paracétamol

généralité

Le paracétamol (ou acétaminophène) est un médicament appartenant à la classe des analgésiques-antipyrétiques. Il est considéré comme un médicament plutôt sûr, de sorte qu'il peut être administré - aux doses appropriées - même aux nouveau-nés.

Paracétamol - Structure chimique

Contrairement à ce que beaucoup pensent à tort, le paracétamol n’est PAS doté d’une activité anti-inflammatoire, mais il a une activité analgésique marquée qui le rend utile dans le traitement de nombreux troubles arthritiques et musculo-squelettiques.

Le paracétamol est disponible dans diverses formulations pharmaceutiques appropriées pour une administration orale, rectale et parentérale.

Du point de vue chimique, le paracétamol est un dérivé du para-aminophénol, obtenu par acétylation de ce dernier.

Exemples de spécialités médicinales contenant du paracétamol

• Actigrip ® (en association avec la triprolidine et la pseudoéphédrine).
• Buscopan compositum ® (en association avec la butylscopolamine).
• Codamol ® (en association avec la codéine).
• Efferalgan ®.
• Panadol ®.
• Tachipirina ®.
• Zerinol ® (en association avec la chlorfénamine).

indications

Pour ce que vous utilisez

L'utilisation du paracétamol est indiquée pour le traitement de:

• fièvre;
• Douleur légère à modérée de nature et d'origine différentes (telles que maux de tête, névralgies, myalgies, douleurs articulaires, douleurs postopératoires, maux de dents, douleurs menstruelles, etc.).

avertissements

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique légère à modérée et chez les patients déjà traités par des médicaments susceptibles d'altérer la fonction hépatique, le paracétamol doit être administré avec une extrême prudence en raison des lésions hépatiques qu'il peut provoquer.

En raison des altérations que le médicament peut causer au sang et aux reins, le paracétamol doit être administré avec prudence, même chez les patients présentant une anémie hémolytique et les patients présentant un déficit en enzyme glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Enfin, le paracétamol doit également être administré avec prudence dans les cas suivants:

• Chez les patients qui font un usage excessif ou qui abusent de l'alcool;
• Chez les patients atteints de boulimie ou d'anorexie;
• Chez les patients atteints de cachexie;
• Chez les patients atteints de malnutrition chronique;
• Chez les patients déshydratés;
• Chez les patients présentant une hypovolémie.

S'il est nécessaire d'utiliser le paracétamol pendant une longue période, des contrôles réguliers doivent être effectués pour contrôler la fonction hépatique et rénale et la crasis sanguine.

Si un quelconque type de réaction allergique se produit pendant le traitement avec le paracétamol, le traitement avec le médicament doit être immédiatement interrompu et le médecin doit en être informé immédiatement.

interactions

L'administration concomitante de paracétamol par voie orale et de médicaments réduisant le taux de vidange gastrique (tels que les anticholinergiques et les analgésiques opioïdes ) peut entraîner une diminution de la biodisponibilité du même paracétamol.

À l'inverse, lorsque le médicament est administré de manière concomitante avec des médicaments qui augmentent le taux de vidange gastrique (tels que les procinétiques ), la biodisponibilité du paracétamol augmente.

L'administration simultanée de paracétamol par voie orale et de cholestyramine (un médicament utilisé contre le cholestérol élevé) réduit l'absorption du même paracétamol.

L'utilisation concomitante de paracétamol et de chloramphénicol (un antibiotique) peut augmenter la demi-vie plasmatique de ce dernier, avec le risque d'une augmentation de sa toxicité.

L'utilisation de paracétamol à des doses assez élevées en même temps que les anticoagulants oraux peut entraîner une légère augmentation du temps de traitement par prothrombine. Dans ces cas, des vérifications fréquentes sont donc nécessaires.

Le paracétamol doit être utilisé avec prudence chez les patients sous traitement chronique par d'autres médicaments pouvant induire des monoxigénases hépatiques (tels que la cimétidine, la rifampicine et certains antiépileptiques ).

L’administration de paracétamol pourrait affecter certains types de tests de laboratoire effectués pour déterminer les valeurs de l’uricémie et de la glycémie.

Dans tous les cas, toutefois, il est conseillé d’informer votre médecin si vous prenez - ou avez été récemment pris - des médicaments de toute nature, y compris des médicaments sans ordonnance et des produits à base de plantes et d’homéopathie.

Effets secondaires

Bien qu'il s'agisse d'un médicament bien toléré et sûr, le paracétamol peut également provoquer de nombreux effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas. Cela dépend de la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament.

Les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par paracétamol sont les suivants:

Troubles du sang et du système lymphatique

Le traitement au paracétamol pourrait causer:

• Les plaquettes, c'est-à-dire la diminution du nombre de plaquettes dans le sang;
• La leucopénie, c’est-à-dire la réduction du taux de leucocytes dans le sang;
• Agranulocytose, c’est-à-dire diminution sévère du taux de granulocytes dans le sang;
• L'anémie.

Réactions allergiques

Le paracétamol peut déclencher des réactions allergiques chez les personnes sensibles. Ces réactions peuvent survenir sous forme d’urticaire, d’œdème de Quincke, d’œdème laryngé et de choc anaphylactique.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Un traitement au paracétamol peut provoquer:

• Les éruptions cutanées;
• Érythème polymorphe;
• Syndrome de Stevens-Johnson;
• Nécrolyse épidermique toxique.

Troubles hépatobiliaires

Le traitement au paracétamol peut altérer la fonction hépatique et favoriser l'apparition de l'hépatite.

Maladies des reins et des voies urinaires

Un traitement au paracétamol peut en résulter;

• Insuffisance rénale aiguë;
• Néphrite interstitielle;
• Hématurie (c'est-à-dire la présence de sang dans les urines);
• Anurie (c.-à-d. Le manque de production d'urine).

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement au paracétamol sont:

• Troubles gastro-intestinaux;
• vertiges;
• Augmentation anormale du rythme cardiaque (lorsque le paracétamol est administré par voie intraveineuse);
• Douleur ou sensation de brûlure au site d'injection (lors de l'administration intraveineuse de paracétamol).

dose excessive

Le risque de surdosage existe et est plus grand chez les patients atteints d'une maladie du foie, chez les alcooliques, chez les patients souffrant de malnutrition chronique et chez les patients prenant des inducteurs d'enzymes.

Les premiers symptômes pouvant apparaître en cas de surdosage de paracétamol sont les suivants:

• nausée;
• vomissements;
• anorexie;
• Douleur épigastrique;
• Déclin des conditions générales.

Le surdosage en paracétamol peut alors entraîner la lyse des cellules hépatiques, ce qui peut entraîner une nécrose hépatique irréversible, pouvant même entraîner la mort. De plus, les taux plasmatiques de transaminases hépatiques, de lactic déshydrogénase et de bilirubine sont augmentés et les taux de prothrombine dans le sang diminuent.

L'antidote en cas de surdosage de paracétamol est la N-acétylcystéine à administrer par perfusion intraveineuse. La vidange gastrique peut également être utile.

Dans tous les cas, si vous suspectez une surdose de paracétamol, contactez immédiatement votre médecin et contactez l'hôpital le plus proche.

Mécanisme d'action

Le paracétamol est un médicament ayant une activité analgésique et antipyrétique marquée, mais le mécanisme exact par lequel ce médicament exerce son action n'a pas encore été entièrement clarifié. L'hypothèse la plus fiable est que le paracétamol réalise ses actions en inhibant un isoforme particulier de l'enzyme cyclooxygénase exprimé principalement au niveau central: la COX-3.

La cyclooxygénase est une enzyme connue pour trois isoformes différentes: COX-1, COX-2 et COX-3. La tâche de ces enzymes est de convertir l'acide arachidonique en prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes. Les prostaglandines, en particulier, interviennent dans la réponse à la douleur et sont impliquées dans les mécanismes à l'origine de la hausse de la température corporelle.

Par conséquent, le paracétamol, en inhibant la COX-3 de manière centralisée, empêche la synthèse des prostaglandines (en particulier les prostaglandines E ou PGE) responsables de l'apparition de la fièvre et de la douleur.

Mode d'emploi - Posologie

Comme mentionné, le paracétamol est disponible dans différentes formulations pharmaceutiques appropriées pour différentes voies d'administration.

Plus en détail, le paracétamol est disponible pour:

• Administration orale sous forme de comprimés, comprimés effervescents, comprimés orodispersibles, granulés effervescents, sirop, poudre pour solution buvable et gouttes buccales.
• Administration rectale sous forme de suppositoires.
• Administration parentérale sous forme de solution pour perfusion intraveineuse.

Pendant le traitement avec le médicament - pour prévenir l'apparition d'effets secondaires dangereux, en particulier dans le foie et les reins - il est essentiel de ne jamais dépasser les doses recommandées de paracétamol et vous devez suivre scrupuleusement les instructions du médecin, tant en ce qui concerne quantité de médicament à prendre, tant en ce qui concerne la fréquence des doses que la durée du même traitement.

Voici quelques indications sur les doses de paracétamol habituellement utilisées en thérapie.

Dans tous les cas, pour connaître le dosage exact de chaque formulation pharmaceutique, reportez-vous aux notices des différents médicaments.

Administration orale et rectale

Lorsque le paracétamol est administré par voie orale ou rectale, la dose généralement utilisée chez l’adulte est de 500 à 1 000 mg de médicament par jour, à prendre 3 à 4 fois par jour, avec un intervalle d’au moins quatre heures entre une administration et l’autre. « autre. La quantité de médicament à prendre et la fréquence des doses varient en fonction de la gravité des symptômes et des conditions cliniques de chaque patient.

La dose habituellement utilisée chez les enfants varie de 120 à 500 mg de paracétamol, à prendre au plus quatre fois par jour. Dans la petite enfance, toutefois, la dose de paracétamol administrée en routine est de 40 à 120 mg, à prendre au plus quatre fois par jour.

La quantité de paracétamol à donner aux enfants et à la petite enfance varie en fonction du poids de chaque enfant. Dans tous les cas, les doses quotidiennes maximales recommandées ne doivent jamais être dépassées.

Administration intraveineuse

La quantité de paracétamol à administrer par voie intraveineuse dépend du poids corporel des patients.

Chez les patients pesant moins de 10 kg, la dose de paracétamol habituellement utilisée est de 7, 5 mg / kg, à prendre au plus quatre fois par jour sans dépasser la dose quotidienne maximale de 30 mg / kg de poids corporel.

Chez les patients pesant entre 10 et 33 kg, la dose habituelle de médicament est de 15 mg / kg, à ne pas administrer plus de quatre fois par jour. Dans tous les cas, la dose quotidienne maximale de 2 grammes du médicament ne doit jamais être dépassée.

Chez les patients pesant entre 33 et 50 kg, la dose habituelle de médicament est de 15 mg / kg de poids corporel, à ne pas administrer plus de quatre fois par jour sans dépasser la dose maximale de 3 grammes de paracétamol par jour.

Chez les patients pesant plus de 50 kg, la dose habituelle est de 1 gramme de paracétamol, à ne pas administrer plus de quatre fois par jour sans dépasser la dose maximale de 3-4 grammes de médicament par jour.

Grossesse et allaitement

Le paracétamol peut être utilisé pendant la grossesse, mais uniquement après avoir demandé conseil à un médecin et après que ce dernier a évalué le rapport entre les bénéfices escomptés pour la mère et les risques potentiels pouvant être présents pour le fœtus.

Le paracétamol est excrété en petites quantités dans le lait maternel et des cas d'éruption cutanée ont été rapportés chez des nourrissons dont la mère avait pris du paracétamol. Cependant, le médicament peut toujours être pris pendant l'allaitement, mais avec prudence et uniquement après avoir demandé un avis médical.

Contre-indications

L'utilisation de paracétamol est contre-indiquée dans les cas suivants:

• Chez les patients présentant une hypersensibilité connue au paracétamol lui-même;
• Chez les patients présentant une anémie hémolytique sévère;
• Chez les patients atteints d'une maladie hépatique grave.