LOBIVON ® est un médicament à base de nébivolol
GROUPE THERAPEUTIQUE: Beta-bloquants
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications de LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et de l'insuffisance cardiaque chronique modérée à modérée.
Mécanisme d'action LOBIVON ® Nebivolol
Le nébivolol, pris avec LOBIVON ®, est absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal et facilement métabolisé dans le foie par les enzymes cytochromes. Les processus métaboliques impliqués dans ce principe actif dépendent de l'enzyme CYP2D6, dont l'activité est fortement influencée par les variants géniques de la même protéine. Pour cela, la biodisponibilité, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale et la demi-vie varient entre les métaboliseurs lents et les métaboliseurs rapides, bien que le polymorphisme "rapide" semble être le plus fréquent dans la population.
Le nébivolol est un bêta-bloquant cardiosélectif de dernière génération, qui combine le mécanisme classique d'inhibition sélective des récepteurs bêta-1 adrénergiques exprimé au niveau cardiaque, action vasodilatatrice évidente, déterminée par l'induction de la voie de l'arginine-oxyde nitrique, à des concentrations accrues. de cette dernière molécule au niveau de l'intima artériolaire.
La réduction de la fréquence et de l'intensité de la contraction du myocarde, la meilleure perfusion coronaire, la réduction de l'action cardiaque et l'action vasodilatatrice innovante font du nébivolol l'un des bêta-bloquants les plus efficaces du traitement antihypertenseur.
Les métabolites du nébivolol, à la fois hydroxylés et glucuronés, sont éliminés de manière plus ou moins similaire par l’urine et les fèces.
Etudes réalisées et efficacité clinique
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE DE NOUVELLE GÉNÉRATION
Le nébivolol est l’un des bêta-bloquants de la nouvelle génération car il associe l’effet inhibiteur important des récepteurs bêta-adrénergiques cardiaques à une action vasodilatatrice importante. L’étude des mécanismes moléculaires de la vasodilatation, qui font de ce principe actif l’un des bêta-bloquants les plus efficaces dans le traitement de l’hypertension artérielle, a montré une activation des récepteurs Beta 1 du muscle lisse vasculaire et une augmentation de l’activité de l’oxyde nitrique synthase avec une augmentation conséquente des concentrations d'oxyde nitrique.
2. L'EFFICACITE ANTIPERTENSIVE DU NEBIVOLLE
L'étude en question teste l'efficacité du nébivolol dans le traitement de l'hypertension chez environ 300 patients. Les données obtenues montrent une réduction de la pression diastolique d’environ 11 mmHg et de la pression systolique de 14 mmHg, chez les patients hypertendus de grade I et II, traités pendant 8 semaines par le nébivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFFET PROTECTEUR
Étude très intéressante menée sur des patients obèses soumis à un exercice physique intense, utile pour observer les effets protecteurs du nébivolol sur la santé du patient. Plus précisément, l'administration de ce principe actif pendant 8 semaines, à des doses thérapeutiques, a garanti une réduction des cytokines pro-inflammatoires et de la leptine, ainsi qu'une augmentation de l'adiponectine, exerçant un effet protecteur contre le stress inflammatoire induit par l'exercice. physique intense.
Méthode d'utilisation et dosage
LOBIVON ® Comprimés à 5 mg de nébivolol sous forme racémique: la posologie standard pour le traitement de l'hypertension est d'un comprimé par jour, à prendre de préférence à la même heure. Chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale, la dose initiale doit être divisée par deux. L'effet thérapeutique apparaît après 1 à 2 semaines après le début du traitement, tandis que l'efficacité maximale n'est observée qu'après 4 semaines.
Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, il n'est pas possible de définir une posologie optimale a priori, car une surveillance médicale étroite est nécessaire, utile pour définir la dose thérapeutique efficace en fonction des caractéristiques physiopathologiques du patient.
DANS TOUS LES CAS, AVANT L’ADHÉSION DE LOBIVON ® Nebivololo - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.
Avertissements LOBIVON ® Nebivololo
L'ingestion de LOBIVON ® doit être précédée d'une évaluation médicale et clinique approfondie afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires désagréables.
En détail, l’action bradycardique du nébivolol pourrait être accentuée par l’administration concomitante de médicaments actifs sur le système cardiovasculaire ou l’anesthésique, de manière à nécessiter la suspension du traitement; elle pourrait également masquer certains signes importants, tels que la tachycardie dans les maladies d’intérêt endocrinien telles que le diabète et l’hyperthyroïdie.
De plus, même en considérant ce principe actif comme un bêta-bloquant cardiosélectif, il pourrait, à fortes concentrations, interagir avec les récepteurs adrénergiques respiratoires, induisant une bronco constriction et aggravant la symptomatologie chez les patients atteints de bronchopathies.
Une attention particulière doit également être portée aux patients souffrant de troubles cardiaques particuliers ou non traités (bloc cardiaque du premier degré, maladies circulatoires périphériques, angine de Prinzmetal).
Le nébivolol semble augmenter la sensibilité aux allergènes, aggravant les symptômes chez les patients prédisposés.
Au cas où il serait nécessaire d'arrêter le traitement, celui-ci devrait être réalisé progressivement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathies de types divers.
LOBIVON ® contient du lactose; son utilisation n'est donc pas recommandée chez les patients présentant un syndrome de malabsorption du glucose / galactose ou un déficit en enzyme lactase.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
Les effets hémodynamiques induits par LOBIVON ®, en particulier la diminution de la perfusion placentaire, pourraient compromettre le développement normal de l’embryon et du fœtus et déterminer des troubles métaboliques cliniquement pertinents; Pour ces raisons, il n'est pas recommandé de prendre LOBIVON ® pendant la grossesse.
La même indication s'applique également à la période d'allaitement, étant donné la présence de nébivolol dans le lait maternel à des concentrations significatives.
interactions
Aux interactions courantes observées pour la catégorie des bêta-bloquants cardiosélectifs - tels que les antiarythmiques de classes II et III, les agonistes du calcium comme le vérapamil / diltiazem, les antihypertenseurs à action centrale, les anesthésiques-volatiles halogénés, les glycosides numériques, les antipsychotiques et les antidépresseurs, capables de déterminer une augmentation des effets biologiques de la drogue - d'autres sont ajoutés, importants dans la variation des propriétés pharmacocinétiques du nébivolol. En particulier, étant donné le rôle de l’enzyme hépatique CYP2D6, ses inhibiteurs tels que la paroxétine, la fluoxétine, la thioridazine et la quinidine pourraient augmenter les concentrations plasmatiques de nébivolol, ce qui augmenterait le risque d’effets secondaires.
Contre-indications LOBIVON ® Nebivolol
Comme les autres bêta-bloquants, LOBIVON ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, en cas d'hypotension, de troubles circulatoires, d'acidose métabolique, de phéochromocytome mal traité, de blocage cardiaque ou d'insuffisance cardiaque, de manière insuffisante., choc cardiogénique et insuffisance hépatique.
Effets secondaires - effets secondaires
Les effets indésirables les plus courants de LOBIVON ® sont les suivants: maux de tête, vertiges, paresthésie, dyspnée, constipation, nausée, diarrhée, fatigue et œdème.
Des effets indésirables tels que cauchemars, altération de la vision, bradycardie, insuffisance cardiaque, blocage de la conduction AV / AV, hypotension, bronchospasme, dyspepsie, flatulence, vomissements, prurit, éruption cutanée, ont également été observés. cutanéité, impuissance et dépression.
La littérature décrit également certains épisodes d'hallucinations, de psychose, de confusion, d'extrémités froides / cyanotiques, de phénomènes de Raynaud, de sécheresse oculaire et de toxicité cutanée oculo-muqueuse associée au traitement par le nébivolol.
notes
LOBIVON ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
«L'utilisation de LOBIVON ® chez les athlètes, en l'absence de nécessité thérapeutique, pour réduire la réponse physiologique au stress et aux symptômes connexes (tremblements des membres, augmentation de la tension artérielle, augmentation de la tension émotionnelle, etc.) est une pratique DOPANT.
