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térazosine

La térazosine est un alpha-bloquant sélectif utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

La térazosine agit en se liant aux récepteurs adrénergiques postsynaptiques alpha1A (récepteurs innervant presque tout le muscle lisse), de manière sélective et compétitive, provoquant ainsi une relaxation des muscles lisses, y compris celle de la prostate et de l'urètre.

La relaxation des muscles lisses de la prostate et de l'urètre est associée à une augmentation du débit urinaire maximal et à une réduction considérable de l'obstruction, ce qui améliore considérablement les conditions des personnes souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). En fait, les symptômes de l'IPB sont principalement dus à la présence d'une prostate hypertrophiée et à l'augmentation du tonus du muscle lisse de la vessie et de la prostate, qui, comme nous l'avons vu, est régulée précisément par les récepteurs alpha1-adrénergiques. La térazosine améliore également les symptômes d'irritation des voies urinaires inférieures, causés par la contraction du muscle lisse local.

Cependant, la térazosine présente également un inconvénient assez fréquent, à savoir l’abaissement de la pression artérielle. Comme la plupart des patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate sont âgés, il s'agit également de l'un des effets secondaires les plus courants. La térazosine abaisse la pression artérielle car elle induit également un relâchement du muscle lisse entourant les plus gros vaisseaux du système circulatoire, ce qui entraîne un élargissement de ces vaisseaux et, par conséquent, une réduction de la résistance périphérique. Cet effet indésirable peut poser problème chez les patients déjà atteints d'hypotension artérielle, dans laquelle la térazosine peut provoquer des vertiges et des évanouissements. En cas d'évanouissement du patient après l'administration de térazosine, il est recommandé de l'allonger, afin de favoriser la circulation sanguine et, si nécessaire, de faire appel à un médecin. L'administration de terazosine entraîne une réduction de la pression artérielle, cliniquement significative, même chez les individus normotendus, qui se poursuit 24 heures après le moment du recrutement; la manifestation des symptômes dépend de la réponse individuelle du patient et de sa pression artérielle habituelle; par conséquent, des effets orthostatiques indésirables peuvent survenir, en particulier au début du traitement par la térazosine, chez de nombreux individus.

Un autre effet curieux qui se manifeste après l’administration de terazosine est l’abaissement de la concentration sanguine en cholestérol. En fait, des études cliniques ont montré que l'administration de doses thérapeutiques de térazosine combinait une diminution, par rapport aux valeurs avant traitement, de 2 à 5% de la concentration plasmatique totale de cholestérol et d'une diminution d'environ 3 à 6% de la concentration plasmatique en cholestérol. concentration des fractions LDL et VLDL prises ensemble.

La térazosine est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal après administration orale et atteint sa concentration plasmatique maximale en moins d'une heure. La térazosine présente également une forte affinité pour les protéines plasmatiques, à laquelle environ 95% du médicament absorbé se lie. La majeure partie du médicament est métabolisée par le foie et ne subit qu'une petite partie du premier passage hépatique. Elle est ensuite éliminée avec environ 40% d'urine et environ 60% avec les fèces. La demi-vie de la térazosine est d'environ 12 heures à compter du moment de l'ingestion. Des études cliniques ont montré que chez les patients très âgés (ou d'âge gériatrique), la clairance (la vitesse d'élimination du médicament du corps) diminue d'environ 30% par rapport à la norme.

La térazosine est également utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle, pour laquelle le mécanisme d'action pharmacologique est toujours le même. En fait, la relaxation du muscle lisse entourant les artères et les artérioles entraîne une diminution de la pression artérielle. À cet égard, il convient toutefois de rappeler que la térazosine a tendance à avoir une affinité légèrement supérieure pour les récepteurs alpha 1 adrénergiques du tractus urinaire, ce qui en fait un médicament plus adapté au traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

La térazosine a été commercialisée pour la première fois par la société pharmaceutique Abott, aux États-Unis, en 1987, sous la dénomination enregistrée Hytrin ®; De nos jours, la térazosine peut être trouvée sur le marché en tant que médicament générique sous le nom de Terazosin ou sous d'autres noms de fantasy.

Posologie et méthodes d'utilisation

Différents dosages sont utilisés pour les différents types de traitement par la terazosine, car il est essentiel que la dose de terazosine soit ajustée en fonction de la réponse individuelle de chaque patient. En fait, au début de chaque traitement, il est recommandé de commencer par une dose de térazosine de 1 mg / jour, à prendre avant le coucher, en débutant à la fois des symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate et d'hypertension artérielle. De cette manière, les risques d'effets secondaires, tels que des évanouissements soudains dus à un abaissement excessif de la pression artérielle, sont considérablement réduits.

Si la térazosine est utilisée pour le traitement de l’hypertension, il est recommandé d’augmenter progressivement la dose quotidienne en doublant les doses ingérées une fois par semaine jusqu’à ce que la réponse thérapeutique souhaitée soit atteinte. Cependant, en règle générale, 2 mg / jour de terazosine sont suffisants pour contrôler la pression artérielle. Dans certains cas, il est possible d'atteindre 10 mg / jour et plusieurs études cliniques ont confirmé que cette dose pouvait être utilisée pendant de longues périodes en tant que dose d'entretien. Dans certains cas, dans le traitement de l'hypertension artérielle, la térazosine est utilisée en association avec d'autres antihypertenseurs, tels que les diurétiques; dans ces cas, la dose de térazosine doit être réduite et, si nécessaire, l’ajustement de la posologie doit être répété. L'administration concomitante de térazosine et d'autres médicaments antihypertenseurs doit être faite avec prudence, car il existe un risque d'effet thérapeutique opposé, à savoir l'apparition d'une hypotension artérielle grave.

Même lorsque la térazosine est utilisée pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate, il est recommandé d'ajuster la dose en doublant la dose environ à intervalles réguliers, chaque semaine ou toutes les deux semaines, jusqu'à l'obtention de la réponse thérapeutique souhaitée. . Cependant, les doses les plus utilisées sont celles de 5 mg / jour et de 10 mg / jour, tandis que l’amélioration des symptômes de l’hyperplasie bénigne de la prostate commence à se manifester environ quinze jours après le début de l’administration de térazosine. Pour éviter l'apparition d'hypotension orthostatique, il est recommandé de commencer le traitement par 1 mg de comprimés de térazosine, pendant une semaine, puis de continuer avec les comprimés de 2 mg au cours des deux semaines suivantes et de passer à 5 mg. de la terazosine pendant une semaine. L'amélioration des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate et de la réponse au traitement doit être revue chaque mois.

L'utilisation de la terazosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave nécessite une attention particulière, car la terazosine est presque entièrement métabolisée par le foie et excrétée principalement par les voies biliaires; par conséquent, dans le cas de patients souffrant d'insuffisance hépatique, un ajustement très prudent de la dose thérapeutique est recommandé.

Au début du traitement par la térazosine, il est important d'administrer la première dose au patient avant d'aller se coucher afin d'aider le corps à s'habituer à la chute de pression et d'éviter l'apparition de vertiges et de syncopes soudaines. Les autres doses du traitement peuvent également être administrées le matin ou à d'autres moments de la journée, dans la mesure où il y a une régularité quotidienne, qui suivra pendant toute la durée du traitement.

L’administration de térazosine ne doit pas être interrompue sans consultation préalable de votre médecin, surtout s’il est utilisé pour traiter l’hypertension artérielle; si le traitement est interrompu par erreur, il est recommandé de recommencer l’administration de terazosine à la dose de 1 mg, à prendre avant de se coucher.

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