique accru de leur interaction;
Les anticoagulants, compte tenu du risque accru de saignement associé à l'utilisation simultanée d'AINS.

Contre-indications MESULID ® Nimesulide

L'utilisation de MESULID ® est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un de ses excipients, d'insuffisance hépatique et rénale, d'ulcères gastriques et de maladies gastro-intestinales et d'insuffisance cardiaque sévère.

Effets secondaires - effets secondaires

De nombreux essais cliniques et une surveillance attentive après commercialisation ont évalué l'incidence des effets indésirables associés au traitement par nimésulide.

Bien que ce taux soit inférieur à celui des autres AINS non sélectifs, le traitement par MESULID ® a été associé à l'apparition d'éruptions cutanées, de prurit, d'urticaire et d'œdème, d'anémie, de neutrophilie, de thrombocytopénie, de granulocytopénie, de somnolence, de céphalées, de céphalées, de l'insomnie et de vertiges et hypertension artérielle, douleurs épigastriques, nausées, vomissements, diarrhée et gastralgies, hyperkaliémie, asthme, dyspnée et bronchospasme, dysurie, oligurie, hématurie isolée et dysfonctionnement hépatique.

L'incidence et la gravité des effets indésirables susmentionnés étaient toutefois proportionnelles à la dose totale prise et à la durée du traitement médicamenteux.