CLOX ® est un médicament à base de chlorhydrate de ticlopidine.
GROUPE THERAPEUTIQUE: Antithrombotiques.
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications CLOX ® Ticlopidina
CLOX ® est indiqué dans la prévention des événements ischémiques cardiovasculaires et cérébraux chez les patients présentant un risque de thrombose (infarctus, souffrant d'artériopathie et d'angine de poitrine, avec des événements ischémiques précédents).
CLOX ® est également utilisé pour prévenir l’oblitération des dérivations aorto-coronaires et pour éviter la formation de thrombus dans la circulation extracorporelle, dans l’hémodialyse et dans la thrombose de la veine centrale.
Dans certaines catégories de patients à risque, et plus précisément chez les patients ayant déjà eu un infarctus ou des antécédents ischémiques, l'utilisation de CLOX ® doit être subordonnée à l'efficacité thérapeutique de l'acide acétylsalicylique.
Mécanisme d'action CLOX ® Ticlopidina
Le chlorhydrate de ticlopidine, pris oralement par CLOX ®, est complètement absorbé au niveau gastro-intestinal, atteignant la concentration plasmatique maximale 2 heures après son administration et son efficacité thérapeutique maximale uniquement après quelques jours de traitement continu.
L'action thérapeutique antithrombotique est soutenue par l'action antiplaquettaire, qui consiste à inhiber la liaison du fibrinogène au récepteur gp IIb / IIIa exprimé à la surface des plaquettes.
L'importance de ce lien réside dans la formation du coagulum; en effet, en présence d'ADP (également libéré par les plaquettes lors de la phase d'activation), le récepteur du fibrinogène passe en conformation active, reconnaissant et liant efficacement le fibrinogène, qui - en se plaçant entre les différentes plaquettes - agit comme un pont facilitant la stabilisation de la bouchon hémostatique.
L’apparition des premiers effets thérapeutiques est sujette à l’irréversibilité de l’inhibition susmentionnée, qui ne peut être atteinte qu’après deux jours de traitement médicamenteux et qui persiste pendant une période limitée, nécessaire à la régénération de nouvelles plaquettes.
Outre l'action susmentionnée, la ticlopidine s'est montrée particulièrement efficace dans la prévention des troubles thrombotiques, dans la mesure où elle s'est révélée utile pour réduire l'hyperagrégabilité des érythrocytes, en favorisant sa filtrabilité.
Après quelques heures d'activité, la ticlopidine est métabolisée dans le foie par des métabolites inactifs et est éliminée principalement par les fèces.
Etudes réalisées et efficacité clinique
INHIBITEURS DE P2Y, PERSPECTIVES D'AVENIR
Les antithrombotiques comme la ticlopidine exercent leur effet thérapeutique en inhibant l’agrégation plaquettaire par le blocage irréversible du récepteur P2Y, exprimé à la surface des plaquettes et utile pour faciliter son agrégation. Ce mode d'action expose toutefois le patient à des risques potentiels dus à une prolongation de l'action inhibitrice, qui peut être réalisée avec un risque accru de saignement. À cet égard, plusieurs sociétés pharmaceutiques expérimentent de nouveaux principes actifs capables d’exercer une inhibition réversible du récepteur et, partant, de réduire les effets secondaires associés au traitement.
2. CLOPIDOGREL CONTRE LA TICLOPIDINE DANS LE TRAITEMENT DU SYNDROME ACROSSAL AIGU
L’étude PLATONE a démontré que la ticlopidine pouvait être significativement plus efficace que le clopidogrel pour réduire les événements ischémiques chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu et d’insuffisance rénale. Plus précisément, la ticlopidine garantissait une réduction de 22% du critère d'effet ischémique, soit un pourcentage nettement supérieur aux 17% obtenus avec le clopidogrel.
3. ASPECTS GÉNÉTIQUES DE THÉRAPIE À LA TICLOPIDINE
Étant donné le métabolisme hépatique de la ticlopidine, il a été suggéré que les variants polymorphes des enzymes cytochromes impliqués dans le métabolisme de ces principes actifs pourraient en quelque sorte modifier les propriétés pharmacocinétiques, d’où le profil thérapeutique et l’innocuité. L'étude en question montre que, contrairement au clopidogrel (principe actif similaire à la ticlopidine), la ticlopidine n'est pas affectée par ces variants génétiques, maintenant ainsi un profil de sécurité élevé.
Méthode d'utilisation et dosage
CLOX ® en comprimés à 250 mg de chlorhydrate de ticlopidine : le traitement - généralement prolongé dans le temps - implique la prise de 1 à 2 comprimés par jour pendant les repas.
La durée du traitement et la formulation du dosage correct sont déterminées par le médecin après une évaluation minutieuse des conditions physiopathologiques du patient et de son objectif thérapeutique.
EN AUCUN CAS, AVANT L'ADMINISTRATION DE CLOX ® Ticlopidine - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.
Avertissements CLOX ® Ticlopidina
À l'instar des autres médicaments antithrombotiques, CLOX ® doit être précédé et accompagné, au moins deux fois par semaine, d'un contrôle des capacités de coagulation et du cadre hématologique du patient, afin d'éviter des effets secondaires potentiellement dangereux pour la santé du patient. .
L'augmentation du temps de saignement, induite par la ticlopidine, nécessite la suspension du traitement en présence de pathologies présentant un risque accru de saignement, en cas d'interventions chirurgicales (dans ce cas, la suspension doit avoir lieu au moins une semaine avant) ou de traitements dentaires.
Bien que le médicament en lui-même n'entraîne pas de modification significative de l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines, certains effets indésirables induits par l'ingrédient actif pourraient réduire les capacités de perception du patient.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
L’absence d’essais cliniques sur les effets du fœtus sur la santé ne permet pas d’établir le profil de sécurité de la ticlopidine lorsqu’elle est prise pendant la grossesse.
Pour cette raison et pour les effets hémodynamiques induits par le principe actif, CLOX ® est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
interactions
Afin d'éviter des effets secondaires dangereux, tels que des hémorragies excessives et prolongées et des saignements, il est nécessaire d'éviter l'administration concomitante d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'anticoagulants et d'agents antiplaquettaires (tous les médicaments pouvant accentuer les effets biologiques de la ticlopidine).
De plus, les effets de cette substance active sur la composante corpusculaire du sang pourraient être renforcés par la prise simultanée de médicaments potentiellement myélotoxiques.
Contre-indications CLOX ® Ticlopidina
L’effet prolongé du temps de saignement induit par le traitement par CLOX ® à la ticlopidine est contre-indiqué chez les patients souffrant de troubles de la coagulation, de lésions, de traumatismes ou de maladies à risque hémorragique.
CLOX ® est également contre-indiqué en cas de maladie du foie, de leucopénie, de thrombocytopénie, d’agranulocytose ou d’hypersensibilité à l’un de ses composants.
Effets secondaires - effets secondaires
Les essais cliniques et la surveillance post-commercialisation ont montré des effets secondaires tels que l'allongement du temps de saignement, un risque accru de saignement, la leucopénie, la thrombocytopénie, l'agranulocytose, des troubles gastro-intestinaux, une augmentation des transaminases, des éruptions cutanées, des vertiges et du purpura.
Dans la plupart des cas, les réactions susmentionnées ont tendance à régresser progressivement avec la suspension du traitement médicamenteux.
notes
CLOX® ne peut être vendu que sur ordonnance d'un médecin.
