Le lorazépam est un médicament qui possède des propriétés anxiolytiques, sédatives, anticonvulsivantes et relaxantes musculaires. Du point de vue chimique, le lorazépam est une benzodiazépine. Il a été commercialisé pour la première fois en Italie sous le nom de Tavor ®.
indications
Pour ce que vous utilisez
Lorazépam - Structure chimique
Les indications thérapeutiques du lorazépam varient en fonction de la forme pharmaceutique et, par conséquent, de la voie d’administration par laquelle il est pris.
Lorazépam injectable
L'utilisation de lorazépam injectable est indiquée dans les cas suivants:
- Prémédication anesthésique pour soulager l'anxiété;
- Soulagement symptomatologique d'une anxiété névrotique ou psychotique aiguë;
- Traitement des états épileptiques dus à différents types d'épilepsie partielle et généralisée.
Lorazépam pour administration orale
Dans ce cas, l'utilisation de lorazépam est indiquée pour le traitement de:
- L'anxiété;
- Tension et manifestations somatiques ou psychiatriques associées au syndrome anxieux;
- L'insomnie.
avertissements
Le lorazépam doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool et / ou de drogues.
L'utilisation de lorazépam peut provoquer une dépression respiratoire pouvant avoir des conséquences fatales. Par conséquent, les patients doivent être surveillés attentivement.
Après une utilisation répétée et à long terme, une tolérance au lorazépam peut se développer. C'est-à-dire qu'il y a une diminution des effets hypnotiques induits par le médicament.
Le lorazépam peut provoquer des dyscrasies sanguines et augmenter les taux d'enzymes hépatiques dans le sang. Par conséquent, des tests sanguins périodiques sont recommandés.
Étant donné que le lorazépam peut provoquer une hypotension, vous devez faire preuve de prudence lors de l'administration du médicament chez les patients pour lesquels une baisse de la tension artérielle pourrait entraîner de graves complications cardiaques et cérébrovasculaires.
Des contrôles réguliers sont nécessaires en raison des troubles du tractus gastro-intestinal supérieur que le lorazépam peut provoquer.
Bien que le lorazépam injectable soit indiqué pour le traitement des états épileptiques, il convient d’être très prudent lors de l’administration du médicament chez les patients épileptiques, dans la mesure où un arrêt respiratoire ou une obstruction partielle des voies respiratoires peut survenir. Par conséquent, cette catégorie de patients doit être surveillée de près.
Cependant, le lorazépam n’est pas indiqué dans le traitement d’entretien épileptique. Une fois que le contrôle des crises d'épilepsie est atteint, il est nécessaire d'administrer des médicaments plus appropriés pour prévenir de nouvelles attaques.
Le lorazépam injectable doit être administré avec prudence chez les patients âgés, chez les patients présentant une réserve pulmonaire limitée et chez les patients présentant une instabilité cardiocirculatoire, dans la mesure où un apnée et / ou un arrêt cardiaque hypoxique peuvent survenir.
Le lorazépam injectable ne doit pas être administré par voie intra-artérielle, car il pourrait provoquer un spasme de l'artère pouvant entraîner la gangrène.
Les patients ayant reçu du lorazépam injectable doivent être surveillés pendant au moins 24 heures après la dernière administration.
L'administration de lorazépam doit être faite avec prudence chez les patients âgés, chez les patients affaiblis et chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique et / ou rénal.
Le lorazépam ne doit pas être utilisé seul pour traiter l'anxiété associée à la dépression.
Le lorazépam peut avoir des effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Par conséquent, ces activités doivent être évitées.
interactions
L'utilisation concomitante de lorazépam et d' halopéridol (un antipsychotique) peut provoquer une apnée, une bradycardie, un arrêt cardiaque, le coma et la mort.
L'effet sédatif du lorazépam est augmenté par la consommation simultanée d' alcool . Cette association doit donc être évitée.
L'effet dépressif sur le système nerveux central induit par le lorazépam est accru par l'administration concomitante des médicaments suivants:
- Les barbituriques ;
- Médicaments antipsychotiques ;
- Médicaments hypnotiques, sédatifs et anxiolytiques ;
- Les antidépresseurs ;
- Analgésiques opioïdes;
- Médicaments anesthésiques ;
- Médicaments antiépileptiques ;
- Antihistaminiques sédatifs .
Cependant, l'administration concomitante de lorazépam et d'analgésiques opioïdes pourrait également favoriser une augmentation de l'euphorie et, partant, une augmentation de la dépendance psychique.
L'administration concomitante de lorazépam et de scopolamine (antagoniste des récepteurs muscariniques) injectables peut entraîner une sédation accrue, des hallucinations et un comportement irrationnel.
L'administration concomitante de lorazépam et de loxapine (un antipsychotique) peut provoquer une stupeur excessive, une diminution du taux de respiration et une hypotension.
L’utilisation simultanée de lorazépam et de clozapine (un antipsychotique) peut induire une sédation, une hypersalivation et une ataxie marquées.
L'utilisation concomitante de lorazépam et d' acide valproïque (médicament utilisé pour traiter l'épilepsie) ou de probénécide (médicament utilisé pour traiter l'hyperuricémie) peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de lorazépam. Par conséquent, il est nécessaire de réduire la dose de lorazépam administrée.
Effets secondaires
Le lorazépam peut provoquer divers types d’effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas. Cela est dû à la sensibilité différente de chaque individu envers le médicament.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par le lorazépam sont les suivants:
dépendance
Le lorazépam peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychique. Le risque de développer une dépendance est directement proportionnel à la dose de médicament administrée et à la durée du traitement.
Les patients qui ont des antécédents d'abus d'alcool et de drogues sont plus à risque de développer une dépendance.
Une fois la dépendance physique établie, l’arrêt brutal du traitement provoque des symptômes de sevrage. Ces symptômes sont:
- la dépression;
- déréalisation;
- dépersonnalisation;
- L'anxiété;
- confusion;
- nervosité;
- agitation;
- irritabilité;
- dysphorie;
- hallucinations;
- Delusions;
- Chocs épileptiques;
- L'insomnie;
- Altérations de l'humeur;
- transpiration;
- diarrhée;
- Maux de tête;
- Douleurs musculaires;
- Hypersensibilité et intolérance aux sons (hyperacousie);
- Hypersensibilité à la lumière et au contact physique.
Par conséquent, l'interruption progressive du traitement est recommandée.
Amnésie antérograde
Le traitement par le lorazépam peut provoquer une amnésie antérograde.
Le développement de ce type d'amnésie se produit généralement quelques heures après la prise du médicament. Par conséquent, après la prise du médicament, les patients doivent pouvoir dormir pendant au moins 8 heures sans interruption.
La mémoire peut être compromise si le patient se réveille au moment de l'activité maximale du médicament.
Cependant, lorsque le lorazépam injectable est utilisé en prémédication anesthésique, cet effet peut être bénéfique.
Troubles psychiatriques
Des réactions paradoxales peuvent survenir pendant le traitement par le lorazépam, telles que:
- agitation;
- agitation;
- irritabilité;
- agressivité;
- rage;
- hallucinations;
- psychoses;
- Nightmares;
- déception;
- Comportement anormal.
Les symptômes paradoxaux se produisent plus souvent chez les patients âgés et les enfants.
En outre, une confusion, une vigilance réduite, des idées et comportements suicidaires et une désinhibition peuvent se produire.
Insomnie ou anxiété de rebond
L'insomnie ou l'anxiété de rebond peuvent survenir lors de l'arrêt du traitement par lorazépam. En d’autres termes, il ya une réapparition aggravée des symptômes qui ont rendu nécessaire l’utilisation du médicament.
Les symptômes de rebond peuvent être accompagnés de changements d'humeur et d'agitation.
Le risque de développer ces symptômes est plus grand lorsque le traitement est interrompu brusquement. Par conséquent, le traitement doit être interrompu progressivement.
Troubles du système nerveux
Le traitement avec le lorazépam peut causer:
- somnolence;
- sédation;
- ataxie;
- tremblements;
- vertiges;
- Maux de tête;
- dysarthrie;
- Troubles de la parole;
- Convulsions ou crises d'épilepsie;
- Troubles de l'équilibre;
- Altération de la concentration;
- désorientation;
- Coma.
Troubles du sang et du système lymphatique
Le traitement par le lorazépam peut provoquer des troubles du système responsables de la production de cellules sanguines. Ces troubles peuvent provoquer une thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes sanguines), une agranulocytose (absence de granulocytes dans le sang) et une pancytopénie (diminution du nombre de cellules sanguines).
Troubles endocriniens
Le traitement par le lorazépam peut déclencher le syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH).
Troubles oculaires
Une thérapie à base de lorazépam peut provoquer une vision floue et une diplopie (vision double).
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Le traitement par le lorazépam peut entraîner des modifications de l'appétit et une hyponatrémie (diminution de la concentration sanguine de sodium).
Maladies cardiovasculaires
Le traitement par le lorazépam peut provoquer une tachycardie et une hypotension.
Troubles gastro-intestinaux
Différents troubles gastro-intestinaux, notamment des nausées et de la constipation, peuvent survenir au cours du traitement par le lorazépam.
Maladies pulmonaires et respiratoires
Le traitement par le lorazépam peut provoquer une apnée, une aggravation de l'apnée du sommeil, une dépression respiratoire et une aggravation de la maladie pulmonaire obstructive.
Troubles hépatobiliaires
Le traitement par le lorazépam peut augmenter les concentrations plasmatiques de bilirubine, de transaminases hépatiques et de phosphatase alcaline et peut favoriser l'ictère.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Le traitement par le lorazépam peut provoquer des éruptions cutanées, des éruptions cutanées et une alopécie.
Troubles et états liés au site d'administration
Pendant l'administration de lorazépam injectable peut survenir:
- Douleur au site d'injection;
- Brûlure et rougeur au site d'injection;
- Phlébite locale.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir après un traitement au lorazépam sont:
- Réactions allergiques, même graves, chez les personnes sensibles;
- La fatigue;
- asthénie;
- Altérations de la libido;
- Incontinence urinaire;
- hypothermie;
- Faiblesse musculaire.
dose excessive
Les symptômes pouvant apparaître après une surdose de lorazépam sont les suivants:
- léthargie;
- vertiges;
- Confusion mentale;
- somnolence;
- dysarthrie;
- Modifications de la coordination;
- ataxie;
- hypotonie;
- hypotension;
- Dépression respiratoire;
- Coma.
En cas de surdosage de la respiration, la pression artérielle et le rythme cardiaque des patients doivent être surveillés en permanence.
Si le patient est conscient, des vomissements doivent être provoqués dans l'heure qui suit la prise du médicament. Si, au contraire, le patient est inconscient, un lavage gastrique doit être effectué.
Si aucune amélioration n’est constatée à la suite d’un lavage gastrique, l’administration de charbon activé peut être utile pour réduire l’absorption du médicament.
Pour le traitement du surdosage en lorazépam, le flumazénil, un antagoniste des récepteurs de la benzodiazépine, peut également être utilisé.
Dans tous les cas, si vous pensez avoir pris trop de médicaments, contactez immédiatement un médecin et contactez l'hôpital le plus proche.
Mécanisme d'action
Le lorazépam est une benzodiazépine et, en tant que tel, stimule le système GABAergique, c’est-à-dire le système acide γ-aminobuttyrique, principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau.
Le GABA exerce ses fonctions biologiques en se liant à ses récepteurs spécifiques: GABA-A, GABA-B et GABA-C.
Un site de liaison spécifique pour les benzodiazépines est présent sur le récepteur GABA-A.
Le lorazépam se lie à ce site spécifique et active le récepteur, favorisant ainsi la cascade de signaux inhibiteurs induits par le GABA.
Mode d'emploi - Posologie
Le lorazépam est disponible sous forme de gouttes et de comprimés oraux pour administration orale et sous forme de flacons pour administration intramusculaire et intraveineuse.
La posologie de lorazépam doit être établie par le médecin en fonction de la pathologie à traiter.
Voici les doses du médicament habituellement utilisées.
Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, une réduction de la dose de lorazépam administrée en routine peut être nécessaire.
Prémédication anesthésique
Lorsque le lorazépam est utilisé comme prémédication anesthésique, la dose du médicament normalement utilisée par voie intraveineuse est de 0, 044 mg / kg de poids corporel, jusqu'à un maximum de 2 mg au total, à administrer vingt minutes avant la chirurgie.
Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 0, 05 mg / kg de poids corporel, jusqu'à un maximum de 4 mg de médicament total.
Toutefois, lorsqu’il est administré par voie intramusculaire, la dose de lorazépam utilisée en routine est de 0, 05 mg / kg de poids corporel, jusqu’à concurrence de 4 mg au total, à administrer au moins deux heures avant la chirurgie.
Anxiété névrotique ou psychotique aiguë
La dose recommandée de lorazépam est de 0, 05 mg / kg de poids corporel, jusqu'à un maximum de 2 à 4 mg de total, à administrer par voie intraveineuse ou intramusculaire.
États épileptiques dus à divers types d'épilepsie partielle ou généralisée
La dose initiale de lorazépam administrée en routine est de 4 mg de médicament pour perfusion intraveineuse lente.
Un maximum de 8 mg de lorazépam peut être administré dans les douze heures.
anxiété
Pour le traitement de l’anxiété, le lorazépam est administré par voie orale.
La dose habituelle de médicament est de 2-3 mg par jour.
Chez les patients âgés, la dose initiale recommandée est de 1-2 mg de médicament par jour.
Le traitement doit être aussi court que possible et, en règle générale, ne doit pas dépasser 8 à 12 semaines, y compris la période d’arrêt progressif du traitement.
insomnie
Dans ce cas également, le lorazépam est administré par voie orale.
La dose habituelle est de 1-2 mg de médicament à prendre avant le coucher. En cas de besoin, le médecin peut décider d’augmenter la quantité de médicament administrée.
La durée du traitement varie de quelques jours à deux semaines.
Grossesse et allaitement
Comme le lorazépam peut nuire au fœtus, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre de la grossesse.
Si, pour des raisons de nécessité réelle, le lorazépam est administré au cours de la dernière période de grossesse ou d'accouchement, des effets indésirables peuvent survenir chez le nouveau-né, notamment une hypothermie, une hypotonie, une dépression respiratoire, une sédation et une incapacité de manger.
Le lorazépam étant excrété dans le lait maternel, les mères qui allaitent ne devraient pas prendre ce médicament.
Contre-indications
L'utilisation de lorazépam est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue au lorazépam ou à d’autres benzodiazépines;
- Chez les patients atteints de myasthénie grave;
- Chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère;
- Chez les patients atteints du syndrome d'apnée du sommeil;
- Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère;
- Chez les patients atteints de glaucome à angle fermé;
- Pendant la grossesse
- Pendant la lactation
